甲磺酸加替沙星膠囊說明書

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甲磺酸加替沙星膠囊說明書

　　甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)用于治療敏感菌株引起的感染疾病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的甲磺酸加替沙星膠囊說明書，歡迎閱讀。

　　甲磺酸加替沙星膠囊商品介紹

　　通用名：甲磺酸加替沙星膠囊

　　生產(chǎn)廠家: 河南百年康鑫藥業(yè)有限公司

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20050946

　　藥品規(guī)格：0.2g*12粒

　　藥品價格：￥47.6元

　　甲磺酸加替沙星膠囊說明書

　　【通用名稱】甲磺酸加替沙星膠囊

　　【商品名稱】甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)

　　【英文名稱】GatifloxacinMesilateCapsules

　　【拼音全碼】JiaHuangSuanJiaTiShaXingJiaoNang(GeGangTing)

　　【主要成份】甲磺酸加替沙星?；瘜W(xué)名稱：1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1、4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸鹽。

　　分子式：C19H22FN3O4

　　分子量：375.3941

　　【性狀】甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)為膠囊劑。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療敏感菌株引起的度以上的下列感染疾?。郝灾夤苎准毙园l(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺

　　【規(guī)格型號】0.2g*12s

　　【用法用量】口服，每次100-200mg，每天2次，每日大用量400mg，其他詳見說明書。

　　【不良反應(yīng)】臨床試驗中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。實驗室檢查異常發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

　　【禁忌】甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

　　【注意事項】1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)。甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或Ⅲ類(胺磺酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用;正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)。2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)。甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機(jī)械化作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。5.有報道接受包括甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物生即可恢復(fù);中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電解質(zhì)，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。6.盡管尚未見到類似其它喹諾酮類藥物起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應(yīng)或肌腱斷裂等應(yīng)停用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物實驗和臨床試驗中，未見甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損壞，應(yīng)及時就診。8.甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)應(yīng)注意調(diào)整劑量(見用法用量)。

　　【兒童用藥】兒童慎用。

　　【老年患者用藥】如出現(xiàn)泌尿系統(tǒng)刺激癥狀應(yīng)減量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。

　　【藥物相互作用】1.甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學(xué)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。3.同時使用加替沙星和影響葡萄糖代謝的藥物可增加患者血糖代謝異常的危險(見禁癥和警告：血糖異常)。抗糖尿病藥物：合并應(yīng)用格列本脲和其他降血糖藥物后，觀察到了影響葡萄糖代謝的藥效學(xué)變化。當(dāng)格列本脲與加替沙星合并用藥時，沒有觀察到明顯的藥代動力學(xué)相互作用。

　　【藥物過量】可引起口腔黏膜水泡及潰瘍，惡心、嘔吐、腹部絞痛，便血，以及血尿、尿頻、尿道燒灼感甚至排尿困難。嚴(yán)重者可有頭痛、頭暈、視物不清、高熱等應(yīng)及早停藥搶救。

　　【藥理毒理】加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)抗菌作用是過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程?？咕鷮嶒灲Y(jié)果均表明，木品對以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌.肺炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。

　　【藥代動力學(xué)】尚不明確。

　　【貯藏】密封保存。

　　【包裝】0.2g*12s/盒。

　　【有效期】36月

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20050946

　　【生產(chǎn)企業(yè)】河南百年康鑫藥業(yè)有限公司

　　【主要成份】甲磺酸加替沙星?；瘜W(xué)名稱：1-環(huán)丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1、4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸甲磺酸鹽。

　　【性狀】甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)為淡黃綠色粉末。

　　【藥理作用】加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。2.革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。遺傳毒性：Ames試驗中甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)對多數(shù)菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國倉鼠CHL/TU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)對真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)220mg/kg(以每天全身暴露量[AUC]計，與人大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達(dá)150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為臨床上人體大推薦劑量下的0.7和1.9倍)，未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形：經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月;雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(以AUC計，約為臨床上人體大推薦劑量下的0.13和0.18倍)，F(xiàn)ischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為人體大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結(jié)果均未提示甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)有促進(jìn)腫瘤生長的作用，但是雄性動物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg(以AUC計，約為人體大推薦量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴(LGL)白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)臨床用藥的安全性。

　　【藥代動力學(xué)】甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)靜脈滴注約1小時左右達(dá)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內(nèi)加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)220mg至800mg，每天一次，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學(xué)呈線性和非時間依賴性，并在第3天時可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。40mg每天一次靜脈注射的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)靜脈注射生物等效，口服的絕對生物利用度約為96%，且靜脈注射后1小時的藥動學(xué)與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種約藥途徑可交替使用。加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細(xì)胞、肺實質(zhì)、肺表皮細(xì)胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無酶誘導(dǎo)作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)靜脈注射后48小時，藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7-14小時，甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%。提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)，授乳婦女使用時暫停授乳。

　　【兒童用藥】甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)。

　　【老年患者用藥】雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學(xué)差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，并無重要的臨床意義。老年患者使用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)應(yīng)根據(jù)其腎功能決定用量。

　　【藥物過量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴(yán)密觀察(包括心電圖監(jiān)測)并給予對癥和支持治療。充分水化，但血液透析(每4小時約清除14%)和連續(xù)性活動性腹膜透析(8在約清除11%)不能有效地從體內(nèi)將加替沙星清除。

　　甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)的功效與作用甲磺酸加替沙星膠囊(格嵐亭)用于治療敏感菌株引起的度以上的下列感染疾病：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。