倍他樂(lè)克治療室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的倍他樂(lè)克說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。

　　倍他樂(lè)克商品介紹

　　倍他樂(lè)克

　　通用名：酒石酸美托洛爾注射液

　　生產(chǎn)廠家: 德國(guó)Vetter Pharma-Fertigung GmbH

　　批準(zhǔn)文號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20070300

　　藥品規(guī)格：5ml:5mg*3支

　　藥品價(jià)格：￥317元

　　倍他樂(lè)克說(shuō)明書(shū)

　　【溫馨提示】本藥品為針劑處方藥，廣州寶芝林無(wú)現(xiàn)貨，需顧客憑醫(yī)院處方預(yù)訂，詳情請(qǐng)咨詢：4001-020-870

　　【商品名】倍他樂(lè)克

　　【通用名】酒石酸美托洛爾注射液

　　【英文名】MetoprololTartrate　Injection

　　【漢語(yǔ)拼音】JiushisuanMeituoluo‘erZhusheye

　　【主要成分】酒石酸美托洛爾

　　【化學(xué)名】：(RS)-{1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇}L(+)-酒石酸鹽，

　　【分子式】(C15H25NO3)2·C4H6O6，

　　【分子量】684.82。

　　【性狀】為無(wú)色的澄明液體，密封于一次性注射器內(nèi)。1mL注射液含有：酒石酸美托洛爾1mg，氯化鈉9mg，防腐劑(對(duì)羥基苯甲酸丙酯0.1mg及對(duì)羥基苯甲酸甲酯0.4mg)，加注射用水至1mL。注射液的pH值約為6。

　　【適應(yīng)癥】室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。

　　【用法用量】

　　應(yīng)該在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。同時(shí)，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。室上性快速型心律失常：開(kāi)始時(shí)以1-2mg/分的速度靜脈給藥，用量可達(dá)5mg(5mL);如病情需要，可間隔5分鐘重復(fù)注射，總劑量15mg(靜脈注射后4-6小時(shí)，心律失常已經(jīng)控制，用口服制劑維持，一日2-3次，每次劑量不超過(guò)50mg)。

　　預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg(5mL)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到大劑量15mg(15mL)。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率<70次/分，收縮壓<110mmHg，或I度房室傳導(dǎo)阻滯。如果治療必須中斷，則應(yīng)盡可能逐漸減量、經(jīng)過(guò)至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險(xiǎn)性。外科手術(shù)前擬停用本藥的患者，至少應(yīng)在手術(shù)前24小時(shí)就停用;特殊病例如甲狀腺功能亢進(jìn)或嗜鉻細(xì)胞瘤患者可以例外。

　　【藥理毒理】

　　美托洛爾(倍他樂(lè)克)是一種β1受體選擇性的阻滯劑，這意味著美托洛爾影響心臟的β1受體所需的劑量低于其影響外周血管和支氣管部位的β2受體所需劑量。但是，美托洛爾劑量增大時(shí)，其對(duì)β1受體的選擇性會(huì)降低。

　　美托洛爾無(wú)β受體激動(dòng)作用，幾乎沒(méi)有膜穩(wěn)定作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和負(fù)性變時(shí)作用。美托洛爾的治療減弱了兒茶酚胺的作用，使生理及心理負(fù)荷減輕，從而降低了心率、心排出量和血壓。在伴有腎上腺分泌的腎上腺素增加的應(yīng)激情況下，美托洛爾不會(huì)妨礙正常的生理性血管擴(kuò)張。治療劑量的美托洛爾，對(duì)支氣管肌肉系統(tǒng)的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑。這使美托洛爾有可能與β2受體激動(dòng)劑合用于治療伴有支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。與非選擇性的β受體阻滯劑相比，美托洛爾對(duì)胰島素釋放和糖類代謝的影響較小，因此也可用于糖尿病患者。美托洛爾對(duì)低血糖時(shí)心血管反應(yīng)(如心動(dòng)過(guò)速)的影響程度較輕，且血糖水平恢復(fù)至正常的速度也比非選擇性的β受體阻滯劑快。

　　對(duì)于高血壓患者，倍他樂(lè)克能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂;對(duì)心絞痛患者，倍他樂(lè)克可減少發(fā)作次數(shù)并提高運(yùn)動(dòng)耐量，長(zhǎng)期服用可減少心肌梗死的發(fā)生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的的發(fā)生率，降低心肌梗死后的死亡率。

　　倍他樂(lè)克由于阻滯心臟異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮，而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常，對(duì)高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。倍他樂(lè)克能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心律失常。

　　急性心肌梗死時(shí)，美托洛爾靜脈治療能緩解胸痛、減少心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)的發(fā)生率。早期治療(在癥狀出現(xiàn)后24小時(shí)之內(nèi))有助于限制心肌梗死的面積和進(jìn)展。治療開(kāi)始得越早，得益越大。 對(duì)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)的患者，美托洛爾可降低心室率。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度為50%。吸收后迅速進(jìn)入細(xì)胞外組織，并能通過(guò)血腦屏障及胎盤。蛋白結(jié)合率低，約10%?？诜?.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，大作用時(shí)間為1-2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的減少則與血藥濃度呈直線關(guān)系。

　　美托洛爾在肝臟中代謝，已經(jīng)檢出的三種主要代謝產(chǎn)物均無(wú)有臨床意義的β阻滯效應(yīng)。血漿半衰期為3-5小時(shí)。美托洛爾劑量的5%以原形經(jīng)腎臟排出，其余均以代謝產(chǎn)物的形式排出?；颊咭蛩兀好劳新鍫柕呐懦鏊俾蕩缀醪皇苣I功能的影響，因此在腎功能損害的患者中，沒(méi)有必要調(diào)整劑量。肝硬化患者所用的美托洛爾劑量通常與肝功能正常者相同，只有在肝功能極度嚴(yán)重?fù)p害時(shí)(例如門靜脈分流術(shù)后的患者)，才需要考慮減小劑量。美托洛爾的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡的影響。

　　【不良反應(yīng)】

　　常見(jiàn)(>1/100)：疲勞，頭痛，頭暈;肢端發(fā)冷，心動(dòng)過(guò)緩;腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。少見(jiàn)：胸痛，體重增加;心力衰竭暫時(shí)惡化;睡眠障礙，感覺(jué)異常;氣短，有支氣管哮喘或哮喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。罕見(jiàn)(<1/1000)：多汗，脫發(fā)，味覺(jué)改變，可逆性性欲減退;血小板減少;房室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng)，心律失常，水腫，暈厥;夢(mèng)魘，抑郁，記憶力損害，精神錯(cuò)亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺(jué);皮膚過(guò)敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過(guò)敏;肝轉(zhuǎn)氨酶升高;視覺(jué)損害;耳鳴。

　　雖然，有報(bào)道發(fā)現(xiàn)個(gè)別患者發(fā)生肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎、鼻炎和注意力下降，但無(wú)法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關(guān)系。在個(gè)別患者中，靜脈使用倍他樂(lè)克能引起有臨床意義的血壓下降。

　　【注意事項(xiàng)】中斷治療時(shí)，一般在7-10天內(nèi)逐步撤除藥物，尤其是缺血性心臟病人驟然停藥可使病情惡化。要進(jìn)行全身麻醉的病人，好停止服用?？赡艿脑捯诼樽砬?8小時(shí)停服。對(duì)于有支氣管哮喘的病人，應(yīng)同時(shí)給β2激動(dòng)劑。劑量可按本藥的用量調(diào)整。對(duì)心功能失代償?shù)牟∪?，在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上應(yīng)慎用本藥。不應(yīng)與異博定同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和心臟停搏。治療胰島素依賴性糖尿病患者時(shí)須小心觀察。嚴(yán)重肝功能不全者慎用。

　　【禁忌癥】II、III度房室傳導(dǎo)阻滯，失代償性心功能不全，心源性休克和顯著心動(dòng)過(guò)緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過(guò)緩。因此在妊娠后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。

　　【藥物相互作用】

　　若患者同時(shí)還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β受體阻滯劑(如滴眼劑)、或單胺氧化酶(MAO)抑制劑，則必須嚴(yán)密監(jiān)視患者情況。若計(jì)劃終止與可樂(lè)定的聯(lián)合用藥，必須注意β受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂(lè)定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會(huì)增加負(fù)性變力和變時(shí)作用。服用β受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類的鈣拮抗劑。

　　β受體阻滯劑會(huì)增加抗心律失常藥(奎尼丁類和胺碘酮)的負(fù)性變力和負(fù)性變傳導(dǎo)作用。接受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。酶誘導(dǎo)和酶抑制物質(zhì)會(huì)影響美托洛爾的血漿水平。利福平會(huì)降低美托洛爾的血藥濃度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，如帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會(huì)升高美托洛爾的血藥濃度。預(yù)先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。

　　與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會(huì)降低β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在某些情況下，使用β受體阻滯劑的患者使用腎上腺素，心臟選擇性β受體阻滯劑對(duì)血壓控制的影響比非選擇的β受體阻滯劑小很多。接受β受體阻滯劑治療的患者，其口服降糖藥的劑量必須調(diào)整。

　　【藥物過(guò)量】癥狀：美托洛爾過(guò)量可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、心源性休克、心搏停止、支氣管痙攣、意識(shí)損害/昏迷、惡心、嘔吐、發(fā)紺。同時(shí)攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥會(huì)加重病情。藥物過(guò)量初的臨床表現(xiàn)會(huì)在藥物攝入后20分鐘至2小時(shí)出現(xiàn)。

　　【用藥須知】注射液1mg/mL的大劑量可用至40mg，可加入1000mL下列靜脈注射劑中滴注：0.9%氯化鈉，10%葡萄糖，5%葡萄糖，林格注射液，林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀釋后應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用。 本藥不應(yīng)加入右旋糖酐70血漿代用品中滴注。

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20070300

　　【規(guī)格】5ml:5mg*3支/盒

　　【貯藏】室溫(30°C)下，遮光，密閉保存。

　　【有效期】3年。注射液稀釋后應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用。

　　【生產(chǎn)單位】德國(guó)Vetter pharma-Fertigung GmbH & Co. KG

　　倍他樂(lè)克的功效與作用倍他樂(lè)克治療室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。

　　倍他樂(lè)克服用常見(jiàn)問(wèn)題

　　問(wèn)：藥物依賴性一般是指在長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后，機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性或精神性的依賴和需求，分生理依賴和精神依賴兩種。而倍他樂(lè)克能夠治療高血壓、心絞痛等等。倍他樂(lè)克治療有著不錯(cuò)的效果。那么，倍他樂(lè)克有依賴性嗎?

　　答：倍他樂(lè)克沒(méi)有依賴性。倍他樂(lè)克為選擇性β1-受體阻滯劑，有顯著的降低血壓作用，能明顯地減慢心率，在降低高血壓病人的血壓的同時(shí)降低心肌耗氧量，從而緩解心絞痛。倍他樂(lè)克是一種以β1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物，因此很適合于治療高血壓和心絞痛，減少心肌梗塞的發(fā)生率，降低心肌梗塞后的死亡率。