利尿藥的正確使用方法
利尿藥是通過促進體內的電解質和水分的排出,而增加尿量的一大類藥物,用于治療水腫性疾病(如肝硬化腹水、心力衰竭、腎病綜合征)、高血壓等疾病,下面小編帶你了解利尿藥的正確使用方法,希望對你有幫助!
利尿藥的正確使用方法
■應從小劑量開始服用:
除治療急癥外,多數利尿藥首次服用通常從最小有效劑量開始,逐步加至治療量,以減少電解質紊亂等不良反應的發(fā)生。
■應在每天早晨口服:
大多數利尿藥為每天口服一次,應當安排在早晨口服。一方面由于藥物口服后1-2小時發(fā)揮療效,6-12小時達到高峰,持續(xù)時間約16-18小時。患者早晨服藥后白天尿量增加方便排泄,夜間藥效消失利于睡眠。另一方面與服用每日一次的降壓藥相同,因人體血壓每天的高峰期在白天,而利尿藥一般都有降壓作用,早晨服藥既利于發(fā)揮降壓療效,又可防止夜間血壓過低。
■宜在飯后服用:
多數利尿藥可引起消化道反應,如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等。飯后或進食時服用不僅可減少胃腸道反應,還利于提高藥物的生物利用度。
■長期服用不宜突然停服:
口服利尿藥治療慢性疾病有時需長期服用,小劑量的利尿藥與降壓藥合用治療高血壓病也需要長期口服?;颊咴谕K帟r應逐漸減量,突然停服不僅可能使疾病“反跳”,還可能引起鈉、氯及水的潴留。
■長期服用需調血鉀:
由于利尿藥作用機理不同,有的為排鉀利尿藥(如氫氯噻嗪),有的為留鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶)?;颊哐涍^低或過高,可導致心律失常、肝昏迷等癥。所以長期服用排鉀利尿藥需適當補鉀鹽,如多吃柑橘類高鉀食品或口服氯化鉀,也可將排鉀利尿藥和留鉀利尿藥小劑量聯合用藥。
■警惕藥物不良反應:
利尿藥的主要不良反應是水、電解質紊亂和酸堿平衡失調,也可直接損害肝臟。因此如使用不當可出現血容量不足、低鈉、低鉀、低氯、低鈣、低磷、低鎂及代謝性酸中毒或堿中毒等。此外,各種利尿藥尚有各自不同的不良反應:如聽力減退、高尿酸血癥、腎石癥、腎功能減退和滲透性腎病等。特別是老年人、孕婦、哺乳婦女、糖尿病、痛風、肝腎功能不全的患者更應注意觀察病情變化,及時調整劑量和用法,避免藥物的不良反應。
利尿藥的分類
高效利尿藥
也稱為髓袢利尿藥,常用藥物有呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米等。 ※ 呋塞米 ※ 【體內過程】 呋塞米(furosemide,速尿)口服吸收迅速,生物利用度約為60%,約30 min 起效,1~2 h 達高峰,持續(xù)6~8 h。靜脈注射5~10 min 起效,30 min 達高峰,t1/2 約1 h,維持4~6 h,血漿蛋白結合率約98%。大部分以原形經近曲小管有機酸分泌系統(tǒng)分泌,隨尿排出,反復給藥不易蓄積。由于吲哚美辛和丙磺舒與此藥相互競爭近曲小管有機酸分泌途徑,同用時會影響后者的排泄和作用。 【藥理作用】 1.利尿 作用強大、迅速而短暫。能使腎小管對Na+的重吸收由原來的99.4%下降為70%~80%。 利尿機制主要為抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-共同轉運載體,使Na+、Cl-重吸收減少,腎臟稀釋功能降低,NaCl 排出量增多,同時使腎髓質間液滲透壓降低,影響腎臟濃縮功能及減少集合管對水的重吸收,從而產生強大的利尿作用。由于排Na+較多,促進了K+-Na+交換和H+-Na+交換,尿中H+和K+排出也增多,易引起低血鉀、低鹽綜合征。由于Cl-的排出大于Na+的排出,易出現低氯性堿中毒。呋塞米還促進Ca2+、Mg2+排出,長期使用可使某些患者產生低鎂血癥。由于Ca2+在遠曲小管可被主動重吸收,所以一般不引起低鈣血癥。呋塞米可使尿酸排出減少。 2.擴張血管 能擴張腎血管,降低腎血管阻力,增加腎血流量,改變腎皮質內血流分布;還能擴張全身小靜脈,降低左室充盈壓,減輕肺水腫。擴張血管機制尚不完全了解,可能與該藥促進前列腺素E 合成,抑制其分解有關。 【臨床應用】 1.嚴重水腫 對各類水腫均有效,主要用于其他利尿藥無效的頑固性水腫和嚴重水腫。 2.急性肺水腫和腦水腫 靜脈注射呋塞米治療急性肺水腫的主要機制是:① 擴張血管,降低外周阻力,減輕心臟負荷。② 強大的利尿作用使血容量減少,回心血量也減少,左室舒張末期壓力因而降低。治療腦水腫則是由于利尿后血液濃縮,血漿滲透壓增高,利于腦水腫的消除。 3.急慢性腎功能衰竭 尿量和K+排出的增加及強大的利尿作用可沖洗腎小管,防止其萎縮和壞死,可用于急性腎衰竭的早期防治。大劑量可治療慢性腎衰竭,使尿量增加。但禁用于無尿患者。 4.加速毒物排出 配合輸液使尿量在1 日內達到5 L 以上,可加速毒物排泄,主要用于經腎排泄的藥物中毒搶救,如苯巴比妥、水楊酸類、溴化物等急性中毒。 5.高血鉀癥和高血鈣癥 可增加K+排出,抑制Ca2+重吸收,降低血鉀和血鈣。 【不良反應】 1.水和電解質紊亂 長期用藥,利尿過度可引起低血容量、低血鈉、低血鉀、低血鎂及低氯性堿中毒。以低血鉀最為常見,應注意及時補鉀。加服留鉀利尿藥有一定預防作用。當低血鎂同時存在時,如不糾正低血鎂,即使補充K+,也不易糾正低血鉀。 2.耳毒性 表現為眩暈、耳鳴、聽力下降、暫時性耳聾。腎功能減退或大劑量靜脈注射時易發(fā)生,應避免與氨基糖苷類抗生素等有耳毒性的藥物合用。耳毒性發(fā)生的機制可能與內耳淋巴液電解質成分改變有關。 3.胃腸道反應 可致惡心、嘔吐、上腹不適及腹瀉,大劑量可致胃腸道出血??诜蜢o脈注射均可發(fā)生。 4.高尿酸血癥 該藥和尿酸均通過腎臟有機酸轉運系統(tǒng)排泄,產生競爭性抑制,長期用藥可減少尿酸排泄而致高尿酸血癥。 5.其他 過敏,表現為皮疹、嗜酸性細胞增多、間質性腎炎等,偶致骨髓抑制。嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風及小兒慎用。 ※ 依他尼酸 ※ 依他尼酸(ethacrynic acid,利尿酸)的藥動學、作用機制、用途、不良反應、禁忌癥均同呋塞米。但不良反應較多,偶致永久性耳聾,毒性較大,現已少用。 ※ 布美他尼 ※ 布美他尼(bumetanide,丁氧苯酸)的利尿作用起效快、作用強、毒性低、用量小、脂溶性大、口服吸收快而完全,0.5~1 h 顯效,1~2 h 達高峰,t1/2 為1~1.5 h,作用維持4h。該藥作用機制、用途和不良反應同呋塞米,排鉀作用小于呋塞米,耳毒的發(fā)生率稍低,但仍應避免與有耳毒性的藥物同用。布美他尼還能擴張血管,增加腎血流量,降低肺和全身的動脈阻力,降低右心房壓力和左心室舒張末期壓,改善肺循環(huán)。
中效利尿藥
噻嗪類(thiazides)是臨床廣泛應用的一類口服利尿藥和降壓藥,該類藥物的基本結
構為雜環(huán)苯并噻二嗪與一個磺酰胺基(-SO2NH2)組成(見圖21-3),在2、3、6 位代入不同基團可得到一系列的衍生物。因化學結構上的微小差異,使此類藥物在效價強度和作用時間等方面產生差異。代表藥物是氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide,雙氫克尿噻),其他還有氯噻酮( chlortalidone )、芐氟噻嗪( bendroflumethiazide ) 、環(huán)戊噻嗪(cyclopenthiazide)、美托拉宗(metolazone)等。該類藥物的作用部位及作用機制相同,藥理作用相似,效能基本一致,毒性小,安全范圍較大,僅所用劑量不同,但均能達到相似效果。
【體內過程】 該類藥物脂溶性較高,口服吸收迅速而完全,一般口服后1~2 h 起效,4~6 h 血藥濃度達高峰。所有噻嗪類藥物均以有機酸的形式從腎小管分泌,自尿排出,因而與尿酸的分泌產生競爭,使尿酸的分泌速率降低。氫氯噻嗪口服生物利用度為71±15%??诜? h 顯效,2~4 h 達高峰,可持續(xù)12~18 h??赏ㄟ^胎盤進入胎兒體內。血漿蛋白結合率為64%,主要以原形從近曲小管分泌,自尿排出。t1/2 為2.5±0.2 h。尿毒癥患者對氫氯噻嗪的清除率下降,半衰期延長。 【藥理作用】 1.利尿 作用溫和而持久。其機制是抑制遠曲小管近段的Na+-Cl-共同轉運載體,減少Na+、Cl-的重吸收,影響腎臟的稀釋功能而產生利尿作用。因該類藥物對尿液的濃縮過程沒有影響,所以利尿效能中等。由于轉運至遠曲小管的Na+增加,促進了Na+-K+交換,K+的排出也增加,長期服用可引起低血鉀。 噻嗪類長期或大量用藥還可引起低鎂血癥。此外,能增強遠曲小管對Ca2+的重吸收,使Ca2+從腎排出減少。 2.抗利尿 噻嗪類藥物使尿崩癥患者尿量明顯減少,口渴癥狀減輕。因其排出Na+、Cl-,使血漿滲透壓下降,可減輕患者的口渴感。其抗利尿確切機制還不清楚。 3.降壓 用藥初期通過利尿作用減少血容量而降壓,后期因排鈉較多,降低血管平滑肌對兒茶酚胺等加壓物質的敏感性而降壓。 【臨床應用】 1.輕、中度水腫 是治療各類輕、中度水腫的首選藥。對腎性水腫的療效與腎功能有關,腎功能不良者療效差;對肝性水腫與螺內酯合用療效增加,可避免血鉀過低誘發(fā)肝昏迷。但由于該藥可抑制碳酸酐酶,減少H+分泌,使NH3 排出減少,血氨升高,有加重肝昏迷的危險,應慎用。 2.高血壓 輕、中度高血壓可單用或與其他降壓藥合用。 3.尿崩癥 用于腎性尿崩癥及加壓素無效的垂體性尿崩癥。輕癥效果好,重癥療效差。 【不良反應】 1.電解質紊亂 長期用藥可引起低血鉀、低血鎂、低氯性堿中毒及低血鈉癥。低血鉀癥較多見,表現為疲倦、軟弱、眩暈或輕度胃腸反應,合用留鉀利尿藥可防治。 2.代謝異常 ①血糖升高。與劑量有關,一般在用藥2~3 個月后出現,停藥后能自行恢復。可能因抑制胰島素的分泌,以及組織利用葡萄糖減少,使血糖升高,糖尿病患者應慎用。②高脂血癥。三酰甘油及LDL 增加,HDL 減少,高脂血癥患者不宜使用。③高尿酸血癥。競爭性抑制尿酸從腎小管分泌,增加近曲小管對尿酸的重吸收,痛風患者慎用。 3.過敏 偶有過敏性皮疹、皮炎、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等過敏反應。
低效利尿藥
※ 螺內酯 ※
螺內酯(spironolactone,安體舒通,antisterone)是人工合成的抗醛固酮藥。 【藥理作用】 螺內酯及其代謝產物的結構均與醛固酮相似,可與醛固酮競爭遠曲小管遠端和集合管細胞漿內的醛固酮受體,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,促進Na+和水的排出。其作用特點為:① 作用弱,起效慢,維持時間長??诜? 日起效,2~3 日達高峰,停藥后作用可持續(xù)2~3 日。② 作用的發(fā)揮依賴于體內醛固酮的存在,對伴有醛固酮升高的頑固性水腫,如肝硬化腹水,利尿作用較明顯;對切除腎上腺的動物無效。 【臨床應用】 用于醛固酮增多的頑固性水腫,因利尿作用弱,較少單用,常與噻嗪類利尿藥合用,也用于原發(fā)性醛固酮增多癥。 【不良反應】 不良反應較少,久用可致高血鉀;少數患者可出現消化道反應及頭痛、困倦、精神錯亂;還有性激素樣副作用,如男性乳房發(fā)育、女性多毛、月經不調等,停藥后可消失。腎功能不全及血鉀過高者禁用。 ※ 氨苯蝶啶 ※ 氨苯蝶啶(triamterene)作用于遠曲小管遠端和集合管,通過阻滯管腔膜上的鈉通道,減少Na+的重吸收,同時抑制K+的分泌,從而產生排鈉留鉀利尿作用??诜? h 起效,6 h血藥濃度達峰值,作用維持12~18 h,t1/2 為2~4 h,無尿者可達10 h 以上。臨床治療各類水腫,單用療效較差,常與噻嗪類合用。 不良反應較少,久用可致高血鉀;偶見嗜睡及惡心、嘔吐、腹瀉等消化道癥狀。嚴重肝、腎功能不全,有高血鉀傾向者禁用。 ※ 阿米洛利 ※ 阿米洛利(amiloride,氨氯吡咪)作用部位與氨苯蝶啶相似,在遠曲小管遠段和集合管抑制Na+-K+交換,還阻滯Na+-H+反向轉運體(antiporter),抑制Na+-H+交換,促進Na+的排出,使H+分泌減少,也有留鉀作用。該藥利尿作用比氨苯蝶啶強,單次口服起效時間為2 h,6~8 h 達高峰,作用持續(xù)24 h 左右,t1/2 為6~9 h。該藥臨床適應癥同氨苯蝶啶,常與噻嗪類合用,單獨使用可致高血鉀。偶爾引起低血鈉、輕度代謝性酸中毒和胃腸道反應。無尿、腎功能損害、糖尿病、酸中毒和低血鈉患者慎用。
吃利尿藥的副作用
1、利尿藥的副作用有血壓下降
利尿藥引起血壓的變化常見于老年人、血容量不足、同時應用擴血管藥物或大劑量靜脈應用襻利尿藥的情況下。在心力衰竭患者應用利尿藥情況下加用ACEI時,為避免首劑低血壓的發(fā)生,需要從小劑量開始,必要時在停用利尿藥1~2天后加用ACEI。
2、利尿藥的副作用有血尿酸升高、痛風
是大劑量長期應用利尿藥的不良反應。在心力衰竭患者比較常見。應定期測定血尿酸水平,必要時加用降尿酸藥物如別嘌呤醇。
3、利尿藥的副作用有糖耐量減低
也是大劑量長期應用利尿藥的不良反應。應盡量減少用藥劑量以避免之,對于劑量不能降低的患者,應注意適當減輕體重、增加活動量。
4、利尿藥的副作用有脂質代謝紊亂
為大劑量長期應用利尿藥的不良反應。表現為甘油三酯和膽固醇升高,必要時采用調脂藥物治療。
5、利尿藥的副作用有氮質血癥
常見于藥物引起循環(huán)血容量不足的情況下,如大劑量使用利尿藥、或與其它擴血管藥物合用時。在心力衰竭患者,與利尿藥有關的氮質血癥比較常見,治療的方法包括適當減少利尿藥或ACEI的劑量,必要時適當擴容。
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