普伐他汀鈉膠囊說(shuō)明書(shū)

時(shí)間：2017-03-30 10:02:13 映卿966由分享

　　普伐他汀鈉膠囊(麗珠)治療高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的普伐他汀鈉膠囊說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。

　　普伐他汀鈉膠囊商品介紹

　　通用名：普伐他汀鈉膠囊

　　生產(chǎn)廠家: 麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

　　批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20080674

　　藥品規(guī)格：10mg*14粒

　　藥品價(jià)格：￥45元

　　普伐他汀鈉膠囊說(shuō)明書(shū)

　　【通用名稱(chēng)】普伐他汀鈉膠囊

　　【商品名稱(chēng)】普伐他汀鈉膠囊

　　【英文名稱(chēng)】PravastatinSodiumCapsules

　　【拼音全碼】PuFaTaTingNaJiaoNang

　　【主要成份】普伐他汀鈉。

　　化學(xué)名：1S-[1α(βS)]}

　　分子量：C23H35NaO7

　　【性狀】普伐他汀鈉膠囊為淡紅色片。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。

　　【規(guī)格型號(hào)】10mg*14s

　　【用法用量】成人開(kāi)始劑量為10～20毫克，一日1次，臨睡前服用。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減，一日高劑量40毫克。

　　【不良反應(yīng)】1.重大不良反應(yīng)(發(fā)生率不詳)1)橫紋肌溶解癥：出現(xiàn)肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升為特征的橫紋肌溶解癥，隨之引起急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎損害，若出現(xiàn)此類(lèi)癥狀應(yīng)立即停藥。2)肝功能障礙：可能出現(xiàn)伴有黃疸、顯著AST及ALT上升等肝功能障礙，故應(yīng)注意觀察，此種情況應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)處理。3)血小板減少：可能出現(xiàn)血小板減少，故應(yīng)注意觀察，并采取適當(dāng)?shù)奶幚頊?zhǔn)備。(有伴有紫癜和皮下出血癥狀的血小板減少報(bào)告)。4)肌?。河谐霈F(xiàn)肌病的報(bào)告。5)周?chē)窠?jīng)障礙：有出現(xiàn)周?chē)窠?jīng)障礙的報(bào)告。6)過(guò)敏癥狀：有出現(xiàn)狼瘡樣綜合征、血管炎等過(guò)敏癥狀的報(bào)告。

　　【禁忌】對(duì)普伐他汀鈉膠囊或普伐他汀鈉膠囊中任何成份有過(guò)敏癥既往史患者。

　　【注意事項(xiàng)】1.與其他HMG-CoA還原酶抑制劑類(lèi)似，普伐他汀鈉膠囊可能升高堿性磷酸酶及轉(zhuǎn)氨酶的水平。建議在治療前，調(diào)整劑量前或其他需要時(shí)，應(yīng)測(cè)定肝功能。伴有活動(dòng)性肝臟疾病或不明原因的持續(xù)性轉(zhuǎn)氨酶升高的患者，禁用普伐他汀鈉膠囊。對(duì)近期患過(guò)肝臟疾病、提示有肝臟疾病(例如，不明原因的持續(xù)性轉(zhuǎn)氨酶升高，黃疸)、酗酒的患者，需謹(jǐn)慎使用。對(duì)于這些患者，宜從小推薦劑量開(kāi)始，逐步調(diào)整到有效治療劑量，并需密切觀察。治療期間，患者若出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高或者肝臟疾病的癥狀或體征，需肝功能復(fù)檢，直到肝功能恢復(fù)正常。若AST或ALT持續(xù)超出正常值上限三倍或三倍以上，則停用普伐他汀鈉膠囊。2.普伐他汀鈉膠囊罕見(jiàn)引起橫紋肌溶解伴繼發(fā)于肌紅蛋白尿的急性腎功能衰竭，可引起無(wú)并發(fā)癥的肌痛。肌病表現(xiàn)為肌肉壓痛或者關(guān)節(jié)附近肌無(wú)力，并有肌酸磷酸激酶(CPK)升高達(dá)正常上限的10倍以上。有彌散性肌痛、肌肉壓痛或者肌無(wú)力，和/或CPK顯著升高的患者，需考慮肌病的可能性。若出現(xiàn)肌肉疼痛、壓痛或肌肉無(wú)力，特別是伴有乏力或發(fā)熱，需立即向醫(yī)生報(bào)告。如果出現(xiàn)CPK明顯升高，懷疑有肌病或者確診有肌病，停用普伐他汀鈉膠囊。若患者出現(xiàn)急性或嚴(yán)重的會(huì)導(dǎo)致發(fā)生繼發(fā)于橫紋肌溶解的急性腎功能衰竭，如敗血癥、低血壓、大手術(shù)、創(chuàng)傷;重癥代謝性、內(nèi)分泌疾病，電解質(zhì)紊亂;未控制的癲癇等情況，暫停使用普伐他汀鈉膠囊。當(dāng)普伐他汀鈉膠囊與氯貝特類(lèi)藥物合用時(shí)，臨床上可能有腎功能異常，因此僅在臨床確有必要時(shí)方可應(yīng)用。3.下述患者應(yīng)慎重用藥：⑴有嚴(yán)重肝損害或既往史患者。⑵有嚴(yán)重腎損害或既往史患者。⑶正在服用貝特類(lèi)藥物(苯扎貝特等)、免疫抑制劑(環(huán)孢素等)、煙酸的患者。

　　【兒童用藥】尚未確立小兒用藥的安全性。

　　【老年患者用藥】老年患者應(yīng)考慮高齡引起腎功能降低的可能，應(yīng)定期檢查腎功能，觀察患者癥狀，慎重給藥。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.尚未確立妊娠期用藥的安全性，因此孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的益處大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可給藥。2.哺乳期婦女避免用藥，不得已給藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。

　　【藥物相互作用】經(jīng)體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，普伐他汀鈉膠囊不經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝，因此不會(huì)與其他由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物(如苯妥英鈉、奎尼丁等)產(chǎn)生明顯的相互作用，也不會(huì)與細(xì)胞色素P4503A4抑制劑(如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素等)產(chǎn)生明顯的相互作用。華法令：華法林與普伐他汀鈉40mg同時(shí)服用對(duì)凝血酶原時(shí)間不會(huì)產(chǎn)生影響。西米替?。浩辗ニ♀c單用或與西咪替丁合用時(shí)的普伐他汀0-l2小時(shí)的AUC之間沒(méi)有區(qū)別。單用普伐他汀鈉或普伐他汀鈉與西米替汀合用的AUC與普伐他汀鈉與抗酸藥合用時(shí)的AUC具顯著差異。地高辛：0.2mg地高辛與20mg普伐他汀鈉合用9天，地高辛的生物利用度未發(fā)生改變;普伐他汀的AUC有增高趨勢(shì)，但普伐他汀與其代謝產(chǎn)物合并生物利用度沒(méi)有發(fā)生改變。環(huán)孢素：至今為止，已有一些環(huán)孢素與普伐他汀鈉(劑量高至20mg)合用的臨床資料，這些資料沒(méi)有顯示環(huán)孢素的濃度會(huì)受到普伐他汀的影響。吉非貝齊：臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，普伐他汀鈉與吉非貝齊合用，CPK水平升高和因骨骼肌肉癥狀而停藥的發(fā)生率，與安慰劑對(duì)照組、單用吉非貝齊組、單用普伐他汀鈉組相比，有升高的趨勢(shì)，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結(jié)合均減少。建議普伐他汀鈉不要和吉非貝齊聯(lián)合使用。其他：與阿斯匹林、抗酸劑(服用普伐他汀鈉膠囊1小時(shí)后)、西咪替丁、煙酸合用藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑及硝酸甘油合用無(wú)明顯藥物相互作用。

　　【藥物過(guò)量】迄今在關(guān)于普伐他汀過(guò)量的報(bào)告中，未見(jiàn)明顯臨床癥狀與相關(guān)的臨床實(shí)驗(yàn)室異常。如果發(fā)生過(guò)量服用，應(yīng)該進(jìn)行系統(tǒng)治療，按要求建立支持性監(jiān)測(cè)方法。

　　【藥理毒理】1.藥理作用普伐他汀鈉膠囊為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器肝臟和小腸，迅速且強(qiáng)力降低血清膽固醇值，改善血清脂質(zhì)。普伐他汀鈉膠囊通過(guò)二方面發(fā)揮其降脂作用。第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低，導(dǎo)致細(xì)胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加，從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二，通過(guò)抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。研究表明總膽固醇(TC)、LDL-C及載脂蛋白B(ApoB)的升高可促使人體動(dòng)脈粥樣硬化的形成;同時(shí)，降低高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)與其轉(zhuǎn)運(yùn)復(fù)合物載脂蛋白A(ApoA)的水平，也與動(dòng)脈粥樣硬化形成相關(guān)。心血管患病率與死亡率隨總膽固醇水平的升高而升高，隨HDL水平的升高而降低。雖然甘油三酯水平的升高時(shí)常與低HDL水平伴隨出現(xiàn)，但不能作為冠心病的獨(dú)立風(fēng)險(xiǎn)因素。單純升高HDL或降低甘油三酯對(duì)冠狀動(dòng)脈疾病與心血管疾病的發(fā)病或死亡率有何影響目前尚無(wú)定論，在健康志愿者與高膽固醇血癥患者中，用普伐他汀鈉膠囊治療后可降低TC、LDL與ApoB，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及ApoA，對(duì)其他諸如Lp(a)、纖維蛋白原等冠心病獨(dú)立患病因素的影響效果尚不明確。臨床研究表明，對(duì)伴有不同程度膽固醇升高的患者，普伐他汀鈉膠囊能減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。2.毒理作用SD系大鼠給于普伐他汀鈉(混食給予10、30、100mg/千克/日，24個(gè)月)實(shí)驗(yàn)中，100mg/千克/日給藥組(大臨床用量的250倍)中僅雄鼠發(fā)生的肝腫瘤較對(duì)照組明顯，但雌鼠未發(fā)生。狗給予普伐他汀鈉(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)實(shí)驗(yàn)中，100mg/千克/日給藥組見(jiàn)到腦微小血管滲出性出血等。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】1.吸收、分布及代謝：普伐他汀鈉膠囊為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑，主要從十二指腸吸收，口服后吸收迅速，高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等，而在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。普伐他汀鈉膠囊給藥后1-2小時(shí)即達(dá)大血藥濃度，血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。半衰期約為1.5小時(shí)，分布容積為830.0L，血清蛋白結(jié)合率為53.1%，AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。普伐他汀鈉膠囊主要經(jīng)肝臟代謝，但不經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝，穩(wěn)態(tài)AUCs、Cmax和Cmin分析均提示普伐他汀鈉膠囊(普伐他汀)無(wú)論是每日一次或每日二次服用，體內(nèi)都沒(méi)有蓄積。2.排泄：普伐他汀鈉膠囊通過(guò)肝、腎雙通道進(jìn)行清除：以糞中排泄為主(80%以上)，尿中排泄為2%～13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過(guò)代償性改變排泄途徑而清除。

　　【貯藏】密封。

　　【包裝】10mg*14s/盒。

　　【有效期】36月

　　【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20080674

　　【生產(chǎn)企業(yè)】麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

　　普伐他汀鈉膠囊(麗珠)的功效與作用普伐他汀鈉膠囊(麗珠)治療高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。