富馬酸喹硫平緩釋片說明書
富馬酸喹硫平緩釋片用于治療精神分裂癥。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的富馬酸喹硫平緩釋片說明書，歡迎閱讀。
富馬酸喹硫平緩釋片商品介紹
通用名：富馬酸喹硫平緩釋片
生產(chǎn)廠家: 阿斯利康制藥有限公司
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20140013
藥品規(guī)格：50mg*20片
藥品價格：￥0元
富馬酸喹硫平緩釋片說明書
【商品名】富馬酸喹硫平緩釋片(思瑞康) 【通用名】富馬酸喹硫平緩釋片
【漢語拼音】FuMaSuanKuiLiuPingHuanShiPian
【英文名】QuetiapineFumarateExtended-ReleaseTablets
【主要成份】富馬酸喹硫平。
【性狀】圓形，11毫米，白色，雙凸，包衣片劑。
【適應(yīng)癥】用于治療精神分裂癥。
【用法用量】應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。
成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。從第四日以后，將近劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為300-450毫克/日?？筛鶕?jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150-750毫克/日之間調(diào)整。
腎臟和肝臟損害：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此就慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，思瑞康的開始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25-50毫克，直到有效劑量。
【藥理毒理】
藥效學(xué)特性作用機(jī)制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組胺H1受體和腎上腺素能a1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能a2受體親和力低，但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。
藥效學(xué)作用動物試驗(yàn)結(jié)果所預(yù)測的EPS發(fā)生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導(dǎo)致輕微的強(qiáng)直癥;喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)A10多巴胺能神經(jīng)元的放電而對與運(yùn)動功能有關(guān)的黑質(zhì)紋狀體A9神經(jīng)元作用較弱;對神經(jīng)阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導(dǎo)致肌張力障礙的作用。
臨床療效三項(xiàng)安慰劑對照的臨床試驗(yàn)結(jié)果，包括一項(xiàng)喹硫平劑量為每日75～750毫克的試驗(yàn)顯示，喹硫平所致EPS發(fā)生率與安慰劑組EPS發(fā)生率或合用抗膽堿能藥物EPS發(fā)生率無差異。喹硫平不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多種固定劑量臨床試驗(yàn)的結(jié)果中表明，不同喹硫平劑量組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒有差異，與安慰劑組之間也無差異。臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對照的試驗(yàn)顯示，喹硫平的短期療效與對照藥物相當(dāng)。
毒理學(xué)研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/千克)或腹腔注射(100毫克/千克)后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)，包括活性減少，上瞼下垂，翻正反射喪失，流涎以及抽搐。
【藥代動力學(xué)】
1.喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。
2.進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時。血漿蛋白結(jié)合率為83%。
3.臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。
4.喹硫平的藥代動力學(xué)是線性的，無性別差別。
5.老年人喹硫平的平均清除率較18～65歲成年人低30～50%。
6.嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。
7.喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。
8.離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。
9.在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評價了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動力學(xué)。結(jié)果表明合用酮康唑?qū)е锣蚱狡骄鵆max和AUC分別增加235%和522%，相應(yīng)的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時，但平均tmax未改變。
10.喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶系1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300～450毫克/日的人類有效劑量范圍的10～50倍的濃度時才出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細(xì)胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
【不良反應(yīng)】本品最常報(bào)告的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無力，便秘，心動過速，直立性低血壓以及消化不良。與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，白細(xì)胞減少，中性白細(xì)胞減少以及周圍性水腫的發(fā)生與本品相關(guān)。1.參見【注意事項(xiàng)】。2.可能會發(fā)生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續(xù)給藥后即可消除。3.在本品的對照臨床試驗(yàn)中沒有持續(xù)的嚴(yán)重的中性白細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥的報(bào)道。在上市后的應(yīng)用中，停用本品治療后，白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少可恢復(fù)。可能出現(xiàn)白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的危險因素包括，已經(jīng)存在的白細(xì)胞計(jì)數(shù)偏低，和曾有藥物誘導(dǎo)性白細(xì)胞減少和/或中性白細(xì)胞減少的病史。4.主要出現(xiàn)于治療的前幾周。5.在服用本品的某些患者，曾觀察到出現(xiàn)無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)或γ-GT水平增高。這種增高通常在本品繼續(xù)治療過程中恢復(fù)。6.與其它具有a1腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導(dǎo)致直立性低血壓(伴有頭暈)，心動過速，在某些患者會有暈厥;這些事件更易發(fā)生于開始的劑量增加期。本品治療可伴有輕微的、與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4。總T4和游離T4的下降在喹硫平治療的第2～4周最顯著，長期治療過程中沒有進(jìn)一步下降。幾乎所有的患者在停用喹硫平后其對總T4和游離T4的影響可以恢復(fù)，而且與療程無關(guān)。僅在高劑量情況下觀察到總T3的少量下降和T3逆轉(zhuǎn)。TBG水平未有改變，并且一般沒有TSH的相應(yīng)升高，這表明本品不會引起有臨床意義的甲狀腺功能減退。在以喹硫平治療期間，非常罕見有高血糖和原有糖尿病病情加重的報(bào)告。與其它抗精神病藥物一樣，本品也可能引起體重增加，主要是在治療的前幾個星期。與其它抗精神病藥物一樣，本品可能會導(dǎo)致QTc間期延長，但在臨床試驗(yàn)中這種變化不會持續(xù)增加(見【注意事項(xiàng)】)。已有報(bào)告急性撤藥反應(yīng)(見【注意事項(xiàng)】)。
【注意事項(xiàng)】本品應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的患者。本品可能會導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見。在臨床試驗(yàn)中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTC間期的延長。但與其它抗精神病藥物一樣，如果將喹硫平與其它已知會延長QTC間期的藥物合用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年患者時。癲癇在臨床對照試驗(yàn)中，服用本品的患者的癲癇發(fā)生率與服用安慰劑的患者無區(qū)別。與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)用于治療有癲癇病史的患者時應(yīng)予以注意。遲發(fā)性運(yùn)動障礙與其它抗精神病藥物一樣，長期服用本品治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動障礙的可能性。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮減少本品劑量或停用。神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征抗精神病藥物(包括本品，參見[不良反應(yīng)])治療會伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委煛＜毙猿匪幏磻?yīng)在突然停用高劑量的抗精神病藥物后，非常罕見有急性撤藥反應(yīng)(包括惡心，嘔吐及失眠)的報(bào)告;可能還會出現(xiàn)精神病癥狀復(fù)發(fā)，同時還有報(bào)告出現(xiàn)非自主運(yùn)動障礙(如靜坐不能，張力障礙和運(yùn)動障礙)。因此，建議逐步撤藥。對駕駛和操作機(jī)器的影響由于本品可能會導(dǎo)致困倦。因此對操作危險機(jī)器包括駕駛車輛的患者應(yīng)予提醒。相互作用參見【藥物相互作用】。本品與肝酶誘導(dǎo)劑如卡馬西平同時使用時可降低喹硫平的全身吸收。因此，在本品與肝酶誘導(dǎo)劑同時使用時，應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮增加本品的劑量。當(dāng)與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑(如唑類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)合用時，喹硫平的血漿濃度可顯著高于臨床試驗(yàn)中觀察到的水平(見【藥代動力學(xué)】)。因此在這種情況下應(yīng)使用較低劑量的本品。在老年或體質(zhì)虛弱的患者用藥時應(yīng)慎重。所有患者用藥前均應(yīng)考慮風(fēng)險-效益比。
【禁忌】禁用于對該產(chǎn)品的任何成份過敏的病人。
【兒童用藥】本品用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評價。
【老年患者用藥】
1.在臨床試驗(yàn)中，對于服用本品過量的經(jīng)驗(yàn)不多。有人曾服用本品至20g，未致死，而且患者完全恢復(fù)，無后遺癥。在上市后的使用經(jīng)驗(yàn)中，非常罕見單服用本品過量后，導(dǎo)致死亡或昏迷的報(bào)告。
2.一般情況下，本品過量所報(bào)告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學(xué)作用的增強(qiáng)，即困倦和鎮(zhèn)靜，心動過速和低血壓。
3.喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的患者，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開辟良好的氣道，保證足夠的氧供和呼吸，同時監(jiān)測和維持心血管系統(tǒng)功能。
4.應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測，直到患者恢復(fù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品用于人類妊娠時的療效和安全性尚未肯定(對動物的生殖毒性資料見【藥理毒理】一節(jié)的毒理---生殖毒性研究部分)。因此，只有在獲益大于潛在危險的情況下本品才能用于妊娠中的患者。喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。
【藥物相互作用】
1.由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，本品在與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物或含酒精的飲料合用時應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
2.本品與鋰鹽制劑合用不會影響鋰的藥代動力學(xué)。
3.當(dāng)本品(富馬酸喹硫平)與丙戊酸半鈉聯(lián)合用藥，丙戊酸和喹硫平的藥代動力學(xué)不會發(fā)生有臨床意義的改變。(丙戊酸半鈉是一穩(wěn)定的配位化合物，含1:1摩爾比的丙戊酸鈉和丙戊酸)。
4.合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學(xué)。但本品與硫利達(dá)嗪合用時會增加喹硫平的清除率。
5.喹硫平不會誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。但是，在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中，評價了患者在卡馬西平(一種已知的肝酶誘導(dǎo)劑)治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動力學(xué)。結(jié)果表明合用卡馬西平顯著增加了喹硫平的清除率。這種清除率的增加使喹硫平的全身吸收水平(按AUC計(jì))，比單獨(dú)服用時降低了13%;而在部分患者可觀察到更顯著的效果。作為這種相互作用的結(jié)果，可出現(xiàn)較低的血漿濃度，因此對于每個患者應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)考慮使用更高劑量的本品。應(yīng)注意的是，本品用于治療精神分裂癥時每日最大推薦劑量為750mg/天，故僅在對個別患者認(rèn)真評估了風(fēng)險與獲益之后方可考慮持續(xù)使用更高的劑量。
6.本品和另一種微粒體酶誘導(dǎo)劑苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如巴比妥類、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加本品的劑量。如果停用苯妥英或卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)則本品的劑量需要減少。
7.在細(xì)胞色素酶P450中，介導(dǎo)喹硫平代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替丁(一種已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學(xué)。與抗抑郁藥丙咪嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學(xué)。但如果本品與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑(如唑類抗真菌藥或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)合用需謹(jǐn)慎(見【注意事項(xiàng)】及【藥代動力學(xué)】)。
【貯藏】應(yīng)貯存于30℃以下。
【有效期】36個月
【生產(chǎn)企業(yè)】美國AstraZenecaPharmaceuticalsLP
【分包裝公司】阿斯利康制藥有限公司
思瑞康的功效與作用思瑞康用于治療精神分裂癥。
富馬酸喹硫平緩釋片使用常見問題
富馬酸喹硫平緩釋片對精神分裂癥有用嗎?富馬酸喹硫平緩釋片是一種圓形，11毫米，白色，雙凸，包衣片劑，它是一種非經(jīng)典抗精神病類的藥物。那么，富馬酸喹硫平緩釋片對精神分裂癥有用嗎?
精神分裂癥是一組病因未明的重性精神病，多在青壯年緩慢或亞急性起病，臨床上往往表現(xiàn)為癥狀各異的綜合征，涉及感知覺、思維、情感和行為等多方面的障礙以及精神活動的不協(xié)調(diào)?；颊咭话阋庾R清楚，智能基本正常，但部分患者在疾病過程中會出現(xiàn)認(rèn)知功能的損害。病程一般遷延，呈反復(fù)發(fā)作、加重或惡化，部分患者終出現(xiàn)衰退和精神殘疾，但有的患者經(jīng)過治療后可保持痊愈或基本痊愈狀態(tài)。
那么，富馬酸喹硫平緩釋片對精神分裂癥有用嗎?機(jī)制富馬酸喹硫平緩釋片是一種新型非典型抗精神病藥物，為多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。在腦中，富馬酸喹硫平緩釋片對5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1 和多巴胺D2 受體的親和力。富馬酸喹硫平緩釋片對組胺H1受體和腎上腺素能a1 受體同樣有高親和力，對腎上腺素能a2 受體親和力低，但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。富馬酸喹硫平緩釋片對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。臨床試驗(yàn)顯示，富馬酸喹硫平緩釋片對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。
以上是富馬酸喹硫平緩釋片對精神分裂癥有用嗎的相關(guān)內(nèi)容。抗精神病藥物(包括本品)治療會伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>
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