森福羅說明書

時間：2017-08-11 09:32:31 映卿966由分享

　　森福羅被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，那么在服用前需要注意些什么呢？說明書上一般會介紹一些什么功效作用及注意事項呢？下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的森福羅說明書，歡迎閱讀。

　　森福羅說明書

　　【商品名】森福羅

　　【通用名】鹽酸普拉克索緩釋片

　　【漢語拼音】YanSuanPuLaKeSuoHuanShiPian

　　【英文名】Pramipexole Dihydrochloride Sustained Release Tablets

　　【主要成份】鹽酸普拉克索。

　　【性狀】森福羅為白色片。

　　【適應(yīng)癥】森福羅被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動)，需要應(yīng)用森福羅。

　　【用法用量】

　　口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天一次。

　　初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。然而，應(yīng)該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發(fā)生率增加(見【不良反應(yīng)】)。

　　維持治療：個體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進(jìn)一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進(jìn)行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當(dāng)計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在森福羅加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個體反應(yīng)減少左旋多巴用量。

　　治療中止：突然中止多巴胺能治療會導(dǎo)致非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用森福羅，直到日劑量降至0.75mg。此后，應(yīng)每天減少0.375mg(見【注意事項】)。

　　腎功能損害患者的用藥：森福羅的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。肌酐清除率介于20-50ml/min之間的患者，森福羅的初始日劑量應(yīng)分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，森福羅的日劑量應(yīng)一次服用，從每天0.125mg開始。如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低森福羅的日劑量，例如，當(dāng)肌酐清除率下降30%，則森福羅的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之間，日劑量應(yīng)分兩次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應(yīng)一次服用。

　　肝功能損害患者的用藥：對肝功能衰竭的患者可能不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對森福羅藥代動力學(xué)的潛在影響還未被闡明。

　　【藥理作用】

　　藥效學(xué)特性：普拉克索是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內(nèi)在活性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。

　　普拉克索通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運動障礙。動物試驗顯示普拉克索抑制多巴胺的合成、釋放和更新。

　　普拉克索治療不安腿綜合征的作用機(jī)理尚未明確。神經(jīng)藥理學(xué)證據(jù)提示可能與多巴胺能系統(tǒng)有關(guān)。

　　在志愿者中觀察到劑量依賴性的泌乳素降低。

　　在帕金森病患者中的臨床試驗：本品能減輕特發(fā)性帕金森病患者的癥狀和體征。

　　對照臨床試驗收入大約2100位Heohn-Yahr分期I-IV的患者。其中大約還有900位處于更晚期的接受左旋多巴聯(lián)合治療并發(fā)生運動并發(fā)癥的患者。

　　早期和晚期的帕金森病對照臨床試驗中本品療效維持約六個月。在持續(xù)3年多的開放性后續(xù)試驗中，沒有出現(xiàn)療效降低的現(xiàn)象。在一個為期2年的對照雙盲臨床試驗中，以普拉克索作為起始治療比以左旋多巴作為起始治療顯著延緩運動并發(fā)癥的發(fā)生時間，并且減少其發(fā)生。需要平衡普拉克索的延緩運動并發(fā)癥療效和左旋多巴對運動功能的更明顯改善(以UPDRS評分的平均變化來測量)。普拉克索組幻覺和嗜睡的總體發(fā)生率在加量階段更高。但是在維持階段沒有顯著差異。在帕金森病患者中開始普拉克索治療時應(yīng)考慮這些因素。

　　【毒理研究】

　　臨床前安全性數(shù)據(jù)：重復(fù)劑量毒性試驗顯示普拉克索表現(xiàn)功能性影響，主要累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)和女性生殖系統(tǒng)，而且可能由放大的普拉克索藥效學(xué)作用導(dǎo)致。

　　小型豬的實驗記錄到舒張壓、收縮壓和心率的降低，并且在猴的實驗中觀察到低血壓作用的傾向。

　　大鼠和兔的實驗研究普拉克索對生殖功能的潛在影響。普拉克索對大鼠和兔沒有致畸作用，但是在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性作用。因為動物種群的選擇性和有限的研究參數(shù)，普拉克索對妊娠和男性生育的影響尚未完全闡明。

　　普拉克索沒有遺傳毒性。在一個致癌實驗中，雄鼠出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤，可以用普拉克索的泌乳素抑制作用來解釋。但該發(fā)現(xiàn)與男性人類沒有臨床相關(guān)性。同一個實驗也顯示，在2mg/kg(鹽)和更高的劑量時，普拉克索與大白鼠的視網(wǎng)膜變性相關(guān)，但是在有色大鼠、2歲小白鼠致癌實驗或研究過的其他種群中并沒有相同發(fā)現(xiàn)。

　　【藥代動力學(xué)】

　　普拉克索口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90%，最大血漿濃度在服藥后1-3小時之間出現(xiàn)。與食物一起服用不會降低普拉克索吸收的程度，但會降低其吸收速率。普拉克索顯示出線性動力學(xué)特點，患者間血漿水平差異很小。

　　在人體內(nèi)，普拉克索的血漿蛋白結(jié)合度很低(小于20%)，分布容積很大(400l)?？捎^察到藥物在大鼠腦組織中的濃度很高(大約為血漿濃度的8倍)。

　　普拉克索在男性體內(nèi)的代謝程度很低。

　　以原形從腎臟排泄是普拉克索的主要清除途徑。14C標(biāo)記的藥物大約有90%是通過腎排泄的，糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大約為500ml/分鐘，腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的普拉克索清除半衰期(t1/2)從8-12小時不等。

　　【不良反應(yīng)】

　　基于匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用森福羅的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用森福羅的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當(dāng)森福羅日劑量高于1.5mg(見【用法用量】)時嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時最常見的不良反應(yīng)是運動障礙。便秘、惡心和運動障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其森福羅藥量增加過快時。

　　下面是安慰劑對照試驗中服用森福羅所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)(數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率)：精神障礙：常見(1%—10%)：失眠、幻覺、精神錯亂。神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見(1%—10%)：眩暈、運動障礙、嗜睡(見下)。血管異常：不常見(0.1%—1%)：低血壓。胃腸道異常：常見(1%—10%)：惡心、便秘。全身異常：常見(1%—10%)：外周水腫。森福羅與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。

　　森福羅可能與性欲異常有關(guān)(增加或降低)。另見【注意事項】。

　　【注意事項】

　　當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量?；糜X為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。

　　本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日?；顒又械耐蝗凰甙l(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見對駕駛和操作機(jī)器能力的影響和【不良反應(yīng)】)。

　　在使用多巴胺受體激動劑包括本品的帕金森病患者中曾經(jīng)報道過出現(xiàn)病理性賭博、性欲增高和性欲亢進(jìn)。因此，應(yīng)告知患者和護(hù)理人員可能會出現(xiàn)行為改變?？煽紤]減少劑量/逐漸中止治療。

　　如果潛在的益處大于風(fēng)險，有精神障礙的患者應(yīng)僅用多巴胺受體激動劑進(jìn)行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用(見【藥物相互作用】)。

　　應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時進(jìn)行眼科檢查。

　　應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。

　　已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀(見【用法用量】)。

　　對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：本品對駕駛和操作機(jī)器能力有較大影響。

　　可能發(fā)生幻覺或嗜睡。

　　必須告知服用本品并出現(xiàn)嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作的患者要避免駕駛車輛或參加那些因為警覺性削弱可能會使他們自己或其他人處于遭受嚴(yán)重傷害或死亡危險的活動(例如操作機(jī)器時)，直至這種復(fù)發(fā)性的發(fā)作和嗜睡癥狀已經(jīng)消失(見【注意事項】，【藥物相互作用】和【不良反應(yīng)】)。

　　【禁忌】對森福羅或產(chǎn)品中任何其它成份過敏者。

　　【藥物相互作用】

　　森福羅與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20%)，在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。因此，森福羅不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管森福羅與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。森福羅與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學(xué)的相互作用。

　　西咪替丁可以使森福羅的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與森福羅發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。

　　當(dāng)這些藥物與森福羅同時應(yīng)用時，應(yīng)考慮降低森福羅劑量。

　　當(dāng)森福羅與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加森福羅的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。

　　由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用森福羅的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。

　　森福羅應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用(見【注意事項】)。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】森福羅對人妊娠期和哺乳期的影響還未被研究。它對大鼠和家兔沒有致畸作用，但是，其在母體毒性劑量下對大鼠胚胎有毒性(見毒理研究)。森福羅禁用于妊娠期，除非確實需要，例如，對胎兒潛在的益處大于風(fēng)險時。由于森福羅抑制人催乳素的分泌，因此其抑制泌乳。森福羅是否可分泌到婦女乳汁中還未作研究。大鼠乳汁中藥物相關(guān)的放射性強(qiáng)度高于血漿。由于缺乏人體數(shù)據(jù)，應(yīng)盡可能不在哺乳期內(nèi)應(yīng)用森福羅。然而，如果其應(yīng)用不可避免的話，應(yīng)中止哺乳。

　　【兒童用藥】本品尚無兒童用藥的安全性及有效性數(shù)據(jù)。

　　【老年用藥】無特殊注意事項。

　　【藥物相互作用】

　　普拉克索與血漿蛋白的結(jié)合程度很低(低于20%)，在男性體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物轉(zhuǎn)化.因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結(jié)合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉(zhuǎn)化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉(zhuǎn)化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普技克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學(xué)的相互作用。

　　西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺，可能與普拉克索發(fā)生相互作用并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用時，應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。

　　由于可能的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。

　　普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用(見【注意事項】)，例如預(yù)期會有拮抗作用時。

　　【藥物過量】沒有關(guān)于藥物過量的臨床經(jīng)驗。預(yù)期的不良事件可能是與多巴胺能受體激動劑藥效學(xué)特點相關(guān)的事件，包括惡心、嘔吐、運動機(jī)能亢進(jìn)、幻覺、激動和低血壓。多巴胺能受體激動劑用藥過量沒有明確的解毒劑。如果存在中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，可能需要神經(jīng)抑制類藥物進(jìn)行治療。用藥過量可能需要一般的支持性處理措施，以及胃灌洗、靜脈輸液和心電監(jiān)護(hù)等措施。

　　【貯存】密封，30℃以下避光保存。請置于兒童伸手不及處。

　　【有效期】三年。

　　【生產(chǎn)企業(yè)】德國 Boehringer Ingelheim International GmbH

　　【分包裝企業(yè)】上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

　　森福羅商品介紹

　　森福羅

　　通用名：鹽酸普拉克索緩釋片

　　生產(chǎn)廠家: 德國 Boehringer Ingelheim International GmbH

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字J20150017

　　藥品規(guī)格：0.75mg*10片

　　藥品價格：￥330元

　　森福羅使用常見問題

　　森福羅是一個抗帕金森病藥物，已投入臨床使用多時。森福羅在臨床上的適用范圍廣泛，有顯著的治療效果，深受廣大患者的青睞。那么，森福羅的副作用有哪些?

　　森福羅的副作用常見有幻覺、嗜睡、運動障礙、口干、惡心、便秘等?？赡苓€會出現(xiàn)做夢異常、健忘癥、沖動控制障礙和強(qiáng)迫行為的癥狀(如暴飲暴食、強(qiáng)迫性購物、性欲亢進(jìn)和病理性賭博)、意識混亂、便秘、幻覺、頭暈、運動障礙、呼吸困難、疲乏、幻覺、頭痛、打嗝、痙攣、攝食過度、低血壓、失眠、性欲障礙、惡心、偏執(zhí)、外周水腫、肺炎、皮膚瘙癢、皮疹和其他過敏、躁動、嗜睡、睡眠突然發(fā)作、昏厥、視力損害包括復(fù)視、視覺模糊和視力下降、嘔吐、體重下降包括食欲降低、體重增加。

　　因此，森福羅服用時要注意，當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用森福羅時，建議減少劑量。應(yīng)用森福羅治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用森福羅時應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精。在使用多巴胺受體激動劑包括森福羅的帕金森病患者中曾經(jīng)報道過出現(xiàn)病理性賭博，性欲增高和性欲亢進(jìn)。因此，應(yīng)告知患者和護(hù)理人員可能會出現(xiàn)行為改變。可考慮減少劑量/逐漸中止治療。應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時進(jìn)行眼科檢查。應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。

　　由此可見，森福羅的副作用是比較小的。森福羅不僅治療效果顯著，且對人體的副作用少，值得患者信賴。

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