利塞膦酸鈉片說明書

　　利塞膦酸鈉片(雙鷺)用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的利塞膦酸鈉片說明書，歡迎閱讀。

　　利塞膦酸鈉片商品介紹

　　通用名：利塞膦酸鈉片

　　生產(chǎn)廠家: 北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司

　　批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20080518

　　藥品規(guī)格：5mg*20片

　　藥品價(jià)格：￥205元

　　利塞膦酸鈉片說明書

　　【通用名稱】利塞膦酸鈉片

　　【商品名稱】利塞膦酸鈉片(雙鷺)

　　【英文名稱】RisedronateSodiumTablets

　　【拼音全碼】LiSaiLinSuanNaPian(ShuangLuYaoYe)

　　【主要成份】利塞膦酸鈉片主要成份為利塞膦酸鈉。

　　化學(xué)名：2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物

　　分子式：C7H10NO7P2Na·2.5H2O

　　分子量：350.14

　　【性狀】利塞膦酸鈉片為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

　　【適應(yīng)癥/功能主治】利塞膦酸鈉片用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

　　【規(guī)格型號】5mg*20s

　　【用法用量】口服用藥，需至少餐前30分鐘直立位服用，一杯(200ml左右)清水送服，服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次，一次5mg(一片)。

　　【不良反應(yīng)】1.消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂，表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;2.其他如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。

　　【禁忌】以下患者禁用。1.已知對利塞膦酸鈉片過敏者;2.低鈣血癥患者;3.30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者。

　　【注意事項(xiàng)】1.服藥后2小時(shí)內(nèi)，避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶制品)以及服用補(bǔ)鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。2.不宜與阿司匹林或非甾體抗炎藥同服。3.重度腎功能損害者慎用利塞膦酸鈉片。4.飲食中鈣、維生素D攝入不足者，應(yīng)加服這些藥品。5.勿嚼碎或吸吮利塞膦酸鈉片。

　　【兒童用藥】兒童用藥的安全有效性尚未確立。

　　【老年患者用藥】臨床試驗(yàn)資料表明，老年人和年輕人在服用利塞膦酸鈉片時(shí)無安全性和有效性上的差異，但不排除老年人個(gè)體對利塞膦酸鈉片具有高敏性。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全有效性尚未確立，除非疾病本身對母子的危害性更大并無其他更安全藥物替代時(shí)，才在妊娠期使用利塞膦酸鈉片。利塞膦酸鈉片對哺乳嬰兒有嚴(yán)重的不良反應(yīng)，哺乳期婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。

　　【藥物相互作用】沒有有關(guān)利塞膦酸鈉片特殊的藥物間相互作用的報(bào)道。利塞膦酸鈉片不被代謝，也不誘導(dǎo)或抑制肝細(xì)胞色素酶P450。鈣劑/抗酸劑利塞膦酸鈉片與鈣劑、抗酸劑以及含二價(jià)陽離子的口服制劑同服，會(huì)影響利塞膦酸鈉片的吸收。激素替代治療如運(yùn)用得當(dāng)，利塞膦酸鈉片可與激素聯(lián)合使用。阿司匹林/非甾體抗炎藥在5700名病人參加的利塞膦酸鈉片Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，31%病人服用阿司匹林，其中24%為規(guī)律服用，48%的病人服用了非甾體類抗炎藥，其中21%為規(guī)律服用，結(jié)果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中，上消化道不良反應(yīng)的發(fā)生率，利塞膦酸鈉片組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑在上述同一試驗(yàn)中，21%病人服用H2-受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑，這些病人中，上消化道副反應(yīng)的發(fā)生率，利塞膦酸鈉片組與安慰劑組相似。

　　【藥物過量】過量使用可能會(huì)引起血鈣、磷下降，還會(huì)出現(xiàn)低血鈣癥狀。牛奶或含鈣的抗酸劑可以減少利塞膦酸鈉片的吸收，洗胃可以清除未吸收的藥物，靜脈注射鈣制劑，可減輕低血鈣癥狀。

　　【藥理毒理】利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平，利塞膦酸鈉片抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測定，發(fā)現(xiàn)利塞膦酸鈉片可減少骨轉(zhuǎn)換(活化頻率，即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。動(dòng)物試驗(yàn)提示，利塞膦酸鈉片可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/㎡的4和25倍，計(jì)算方法下同)，骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無明顯影響。狗經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍)，可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片1mg/kg/天(約為人用劑量的5倍)，可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠利塞膦酸鈉片治療后對骨骼進(jìn)行組織檢查，結(jié)果在高劑量(5mg/kg/天，皮下注射)下也沒有影響骨礦化，也未出現(xiàn)骨軟化。毒理研究遺傳毒性：利塞膦酸鈉片在沙門氏傷寒菌及大腸桿菌體外回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))、哺乳動(dòng)物細(xì)胞基因突變試驗(yàn)(CHO/HPRT)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)中未見基因毒性。CHO細(xì)胞染色體裂變試驗(yàn)中，濃度達(dá)到細(xì)胞毒水平時(shí)(﹥675mcg/ml,存活率6%～7%)出現(xiàn)陽性結(jié)果，但在細(xì)胞存活率達(dá)29%的劑量水平時(shí)，未發(fā)現(xiàn)染色體損傷。生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片16mg/kg/天(按體表面積折算，相當(dāng)于人用劑量30mg/天的5.2倍，下同)，排卵受到抑制;劑量為7mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的2.3倍)，著床減少，雄性大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片40mg/kg/天，可見睪丸和附睪萎縮、炎性細(xì)胞浸潤;大鼠連續(xù)13周經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片16mg/kg/天，也可見睪丸萎縮;犬連續(xù)13周經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片8mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的8倍)，可見中度至重度的精子生成障礙。這些變化隨給藥劑量的增加和給藥時(shí)間延長而趨嚴(yán)重。妊娠期大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片，劑量≥16mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的5.2倍)時(shí)，胎鼠成活率降低;在80mg/kg/天的劑量下，胎仔體重下降;在7.1mg/kg/天劑量下，見胸骨或顱骨骨化數(shù)明顯增高;在≥16mg/kg/天劑量下，胸骨未骨化或骨化不完全均明顯增加;在≥3.2mg/kg/天劑量下，可見胚胎腭裂發(fā)生率下降，但該發(fā)現(xiàn)與臨床的相關(guān)性尚不清楚。妊娠家兔經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片，劑量達(dá)10mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的6.7倍)時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對胚胎骨化產(chǎn)生影響，但14窩中有1窩流產(chǎn)，另外1窩早產(chǎn)分娩。與其他二膦酸類化合物類似，大鼠在交配期與妊娠期給藥，劑量低至3.2mg/kg/天(相當(dāng)于人用劑量的1倍)可致親代動(dòng)物分娩期低血鈣癥和死亡。此外，利塞膦酸鈉片能在大鼠乳汁中分泌。致癌性：在104周的致癌研究中，大鼠經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片達(dá)24mg/kg/天，未發(fā)現(xiàn)明顯因藥物引起的腫瘤。試驗(yàn)中，雄鼠高劑量組(24mg/kg/天)因毒性反應(yīng)較大，于第93周時(shí)停止試驗(yàn)。在大鼠80周的致癌研究中，利塞膦酸鈉片給藥劑量達(dá)32mg/kg/天時(shí)未發(fā)現(xiàn)明顯因藥物引起的腫瘤。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，利塞膦酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)如下：吸收利塞膦酸鈉片口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為服藥后1小時(shí)，在一定劑量范圍內(nèi)(單劑量給藥：2.5～30mg，多劑量給藥：2.5～5mg)，吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限：0.54%～0.75%)，與食物同服時(shí)生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時(shí)或晚餐后2小時(shí)給藥，吸收減少55%;早餐前1小時(shí)給藥，吸收減少30%。利塞膦酸鈉片在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的利塞膦酸鈉片，吸收量的大約60%分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經(jīng)多次灌胃后，大約有0.001%～0.01%的利塞膦酸鈉片分布到軟組織。代謝利塞膦酸鈉片在體內(nèi)無明顯代謝。^消除口服給藥后，吸收量的約一半在24小時(shí)內(nèi)隨尿排出，未吸收的藥物以原型隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線性關(guān)系，而無劑量依賴性。終末半衰期(t1/2)達(dá)480h，代表利塞膦酸鈉片從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)兒童利塞膦酸鈉片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。性別利塞膦酸鈉片的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)基本上沒有性別差異。老年人老年患者(>60歲)和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調(diào)整劑量。腎功能不全利塞膦酸鈉片主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，利塞膦酸鈉片的腎清除率約減少70%。嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<30ml/分)的患者慎用利塞膦酸鈉片。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全尚未在肝功能損害的患者中評價(jià)過利塞膦酸鈉片的安全性和有效性。

　　【貯藏】密封，陰涼干燥處。

　　【包裝】10片/板×2板/盒。

　　【有效期】24月

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20080518

　　【生產(chǎn)企業(yè)】北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司

　　利塞膦酸鈉片(雙鷺)的功效與作用利塞膦酸鈉片(雙鷺)用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

　　利塞膦酸鈉片服用常見問題

　　利塞膦酸鈉片為白色薄膜衣片，能用于治療婦女絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥，對于其在市面上被廣泛應(yīng)用，并得到很多患者用藥后對其療效表示認(rèn)可，那么，利塞膦酸鈉片的禁忌有哪些?

　　利塞膦酸鈉片的禁忌有已知對利塞膦酸鈉片過敏者;低鈣血癥患者;30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者禁用。動(dòng)物試驗(yàn)提示，利塞膦酸鈉片可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/㎡的4和25倍，計(jì)算方法下同)，骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無明顯影響。狗經(jīng)口給予利塞膦酸鈉片(劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍)，可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。

　　毒理研究，遺傳毒性：利塞膦酸鈉片在沙門氏傷寒菌及大腸桿菌體外回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))、哺乳動(dòng)物細(xì)胞基因突變試驗(yàn)(CHO/HPRT)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)中未見基因毒性。CHO細(xì)胞染色體裂變試驗(yàn)中，濃度達(dá)到細(xì)胞毒水平時(shí)(﹥675mcg/ml,存活率6%～7%)出現(xiàn)陽性結(jié)果，但在細(xì)胞存活率達(dá)29%的劑量水平時(shí)，未發(fā)現(xiàn)染色體損傷。

　　上述對利塞膦酸鈉片的禁忌有哪些的相關(guān)內(nèi)容做了簡單的介紹，建議患者還可以多去了解關(guān)于治療自身疾病的相關(guān)資訊，同時(shí)也可以多去了解關(guān)于治療自身疾病的其他藥物，增強(qiáng)自身對藥物知識的了解。

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