比卡魯胺片說(shuō)明書(shū)
朝暉先比卡魯胺片用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的比卡魯胺片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
比卡魯胺片商品介紹
通用名：比卡魯胺片
生產(chǎn)廠家: 上海朝暉藥業(yè)有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20064085
藥品規(guī)格：50mg*28片
藥品價(jià)格：￥850元
比卡魯胺片說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱】
商標(biāo)名：朝暉先
通用名稱：比卡魯胺片
英文名稱：Bicalutamide Tablets
漢語(yǔ)拼音：Bikalu’an pian
【成份】
朝暉先主要成份為比卡魯胺，其化學(xué)名稱為(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 分子式：C18H14F4N2O4S 分子量：430.38
【性狀】朝暉先為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】
朝暉先用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
【用法用量】
成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用朝暉先治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開(kāi)始。
兒童：朝暉先禁用于兒童。
腎損害:對(duì)于腎損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量。
肝損害:對(duì)于輕度肝損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見(jiàn)注意事項(xiàng))。
【不良反應(yīng)】
朝暉先一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。
1、極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無(wú)論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見(jiàn)‘注意事項(xiàng)’節(jié))。
2、接受朝暉先治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能(見(jiàn)‘注意事項(xiàng)’節(jié))。
罕有觀察到對(duì)心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導(dǎo)障礙(包括pR和QT間期延長(zhǎng))，心律不齊和非特異性ECG改變。
罕有報(bào)告血小板減少癥。
在使用朝暉先與LHRH類似物聯(lián)用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件(臨床試驗(yàn)者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%)。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng)：心衰。 消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng)：陽(yáng)痿、夜尿增多。 血液學(xué)：貧血。 皮膚及其附件：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝及營(yíng)養(yǎng)：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。 全身：腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒顫。
【禁忌】
朝暉先禁用于婦女和兒童。
朝暉先不能用于對(duì)朝暉先過(guò)敏的病人。
朝暉先不可與特非那定、阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。
【注意事項(xiàng)】
朝暉先廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以朝暉先對(duì)有中、重度肝損害的病人應(yīng)慎用。
由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在朝暉先治療的初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。
嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于朝暉先的治療(見(jiàn)‘不良反應(yīng)’)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止朝暉先治療。
朝暉先顯示抑制細(xì)胞色素p450(CYp3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYp3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見(jiàn)‘禁忌’和‘藥物相互作用’節(jié))。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響:朝暉先不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意，因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡，有過(guò)此類作用的病人應(yīng)予以注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】朝暉先禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。
【兒童用藥】請(qǐng)參見(jiàn)(用法用量)部分的詳細(xì)描述。
【老年用藥】請(qǐng)參見(jiàn)(用法用量)部分的詳細(xì)描述。
【藥物相互作用】
朝暉先與LHRH類似物之間無(wú)任何藥效學(xué)或藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYp3A4的抑制劑，對(duì)CYp2C9、2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細(xì)胞色素p450(CYp)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與朝暉先之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用朝暉先28天后，平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加了80%。對(duì)于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。
因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且當(dāng)朝暉先與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時(shí)，可能需要減低這些藥物的劑量。對(duì)環(huán)孢菌素，推薦在朝暉先治療開(kāi)始或結(jié)束后密切監(jiān)測(cè)血漿濃度和臨床狀況。
當(dāng)朝暉先與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上，這樣可以引起朝暉先血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明朝暉先可以與香豆素類抗凝劑，如：華法令，競(jìng)爭(zhēng)其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開(kāi)始服用朝暉先，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
【藥物過(guò)量】
沒(méi)有人類過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，沒(méi)有特效的解藥，應(yīng)該對(duì)癥治療。透析可能沒(méi)有幫助，因?yàn)槌瘯熛扰c蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征密切監(jiān)測(cè)。
【藥理作用】
朝暉先屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒(méi)有其他內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用朝暉先可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
朝暉先是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。
【毒理研究】
朝暉先是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化，包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
朝暉先經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。 (S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。
在朝暉先的每日用量下，(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng)，在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用朝暉先50mg時(shí)，(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml，穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。
(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中，(R)-對(duì)映體血漿清除較慢。 朝暉先與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
【貯藏】在室溫條件下，密閉保存。
【規(guī)格】50mg*28片/盒
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20064085
【生產(chǎn)廠家】上海朝暉藥業(yè)有限公司
朝暉先比卡魯胺片的功效與作用朝暉先比卡魯胺片用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
比卡魯胺片使用常見(jiàn)問(wèn)題
前列腺癌的高峰年齡是70～80歲。前列腺癌的發(fā)生與遺傳因素有關(guān)，如果家族中無(wú)患前列腺癌者的相對(duì)危險(xiǎn)度為1，絕對(duì)危險(xiǎn)度為8;則遺傳型前列腺癌家族成員患前列腺癌的相對(duì)危險(xiǎn)度為5，絕對(duì)危險(xiǎn)度為35～45。比卡魯胺片對(duì)前列腺癌有明顯的治療效果，那么，比卡魯胺片的不良反應(yīng)是什么呢?
比卡魯胺片的不良反應(yīng)是面色潮紅，瘙癢，乳房觸痛和男性乳房女性化，腹瀉、惡心、嘔吐，乏力。暫時(shí)性肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶升高，黃疸)。本藥與LHRH類似物聯(lián)用，進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列副作用(可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%)，這些副作用與藥物的使用沒(méi)有因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的。心血管系統(tǒng)：心力衰竭。消化系統(tǒng)：厭食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃腸脹氣。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。泌尿生殖系統(tǒng)：陽(yáng)痿、夜尿增多。血液系統(tǒng)：貧血。皮膚：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。代謝及營(yíng)養(yǎng)：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加或減輕。其他：胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
比卡魯胺片一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)停藥的情況，雖然有一定的副作用，但可隨睪丸切除術(shù)減輕。要想預(yù)防比卡魯胺片副作用的產(chǎn)生，患者們?cè)谟盟帟r(shí)一定要按照醫(yī)生給的用法用量，切勿自己隨便使用，以免副作用大。
比卡魯胺片廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以比卡魯胺片對(duì)有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在比卡魯胺片治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于比卡魯胺片的治療(見(jiàn)不良反應(yīng))。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止比卡魯胺片治療。比卡魯胺片顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見(jiàn)禁忌和藥物相互作用)。
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