注射用奧沙利鉑說(shuō)明書(shū)
注射用奧沙利鉑說(shuō)明書(shū)
注射用奧沙利鉑用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。也可以用于肝癌的化療使用。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用奧沙利鉑說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
注射用奧沙利鉑商品介紹
通用名：注射用奧沙利鉑
生產(chǎn)廠(chǎng)家: 賽諾菲(杭州)制藥有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20130004
藥品規(guī)格：50mg/瓶
藥品價(jià)格：￥2880元
注射用奧沙利鉑說(shuō)明書(shū)
【商品名】樂(lè)沙定
【通用名】注射用奧沙利鉑
【英文名】Oxaliplatin for Injection
【漢語(yǔ)拼音】ZhuSheYong'AoShaLiBo
【主要成分】奧沙利鉑。
【性狀】樂(lè)沙定為白色或類(lèi)白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。也可以用于肝癌的化療使用。
【用法用量】
限成人使用。作為一線(xiàn)治療，奧沙利鉑推薦劑量為85mg/m2靜脈輸注，每2周重復(fù)1次。應(yīng)按照病人的耐受程度進(jìn)行劑量調(diào)整。
奧沙利鉑應(yīng)在輸注氟脲嘧啶前給藥。
將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，持續(xù)輸注2-6小時(shí)。
奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶持續(xù)輸注為基礎(chǔ)的聯(lián)合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續(xù)輸注聯(lián)合的給藥方式。
特殊人群：
腎功能不全者：本藥尚無(wú)用于嚴(yán)重腎功能不全患者的資料。中度腎功不全者，開(kāi)始治療時(shí)可給予常規(guī)推薦劑量。對(duì)于輕度腎功能不全者，無(wú)需調(diào)整劑量。
肝功能不全者：對(duì)于有嚴(yán)重肝功能不全者，本藥應(yīng)用尚無(wú)研究。對(duì)于治療開(kāi)始時(shí)肝功能檢查不正常的患者人群，應(yīng)用本藥未出現(xiàn)急性毒性的增加。在臨床研究中，肝功能不全者未進(jìn)行特別的劑量調(diào)整。
給藥方法：奧沙利鉑用于靜脈輸注，使用時(shí)無(wú)需水化。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，通過(guò)外周或中央靜脈滴注2-6小時(shí)。奧沙利鉑必須在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必須立即終止給藥。
【藥理作用】
奧沙利鉑在多種腫瘤模型系統(tǒng)，包括在結(jié)直腸癌模型中，都表現(xiàn)出廣譜的體外細(xì)胞毒性及體內(nèi)抗腫瘤活性。體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)也證實(shí)在順鉑耐藥的腫瘤模型中，它仍然有效。
在體內(nèi)和體外研究中，均可看到奧沙利鉑與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用有增效作用。
關(guān)于奧沙利鉑的作用機(jī)制，雖然尚未完全清楚，但已有研究表明，奧沙利鉑通過(guò)產(chǎn)生水化衍生物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成，產(chǎn)生細(xì)胞毒作用和抗腫瘤活性。
有關(guān)初治的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌病人的研究經(jīng)驗(yàn)表明，奧沙利鉑(85mg/m2，每2周重復(fù))與5-氟脲嘧啶/甲酰四氫葉酸聯(lián)合應(yīng)用，同單獨(dú)用5-氟脲嘧啶/甲酰四氫葉酸相比，其有效率提高1倍以上(49%對(duì)22%)，無(wú)進(jìn)展生存期也有所延長(zhǎng)(8.2個(gè)月對(duì)6個(gè)月)。對(duì)生活質(zhì)量的改善方面，二者的差別無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。但是，就總的健康狀況和疼痛情況而言，對(duì)照組的生活質(zhì)量評(píng)分要優(yōu)于奧沙利鉑治療組，治療組的惡心、嘔吐?tīng)顩r較對(duì)照組更嚴(yán)重。在初治的轉(zhuǎn)移性大腸癌病人中，給予奧沙利鉑130mg/m2，每3周1次，聯(lián)合應(yīng)用5-氟脲嘧啶/甲酰四氫葉酸，與單獨(dú)使用5-氟脲嘧啶/甲酰四氫葉酸同樣作了比較和評(píng)估。其有效率與“每2周1次，每次85mg/m2”方案相同。奧沙利鉑聯(lián)合5-氟脲嘧啶/甲酰四氫葉酸的有效率要高1倍多(34%對(duì)12%)，并可以延長(zhǎng)無(wú)進(jìn)展生存期(8.3個(gè)月對(duì)4.2個(gè)月)。但是，方案的安全性不同，兩個(gè)方案比較列表如下：
造血系統(tǒng)：
消化系統(tǒng)：
在3周方案中，消化道副反應(yīng)的發(fā)生率更高。腹瀉的發(fā)生率將隨著治療周期的重復(fù)而降低。
中等程度的發(fā)熱和感染(1度和2度)在3周方案中的發(fā)生率較低(分別為2%和6%)。
神經(jīng)系統(tǒng)毒性的發(fā)生率相似，當(dāng)累積劑量接近800mg/m2(6個(gè)周期)，其發(fā)生率為15%或以下。
在3周方案中，其劑量調(diào)整的原則與2周方案相同(將劑量從130mg/m2減至100mg/m2)。
奧沙利鉑作為二線(xiàn)治療的有效率尚未進(jìn)行評(píng)估。在一項(xiàng)II期臨床研究中，對(duì)于接受5-Fu治療后，確認(rèn)病情進(jìn)展的病人，在相同的5FU方案中加用奧沙利鉑可以獲得20%的有效率，且至少有30%的病人維持6個(gè)月病情無(wú)進(jìn)展。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時(shí)，其血漿總鉑達(dá)峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線(xiàn)下面積為189±45mg/ml/h。當(dāng)輸液結(jié)束時(shí)，50%的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其清除相半衰期約為40小時(shí)。多達(dá)50%的藥物在給藥48小時(shí)之內(nèi)由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5%經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過(guò)濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的56%，而此時(shí)大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無(wú)顯著升高;而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
【不良反應(yīng)】
1、造血系統(tǒng)：樂(lè)沙定具有一定的血液毒性。當(dāng)單獨(dú)用藥時(shí)，可引起下述不良反應(yīng)：貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少，有時(shí)可達(dá)3級(jí)或4級(jí)。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，中性粒細(xì)胞減少癥及血小板減少癥等血液學(xué)毒性增加;
2、消化系統(tǒng)：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用樂(lè)沙定，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時(shí)很?chē)?yán)重。當(dāng)與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，這些副作用顯著增加。建議給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥;
3、神經(jīng)系統(tǒng)：以末梢神經(jīng)炎為特征的周?chē)愿杏X(jué)神經(jīng)病變。有時(shí)可伴有口腔周?chē)?、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺(jué)障礙。甚至類(lèi)似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無(wú)解剖學(xué)依據(jù)?？勺孕谢謴?fù)而無(wú)后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺(jué)異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大于800mg/m2(6個(gè)周期)時(shí)，有可能導(dǎo)致永久性感覺(jué)異常和功能障礙。在治療終止后數(shù)月之內(nèi)，3/4以上病人的神經(jīng)毒性可減輕或消失。當(dāng)出現(xiàn)可逆性的感覺(jué)異常時(shí)，并不需要調(diào)整下一次樂(lè)沙定的給藥劑量。給藥劑量的調(diào)整應(yīng)以所觀察到的神經(jīng)癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)。當(dāng)感覺(jué)異常在兩個(gè)療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺(jué)異常和/或功能障礙開(kāi)始出現(xiàn)時(shí)，樂(lè)沙定給藥量應(yīng)減少25%(或100mg/m2)，如果在調(diào)整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。
【注意事項(xiàng)】
1、樂(lè)沙定應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其神經(jīng)學(xué)安全性;
2、由于樂(lè)沙定在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥;
3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)(白細(xì)胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù);
4、在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類(lèi)，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。
【禁忌】對(duì)樂(lè)沙定過(guò)敏患者禁用。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20130004
【規(guī)格】50mg/瓶
【貯藏】密封，陰涼干燥保存。
【有效期】三年。
【生產(chǎn)單位】賽諾菲(杭州)制藥有限公司
樂(lè)沙定的功效與作用樂(lè)沙定用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。也可以用于肝癌的化療使用。
注射用奧沙利鉑服用常見(jiàn)問(wèn)題
注射用奧沙利鉑是一個(gè)抗癌藥，在臨床上的應(yīng)用廣泛，不僅療效可靠，且對(duì)人體的副作用少，深受廣大患者的青睞。那么，注射用奧沙利鉑使用時(shí)要注意什么?
注射用奧沙利鉑使用時(shí)要注意，注射用奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其神經(jīng)學(xué)安全性;由于注射用奧沙利鉑在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥;當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)(白細(xì)胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù);在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類(lèi)，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。
注射用奧沙利鉑在臨床上適用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。注射用奧沙利鉑屬于新的鉑類(lèi)抗癌藥，在多種腫瘤模型系統(tǒng)，包括在結(jié)直腸癌模型中，都表現(xiàn)出廣譜的體外細(xì)胞毒性及體內(nèi)抗腫瘤活性。體內(nèi)、體外實(shí)驗(yàn)也證實(shí)在順鉑耐藥的腫瘤模型中，注射用奧沙利鉑仍然有效。
注射用奧沙利鉑屬于新的鉑類(lèi)衍生物，注射用奧沙利鉑通過(guò)產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。注射用奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)48小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后，通過(guò)測(cè)定白細(xì)胞的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制，某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，注射用奧沙利鉑治療有效。
以上就是使用注射用奧沙利鉑要注意的，希望對(duì)患者有所幫助。注射用奧沙利鉑在臨床上的療效可靠，副作用少，值得患者信賴(lài)。
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