注射用醋酸奧曲肽微球說(shuō)明書(shū)
善龍肢端肥大癥、胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤等用藥。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的注射用醋酸奧曲肽微球說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
注射用醋酸奧曲肽微球商品介紹
通用名：注射用醋酸奧曲肽微球
生產(chǎn)廠家: 瑞士諾華制藥有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20130366
藥品規(guī)格：10mgx1瓶
藥品價(jià)格：￥0元
注射用醋酸奧曲肽微球說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱】
【通用名】注射用醋酸奧曲肽微球
【商品名】善龍
【漢語(yǔ)拼音】Zhusheyong Cusuan’aoqutaiweiqiu
【英文名】Sandostatin LAR
【主要成份】醋酸奧曲肽。
【性狀】善龍為白色或類(lèi)白色粉末。
【藥理作用】
奧曲肽是一種人工合成的天然生長(zhǎng)抑素的八肽衍生物，它保留了與生長(zhǎng)抑素相同的藥理作用，但作用持久。它能抑制生長(zhǎng)激素(GH)以及胃腸胰(GEp)內(nèi)分泌系統(tǒng)產(chǎn)生的多肽和血清素的病理性分泌增加。
在動(dòng)物體內(nèi)，奧曲肽較生長(zhǎng)抑素有更強(qiáng)的抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用，以及對(duì)GH和胰高糖素有更強(qiáng)的選擇性。
健康受試者的研究表明，奧曲肽與生長(zhǎng)抑素相似，它可以抑制：由精氨酸、運(yùn)動(dòng)或胰島素導(dǎo)致的低血糖引起的生長(zhǎng)激素釋放。餐后的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEp系統(tǒng)其他肽類(lèi)的分泌，以及由精氨酸導(dǎo)致的胰島素和胰高糖素的分泌。由促甲狀腺激素釋放激素(TRH)刺激引起的促甲狀腺素(TSH)的釋放。
與生長(zhǎng)抑素不同，奧曲肽抑制GH的作用優(yōu)于對(duì)胰島素的抑制，且給藥后不會(huì)伴有激素反彈性的分泌增加(例如肢端肥大患者中的GH)。對(duì)于肢端肥大癥患者，善龍-注射用長(zhǎng)效奧曲肽微球-適合每隔4周重復(fù)給藥，能夠持續(xù)產(chǎn)生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續(xù)地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
單次肌內(nèi)注射善龍后，血清中奧曲肽濃度在給藥后1小時(shí)迅速達(dá)到第一次峰值，隨后24小時(shí)內(nèi)奧曲肽水平逐漸下降至不可測(cè)得的低水平。在第1天達(dá)到峰值隨后的7天，多數(shù)患者的奧曲肽保持在治療水平之下。此后，奧曲肽血濃度再次升高并于第14天左右達(dá)到平臺(tái)，并于此后的3-4周內(nèi)保持相對(duì)穩(wěn)定。
第一天的峰值水平較平臺(tái)期水平低。在第一天藥物釋放量不到總藥量的0.5%。約在第42天后，奧曲肽的濃度伴隨多聚體基質(zhì)的終末降解相而緩慢下降。肢端肥大癥的患者，給予單劑10、20及30mg善龍后，奧曲肽的平臺(tái)濃度分別可達(dá)358ng/L、926ng/L及1710ng/L。以4周為間隔注射3次后，達(dá)到的穩(wěn)態(tài)血漿奧曲肽濃度約高1.6-1.8倍，多次注射善龍20及30mg后則分別達(dá)到1557ng/L及2384ng/L。
類(lèi)癌患者以4周為間隔多次注射善龍10、20及30mg后，血漿奧曲肽的平均穩(wěn)態(tài)濃度隨劑量呈線性增加，分別為1231(894)ng/L、2620(2270)ng/L以及3928(3010)ng/L。每月注射善龍達(dá)28月后，奧曲肽的蓄積并未象期望的那樣的超過(guò)重疊釋放水平。
注射善龍后，奧曲肽的藥代動(dòng)力學(xué)反映了多聚體基質(zhì)和生物降解物的釋放全貌。一旦釋放進(jìn)入全身循環(huán)，奧曲肽的分布與已知的皮下注射給藥的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)一致。穩(wěn)定狀態(tài)時(shí)奧曲肽的分布容積為0.27L/Kg，總體清除率為160mL/分。血漿蛋白結(jié)合率65%，與血細(xì)胞結(jié)合的奧曲肽可忽略不計(jì)。
【適應(yīng)癥】
已證實(shí)的使用：肢端肥大癥。
用于下列肢端肥大癥患者的治療：在皮下注射標(biāo)準(zhǔn)劑量的善龍后，
病情已充分控制;不適合外科手術(shù)、放療或治療無(wú)效的患者，或在放療充分發(fā)揮療效前，處于潛在反應(yīng)階段的患者。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤伴有功能性胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤相關(guān)癥狀的患者，已經(jīng)用皮下注射善龍治療得到充分控制。伴有類(lèi)癌綜合征特征的類(lèi)癌。血管活性腸肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓-艾綜合征。胰島素瘤(用于術(shù)前低血糖的預(yù)防和維持)。生長(zhǎng)激素釋放因子腺瘤。
【用法用量】
善龍僅能通過(guò)臀部肌肉深部注射給藥，而決不能靜脈注射。如果穿入血管要更換注射部位。反復(fù)注射應(yīng)當(dāng)輪流選擇左側(cè)或右側(cè)不同的臀部肌肉注射。
肢端肥大癥對(duì)使用標(biāo)準(zhǔn)劑量皮下注射善龍已完全控制的患者，善龍的推薦初始劑量為20mg，每隔4周給藥1次，共3月。
治療可以在后一次皮下注射善龍后1天開(kāi)始。此后劑量應(yīng)當(dāng)根據(jù)血清GH和生長(zhǎng)因子C(IGF-1)的濃度以及臨床癥狀和體征決定。如果3月后臨床癥狀和體征以及生化參數(shù)(GH和IGF-1)尚未完全控制(GH>2.5ug/L)時(shí)，劑量應(yīng)當(dāng)增至30mg，每隔4周給藥1次。
如GH≤2.5ug/L，則繼續(xù)使用20mg治療，每4周給藥1次。如果使用20mg治療3月后，GH的濃度持續(xù)低于1ug/L，IGF-1的濃度正常以及臨床上肢端肥大癥的可逆的癥狀和體征消失，善龍的劑量可降至10mg。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤已使用皮下注射善龍治療的患者：對(duì)于癥狀已完全由皮下注射善龍控制的患者，建議善龍的初始劑量為20mg，每隔4周給藥1次。原有的皮下注射善龍的有效劑量治療應(yīng)當(dāng)維續(xù)到第一次注射善龍后至少2周(有的患者則需維持3-4周)
。從未使用皮下注射善龍治療的患者：建議開(kāi)始使用善龍治療前，應(yīng)短期(約2周)每日3次皮下注射善龍0.1mg，以評(píng)估奧曲肽治療反應(yīng)和全身耐受性。
劑量調(diào)整：使用善龍治療3個(gè)月后，對(duì)于癥狀和生化指標(biāo)已完全控制的患者，善龍劑量應(yīng)當(dāng)降至10mg，每隔4周給藥1次。使用善龍治療3個(gè)月癥狀僅部分控制的患者，劑量應(yīng)當(dāng)增至30mg，每隔4周給藥1次。
使用善龍治療胃腸胰腫瘤期間，患者的癥狀會(huì)一度更明顯。此時(shí)建議加用皮下注射善龍，其劑量與使用善龍之前相同。這對(duì)于治療的初2月使血奧曲肽達(dá)到治療水平尤為重要。
腎功能損害患者的使用：當(dāng)皮下注射善龍治療時(shí)，腎功能損害不會(huì)影響血奧曲肽的曲線下面積(AUC)。因此善龍的劑量不必調(diào)整。肝功能損害患者的使用：通過(guò)皮下和靜脈途徑給予善龍的研究發(fā)現(xiàn)肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者則不然。鑒于奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的善龍的劑量不需調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)的不良反應(yīng)為局部反應(yīng)和胃腸道癥狀。
局部反應(yīng)：注射部位可能出現(xiàn)對(duì)善龍的局部反應(yīng)(疼痛、罕見(jiàn)的水腫和皮疹)。這些通常很輕微且短暫。
胃腸道癥狀：胃腸道反應(yīng)包括食欲減退、惡心、嘔吐、腹部痙攣、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪瀉。雖然大便脂肪排出量可能增加，但目前無(wú)資料證實(shí)使用奧曲肽治療(包括長(zhǎng)期治療)會(huì)由于吸收不良導(dǎo)致?tīng)I(yíng)養(yǎng)缺乏。個(gè)別罕見(jiàn)病例胃腸道反應(yīng)類(lèi)似急性腸梗阻，伴有進(jìn)行性腹部膨脹、嚴(yán)重的上腹痛、肌緊張和腹脹。
膽石形成：長(zhǎng)期使用善龍可能會(huì)造成膽囊結(jié)石形成。全身反應(yīng)：有報(bào)道個(gè)別罕見(jiàn)病例使用善龍治療后出現(xiàn)暫時(shí)的脫發(fā)以及過(guò)敏反應(yīng)。
胰腺：由于可以抑制GH、胰高糖素和胰島素的分泌，善龍可能影響葡萄糖的調(diào)節(jié)，可能損傷餐后糖耐量。個(gè)別使用皮下注射善龍治療的罕見(jiàn)病例，長(zhǎng)期用藥可能有永久性的高血糖，也觀察到有低血糖的發(fā)生。有報(bào)道少數(shù)患者在接受治療后的初的幾小時(shí)或幾天發(fā)生急性胰腺炎。
肝臟：有個(gè)別報(bào)道在使用奧曲肽后出現(xiàn)肝功受損。它們包括：非膽汁淤積性急性肝炎，停用皮下注射善龍后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶的增高，以及轉(zhuǎn)氨酶的輕度增高。
其它：同時(shí)給予奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
【禁忌】對(duì)于奧曲肽或制劑中任何成分過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
由于分泌GH的垂體瘤有增大的可能，從而導(dǎo)致嚴(yán)重的并發(fā)癥(如視野受限)，因此要密切監(jiān)察所有的患者，一旦發(fā)現(xiàn)有腫瘤增大的證據(jù)，建議改用其它的治療方法。
已報(bào)道長(zhǎng)期皮下注射善龍治療的患者中有15-30%的患者有膽石形成，一般人群(40-60歲)的患者病率為5-20%。
長(zhǎng)期使用善龍治療的肢端肥大癥和胃腸胰腫瘤患者的資料顯示：與皮下注射善龍的患者相比，使用善龍治療沒(méi)有導(dǎo)致膽囊結(jié)石發(fā)生率的增加。然而仍建議在使用善龍治療前和治療后約每隔6月進(jìn)行膽囊超聲檢查。治療期間發(fā)生的膽囊結(jié)石通常是無(wú)癥狀的;有癥狀的結(jié)石應(yīng)當(dāng)使用藥物(膽酸)或手術(shù)治療。
對(duì)于胰島素依賴的I型糖尿病患者，善龍可能影響機(jī)體對(duì)血糖的調(diào)節(jié)功能，所需治療量的胰島素可能會(huì)有所降低。皮下注射善龍治療，對(duì)于非糖尿病患者和有部分胰島素受損的II型糖尿病患者，可能導(dǎo)致餐后血糖升高，因此建議注意監(jiān)測(cè)糖耐量以及相應(yīng)降糖治療。
胰島素瘤患者：由于奧曲肽抑制生長(zhǎng)激素和胰高糖素的作用強(qiáng)于對(duì)胰島素的抑制，且對(duì)胰島素的抑制時(shí)間較短，因此奧曲肽有可能加重并延長(zhǎng)低血糖的發(fā)作。應(yīng)密切觀察此類(lèi)患者。運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物生殖研究顯示對(duì)胎兒無(wú)任何危害。但目前尚無(wú)使用善龍治療妊娠和哺乳婦女的經(jīng)驗(yàn)。此類(lèi)患者僅在絕對(duì)需要的情況下方可使用。
【兒童用藥】目前尚無(wú)兒童使用善龍的經(jīng)驗(yàn)。
【老年患者用藥】皮下注射善龍的研究發(fā)現(xiàn)，65歲以上的患者的劑量不需要調(diào)整。因此這些患者也不須調(diào)整善龍的劑量。
【藥物相互作用】
已發(fā)現(xiàn)奧曲肽可降低腸道對(duì)環(huán)孢素的吸收，也可減慢對(duì)西咪替丁的吸收。同時(shí)使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
有限發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，生長(zhǎng)抑素類(lèi)似物由于對(duì)生長(zhǎng)激素的抑制作用可能減慢通過(guò)細(xì)胞色素p450酶代謝的物質(zhì)的清除。雖然尚不能斷言?shī)W曲肽具有這樣的效應(yīng)，但對(duì)同時(shí)使用主要通過(guò)CYp3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時(shí)，應(yīng)特別注意。
【藥物過(guò)量】
目前沒(méi)有過(guò)量使用善龍的資料，但癌癥患者每隔2周使用劑量達(dá)90mg的善龍后沒(méi)有出現(xiàn)未預(yù)料的反應(yīng)。曾經(jīng)報(bào)道一成年患者在單劑靜脈推注1.0mg后的癥狀和體征：短暫的心率下降、面部潮紅、腹部痙攣、腹瀉、胃內(nèi)空虛感及惡心。以上所有癥狀及體征于24小時(shí)內(nèi)消失。如有過(guò)量，須進(jìn)行對(duì)癥治療。
【規(guī)格】10mg/瓶/盒
【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào) H20130366
【生產(chǎn)廠家】瑞士諾華制藥有限公司
善龍的功效與作用善龍肢端肥大癥、胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤等用藥。
注射用醋酸奧曲肽微球使用常見(jiàn)問(wèn)題
肢端肥大癥用善龍效果好嗎?肢端肥大癥主要是下垂體分泌生長(zhǎng)素(GH)的細(xì)胞出現(xiàn)增生或產(chǎn)生腺瘤所致，患者常伴有軟組織、骨骼及內(nèi)臟的增生肥大等癥狀，會(huì)給患者的身體和生活造成極大的影響，因而需要及時(shí)治療。而善龍?jiān)谂R床上常用于肢端肥大癥的治療，那么肢端肥大癥用善龍效果好嗎?
肢端肥大癥患者由于體內(nèi)GH分泌過(guò)多，通常會(huì)伴有軟組織、骨骼及內(nèi)臟的增生肥大，垂體前葉功能亢進(jìn)，晚期體能衰退，垂體前葉因腫瘤增大壓迫，而引起繼發(fā)性垂體功能低下等癥狀。肢端肥大癥在臨床上主要有手術(shù)治療、放射治療、藥物治療及骨礦代謝紊亂治療等4種治療方法。
善龍為白色或類(lèi)白色粉末，常被用于下列肢端肥大癥患者的治療：在皮下注射標(biāo)準(zhǔn)劑量的善寧后，病情已充分控制;不適合外科手術(shù)、放療或治療無(wú)效的患者，或在放療充分發(fā)揮療效前，處于潛在反應(yīng)階段的患者。
長(zhǎng)期的臨床用藥數(shù)據(jù)表明，肢端肥大癥的治療效果不錯(cuò)。善龍是一種人工合成的天然生長(zhǎng)抑素的八肽衍生物，它保留了與生長(zhǎng)抑素相同的藥理作用，但作用持久。它能抑制生長(zhǎng)激素(GH)以及胃腸胰(GEP)內(nèi)分泌系統(tǒng)產(chǎn)生的多肽和血清素的病理性分泌增加。對(duì)于肢端肥大癥患者，善龍適合每隔4周重復(fù)給藥，能夠持續(xù)產(chǎn)生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續(xù)地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。
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