森福羅說(shuō)明書(shū)
森福羅被用來(lái)治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，那么在服用前需要注意些什么呢？說(shuō)明書(shū)上一般會(huì)介紹一些什么功效作用及注意事項(xiàng)呢？下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的森福羅說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
森福羅說(shuō)明書(shū)
【商品名】森福羅
【通用名】鹽酸普拉克索緩釋片
【漢語(yǔ)拼音】YanSuanPuLaKeSuoHuanShiPian
【英文名】Pramipexole Dihydrochloride Sustained Release Tablets
【主要成份】鹽酸普拉克索。
【性狀】森福羅為白色片。
【適應(yīng)癥】森福羅被用來(lái)治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)(無(wú)左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開(kāi)關(guān)”波動(dòng))，需要應(yīng)用森福羅。
【用法用量】
口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天一次。
初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。然而，應(yīng)該注意的是，每日劑量高于1.5mg時(shí)，嗜睡發(fā)生率增加(見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。
維持治療：個(gè)體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項(xiàng)重要研究中，從每日劑量為1.5mg開(kāi)始可以觀察到藥物療效。作進(jìn)一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進(jìn)行。在臨床試驗(yàn)中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當(dāng)計(jì)劃減少左旋多巴治療時(shí)，每天服用劑量大于1.5mg對(duì)晚期帕金森病患者可能是有效的。在森福羅加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)減少左旋多巴用量。
治療中止：突然中止多巴胺能治療會(huì)導(dǎo)致非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用森福羅，直到日劑量降至0.75mg。此后，應(yīng)每天減少0.375mg(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。
腎功能損害患者的用藥：森福羅的清除依靠腎功能。對(duì)于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者無(wú)需降低日劑量。肌酐清除率介于20-50ml/min之間的患者，森福羅的初始日劑量應(yīng)分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，森福羅的日劑量應(yīng)一次服用，從每天0.125mg開(kāi)始。如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低森福羅的日劑量，例如，當(dāng)肌酐清除率下降30%，則森福羅的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之間，日劑量應(yīng)分兩次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應(yīng)一次服用。
肝功能損害患者的用藥：對(duì)肝功能衰竭的患者可能不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，因?yàn)樗盏乃幬镏写蠹s90%是通過(guò)腎臟排泄的。然而，肝功能不全對(duì)森福羅藥代動(dòng)力學(xué)的潛在影響還未被闡明。
【藥理作用】
藥效學(xué)特性：普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內(nèi)在活性，對(duì)其中的D3受體有優(yōu)先親和力。
普拉克索通過(guò)興奮紋狀體的多巴胺受體來(lái)減輕帕金森患者的運(yùn)動(dòng)障礙。動(dòng)物試驗(yàn)顯示普拉克索抑制多巴胺的合成、釋放和更新。
普拉克索治療不安腿綜合征的作用機(jī)理尚未明確。神經(jīng)藥理學(xué)證據(jù)提示可能與多巴胺能系統(tǒng)有關(guān)。
在志愿者中觀察到劑量依賴(lài)性的泌乳素降低。
在帕金森病患者中的臨床試驗(yàn)：本品能減輕特發(fā)性帕金森病患者的癥狀和體征。
對(duì)照臨床試驗(yàn)收入大約2100位Heohn-Yahr分期I-IV的患者。其中大約還有900位處于更晚期的接受左旋多巴聯(lián)合治療并發(fā)生運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的患者。
早期和晚期的帕金森病對(duì)照臨床試驗(yàn)中本品療效維持約六個(gè)月。在持續(xù)3年多的開(kāi)放性后續(xù)試驗(yàn)中，沒(méi)有出現(xiàn)療效降低的現(xiàn)象。在一個(gè)為期2年的對(duì)照雙盲臨床試驗(yàn)中，以普拉克索作為起始治療比以左旋多巴作為起始治療顯著延緩運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥的發(fā)生時(shí)間，并且減少其發(fā)生。需要平衡普拉克索的延緩運(yùn)動(dòng)并發(fā)癥療效和左旋多巴對(duì)運(yùn)動(dòng)功能的更明顯改善(以UPDRS評(píng)分的平均變化來(lái)測(cè)量)。普拉克索組幻覺(jué)和嗜睡的總體發(fā)生率在加量階段更高。但是在維持階段沒(méi)有顯著差異。在帕金森病患者中開(kāi)始普拉克索治療時(shí)應(yīng)考慮這些因素。
【毒理研究】
臨床前安全性數(shù)據(jù)：重復(fù)劑量毒性試驗(yàn)顯示普拉克索表現(xiàn)功能性影響，主要累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)和女性生殖系統(tǒng)，而且可能由放大的普拉克索藥效學(xué)作用導(dǎo)致。
小型豬的實(shí)驗(yàn)記錄到舒張壓、收縮壓和心率的降低，并且在猴的實(shí)驗(yàn)中觀察到低血壓作用的傾向。
大鼠和兔的實(shí)驗(yàn)研究普拉克索對(duì)生殖功能的潛在影響。普拉克索對(duì)大鼠和兔沒(méi)有致畸作用，但是在母體毒性劑量下對(duì)大鼠胚胎有毒性作用。因?yàn)閯?dòng)物種群的選擇性和有限的研究參數(shù)，普拉克索對(duì)妊娠和男性生育的影響尚未完全闡明。
普拉克索沒(méi)有遺傳毒性。在一個(gè)致癌實(shí)驗(yàn)中，雄鼠出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤，可以用普拉克索的泌乳素抑制作用來(lái)解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類(lèi)沒(méi)有臨床相關(guān)性。同一個(gè)實(shí)驗(yàn)也顯示，在2mg/kg(鹽)和更高的劑量時(shí)，普拉克索與大白鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān)，但是在有色大鼠、2歲小白鼠致癌實(shí)驗(yàn)或研究過(guò)的其他種群中并沒(méi)有相同發(fā)現(xiàn)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
普拉克索口服吸收迅速完全。絕對(duì)生物利用度高于90%，最大血漿濃度在服藥后1-3小時(shí)之間出現(xiàn)。與食物一起服用不會(huì)降低普拉克索吸收的程度，但會(huì)降低其吸收速率。普拉克索顯示出線性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，患者間血漿水平差異很小。
在人體內(nèi)，普拉克索的血漿蛋白結(jié)合度很低(小于20%)，分布容積很大(400l)?？捎^察到藥物在大鼠腦組織中的濃度很高(大約為血漿濃度的8倍)。
普拉克索在男性體內(nèi)的代謝程度很低。
以原形從腎臟排泄是普拉克索的主要清除途徑。14C標(biāo)記的藥物大約有90%是通過(guò)腎排泄的，糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大約為500ml/分鐘，腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的普拉克索清除半衰期(t1/2)從8-12小時(shí)不等。
【不良反應(yīng)】
基于匯總的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，其中包括1351名服用森福羅的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用森福羅的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報(bào)告過(guò)一起不良事件。當(dāng)森福羅日劑量高于1.5mg(見(jiàn)【用法用量】)時(shí)嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時(shí)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是運(yùn)動(dòng)障礙。便秘、惡心和運(yùn)動(dòng)障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其森福羅藥量增加過(guò)快時(shí)。
下面是安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中服用森福羅所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)(數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率)：精神障礙：常見(jiàn)(1%—10%)：失眠、幻覺(jué)、精神錯(cuò)亂。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(jiàn)(1%—10%)：眩暈、運(yùn)動(dòng)障礙、嗜睡(見(jiàn)下)。血管異常：不常見(jiàn)(0.1%—1%)：低血壓。胃腸道異常：常見(jiàn)(1%—10%)：惡心、便秘。全身異常：常見(jiàn)(1%—10%)：外周水腫。森福羅與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過(guò)度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。
森福羅可能與性欲異常有關(guān)(增加或降低)。另見(jiàn)【注意事項(xiàng)】。
【注意事項(xiàng)】
當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用本品時(shí)，建議參照【用法用量】減少劑量?；糜X(jué)為多巴胺受體激動(dòng)劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會(huì)發(fā)生幻覺(jué)(多為視覺(jué)上的)。對(duì)于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會(huì)在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。
本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對(duì)于帕金森病患者。在日常活動(dòng)中的突然睡眠發(fā)作，有時(shí)沒(méi)有意識(shí)或預(yù)兆，但是這種情況很少被報(bào)導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過(guò)程中要謹(jǐn)慎駕駛車(chē)輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過(guò)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時(shí)應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類(lèi)藥物或酒精(見(jiàn)對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。
在使用多巴胺受體激動(dòng)劑包括本品的帕金森病患者中曾經(jīng)報(bào)道過(guò)出現(xiàn)病理性賭博、性欲增高和性欲亢進(jìn)。因此，應(yīng)告知患者和護(hù)理人員可能會(huì)出現(xiàn)行為改變?？煽紤]減少劑量/逐漸中止治療。
如果潛在的益處大于風(fēng)險(xiǎn)，有精神障礙的患者應(yīng)僅用多巴胺受體激動(dòng)劑進(jìn)行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見(jiàn)【藥物相互作用】)。
應(yīng)定期或在發(fā)生視覺(jué)異常時(shí)進(jìn)行眼科檢查。
應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測(cè)血壓，尤其在治療初期。
已報(bào)道突然終止多巴胺能治療時(shí)會(huì)發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀(見(jiàn)【用法用量】)。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力有較大影響。
可能發(fā)生幻覺(jué)或嗜睡。
必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車(chē)輛或參加那些因?yàn)榫X(jué)性削弱可能會(huì)使他們自己或其他人處于遭受?chē)?yán)重傷害或死亡危險(xiǎn)的活動(dòng)(例如操作機(jī)器時(shí))，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。
【禁忌】對(duì)森福羅或產(chǎn)品中任何其它成份過(guò)敏者。
【藥物相互作用】
森福羅與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20%)，在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此，森福羅不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管森福羅與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測(cè)這種相互作用的可能性非常有限。森福羅與司來(lái)吉蘭和左旋多巴沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
西咪替丁可以使森福羅的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過(guò)對(duì)腎小管陽(yáng)離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的抑制實(shí)現(xiàn)的。因此，抑制這種主動(dòng)的腎臟清除途徑或通過(guò)這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與森福羅發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。
當(dāng)這些藥物與森福羅同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)考慮降低森福羅劑量。
當(dāng)森福羅與左旋多巴聯(lián)用時(shí)，建議在增加森福羅的劑量時(shí)降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。
由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用森福羅的同時(shí)要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
森福羅應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】森福羅對(duì)人妊娠期和哺乳期的影響還未被研究。它對(duì)大鼠和家兔沒(méi)有致畸作用，但是，其在母體毒性劑量下對(duì)大鼠胚胎有毒性(見(jiàn)毒理研究)。森福羅禁用于妊娠期，除非確實(shí)需要，例如，對(duì)胎兒潛在的益處大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)。由于森福羅抑制人催乳素的分泌，因此其抑制泌乳。森福羅是否可分泌到婦女乳汁中還未作研究。大鼠乳汁中藥物相關(guān)的放射性強(qiáng)度高于血漿。由于缺乏人體數(shù)據(jù)，應(yīng)盡可能不在哺乳期內(nèi)應(yīng)用森福羅。然而，如果其應(yīng)用不可避免的話，應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】本品尚無(wú)兒童用藥的安全性及有效性數(shù)據(jù)。
【老年用藥】無(wú)特殊注意事項(xiàng)。
【藥物相互作用】
普拉克索與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20%)，在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化.因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過(guò)生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測(cè)這種相互作用的可能性非常有限。普技克索與司來(lái)吉蘭和左旋多巴沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。
西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過(guò)對(duì)腎小管陽(yáng)離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的抑制實(shí)現(xiàn)的。因此，抑制這種主動(dòng)的腎臟清除途徑或通過(guò)這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時(shí)，建議在增加本品的劑量時(shí)降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。
由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時(shí)要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。
普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時(shí)應(yīng)用(見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)，例如預(yù)期會(huì)有拮抗作用時(shí)。
【藥物過(guò)量】沒(méi)有關(guān)于藥物過(guò)量的臨床經(jīng)驗(yàn)。預(yù)期的不良事件可能是與多巴胺能受體激動(dòng)劑藥效學(xué)特點(diǎn)相關(guān)的事件，包括惡心、嘔吐、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、幻覺(jué)、激動(dòng)和低血壓。多巴胺能受體激動(dòng)劑用藥過(guò)量沒(méi)有明確的解毒劑。如果存在中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，可能需要神經(jīng)抑制類(lèi)藥物進(jìn)行治療。用藥過(guò)量可能需要一般的支持性處理措施，以及胃灌洗、靜脈輸液和心電監(jiān)護(hù)等措施。
【貯存】密封，30℃以下避光保存。請(qǐng)置于兒童伸手不及處。
【有效期】三年。
【生產(chǎn)企業(yè)】德國(guó) Boehringer Ingelheim International GmbH
【分包裝企業(yè)】上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司
森福羅商品介紹
森福羅
通用名：鹽酸普拉克索緩釋片
生產(chǎn)廠家: 德國(guó) Boehringer Ingelheim International GmbH
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20150017
藥品規(guī)格：0.75mg*10片
藥品價(jià)格：￥330元
森福羅使用常見(jiàn)問(wèn)題
森福羅是一個(gè)抗帕金森病藥物，已投入臨床使用多時(shí)。森福羅在臨床上的適用范圍廣泛，有顯著的治療效果，深受廣大患者的青睞。那么，森福羅的副作用有哪些?
森福羅的副作用常見(jiàn)有幻覺(jué)、嗜睡、運(yùn)動(dòng)障礙、口干、惡心、便秘等?？赡苓€會(huì)出現(xiàn)做夢(mèng)異常、健忘癥、沖動(dòng)控制障礙和強(qiáng)迫行為的癥狀(如暴飲暴食、強(qiáng)迫性購(gòu)物、性欲亢進(jìn)和病理性賭博)、意識(shí)混亂、便秘、幻覺(jué)、頭暈、運(yùn)動(dòng)障礙、呼吸困難、疲乏、幻覺(jué)、頭痛、打嗝、痙攣、攝食過(guò)度、低血壓、失眠、性欲障礙、惡心、偏執(zhí)、外周水腫、肺炎、皮膚瘙癢、皮疹和其他過(guò)敏、躁動(dòng)、嗜睡、睡眠突然發(fā)作、昏厥、視力損害包括復(fù)視、視覺(jué)模糊和視力下降、嘔吐、體重下降包括食欲降低、體重增加。
因此，森福羅服用時(shí)要注意，當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用森福羅時(shí)，建議減少劑量。應(yīng)用森福羅治療的過(guò)程中要謹(jǐn)慎駕駛車(chē)輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過(guò)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用森福羅時(shí)應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類(lèi)藥物或酒精。在使用多巴胺受體激動(dòng)劑包括森福羅的帕金森病患者中曾經(jīng)報(bào)道過(guò)出現(xiàn)病理性賭博，性欲增高和性欲亢進(jìn)。因此，應(yīng)告知患者和護(hù)理人員可能會(huì)出現(xiàn)行為改變。可考慮減少劑量/逐漸中止治療。應(yīng)定期或在發(fā)生視覺(jué)異常時(shí)進(jìn)行眼科檢查。應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測(cè)血壓，尤其在治療初期。
由此可見(jiàn)，森福羅的副作用是比較小的。森福羅不僅治療效果顯著，且對(duì)人體的副作用少，值得患者信賴(lài)。
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