左乙拉西坦片說(shuō)明書(shū)
左乙拉西坦片說(shuō)明書(shū)
左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的左乙拉西坦片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
左乙拉西坦片商品介紹
通用名：左乙拉西坦片
生產(chǎn)廠家: UCB Pharma S.A.(比利時(shí))
批準(zhǔn)文號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20110409
藥品規(guī)格：0.25g*30片
藥品價(jià)格：￥160元
左乙拉西坦片說(shuō)明書(shū)
【通用名稱】左乙拉西坦片
【商品名稱】左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)
【英文名稱】LevetiracetamTablets
【拼音全碼】ZuoYiLaXiTanPian(KaiPuLan)
【主要成份】左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
分子式：C8H14N2O2
分子量：170.21
【性狀】左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片)，除去包衣后均顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
【規(guī)格型號(hào)】0.5g*30s
【用法用量】口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。成人(]18歲)和青少年(12歲~17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應(yīng)每2-4周增加或減少500mg/次，每日2次。
【不良反應(yīng)】1.全身反應(yīng)和給藥部位不適，常見(jiàn)：乏力。2.神經(jīng)系統(tǒng)不適，常見(jiàn)：嗜睡、健忘、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、震顫。3.精神心理變化，常見(jiàn)：易激動(dòng)、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。上市后不良事件報(bào)道：行為異常、攻擊性、易怒、焦慮、錯(cuò)亂、幻覺(jué)、易激動(dòng)、精神異常、自殺、自殺性意念、自殺企圖。但還沒(méi)有足夠數(shù)據(jù)，用于估計(jì)對(duì)它們的發(fā)生率或建立因果關(guān)系。4.消化道不適，常見(jiàn)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。5.代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙，常見(jiàn)：食欲減退。當(dāng)病人同時(shí)服用托吡酯時(shí)，食欲減退的危險(xiǎn)性增加。6.耳及迷路系統(tǒng)不適，常見(jiàn)：眩暈。7.眼部不適，常見(jiàn)：復(fù)視。8.傷害、中毒和后續(xù)的并發(fā)癥，常見(jiàn)：意外傷害。9.感染和傳染，常見(jiàn)：感染。10.呼吸系統(tǒng)不適，常見(jiàn)：咳嗽增加。11.皮膚和皮下組織異常變化，常見(jiàn)：皮疹。上市后不良事件報(bào)道：脫發(fā)，某些病例中，停藥后，自行恢復(fù)。12.血液系統(tǒng)和淋巴系統(tǒng)異常變化，上市不良事件報(bào)道：白細(xì)胞減少、嗜中性細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、血小板減少但還沒(méi)有足夠數(shù)據(jù)，用于估計(jì)它們發(fā)生率或建立因果關(guān)系。
【禁忌】對(duì)左乙拉西坦過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】1.根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)，建議逐漸停藥。2.臨床研究中報(bào)告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。3.對(duì)于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調(diào)整。4.目前沒(méi)有研究關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。5.由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對(duì)于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前沒(méi)有孕婦服用左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的資料，動(dòng)物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對(duì)于人類潛在的危險(xiǎn)目前尚不明確。如非必要，孕婦請(qǐng)勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對(duì)母親和胎兒同樣有害。動(dòng)物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時(shí)哺乳。
【藥物相互作用】1.體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低([10%)，不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。3.臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中通過(guò)藥代動(dòng)力學(xué)篩選評(píng)估了藥物之間的潛在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用
【藥物過(guò)量】1.癥狀：據(jù)觀察有嗜睡、激動(dòng)、攻擊性、意識(shí)水平下降、呼吸抑制及昏迷。2.藥物過(guò)量急救措施。在急性藥物過(guò)量后，應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無(wú)左乙拉西坦的解毒劑。治療需對(duì)癥治療，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60%，主代謝產(chǎn)物74%。
【藥理毒理】1.藥理：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。2.毒理：左乙拉西坦Ames試驗(yàn)、CHO/HGPRT基因座哺乳動(dòng)物細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。左乙拉西坦水解產(chǎn)物和主要人體代謝物(ucbL057)Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】1.左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)沒(méi)有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。2.由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè)，因而沒(méi)有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。
【貯藏】密封。
【包裝】0.5g*30s/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號(hào)】H20110410
【生產(chǎn)企業(yè)】UCBPharmaS.A.(比利時(shí))
左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的功效與作用左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
左乙拉西坦片服用常見(jiàn)問(wèn)題
孕婦生病用藥是需要非常謹(jǐn)慎的。而左乙拉西坦片能夠用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。那么，孕婦能吃左乙拉西坦片嗎?
不建議孕婦吃左乙拉西坦片。目前沒(méi)有孕婦服用左乙拉西坦片的資料，動(dòng)物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對(duì)于人類潛在的危險(xiǎn)目前尚不明確。如非必要，孕婦請(qǐng)勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對(duì)母親和胎兒同樣有害。動(dòng)物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時(shí)哺乳。
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。
但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。
體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。