刺五加的藥理作用及毒性
刺五加為五加科五加屬的一種落葉灌木,主要分布于亞洲東北部,西伯利亞一帶以及中國的華中、華東、華南和西南。下面跟著學(xué)習(xí)啦小編一起來看看刺五加的藥理作用。
刺五加的藥理作用
1、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:刺五加對中樞神經(jīng)的興奮和抑制過程均有影響,單獨1次給藥顯示出中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激作用,連續(xù)給藥則顯示出強(qiáng)壯作用。刺五加不僅改善興奮過程,而且也加強(qiáng)抑制過程,使抑制趨于集中,使分化更完全,增加大腦皮層的內(nèi)抑制過程。它的興奮作用原理不同于苯丙胺類的化合物,不僅毒性低,而且不擾亂正常的睡眠,刺五加對神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制與用藥時神經(jīng)系統(tǒng)的功能狀態(tài)和劑量大小頗有關(guān)系。
2、抗疲勞作用:刺五加根的提取物和甙類均有抗疲勞作用。甙的作用較相提取物為強(qiáng),較人參提取物及人參甙為強(qiáng)。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg,平均延長小鼠游泳時間1/4。刺五加莖皮水提物500mg/kg及其丁香樹脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能顯著延長大鼠負(fù)荷游泳時間。以小鼠爬繩試驗測定刺五加根在不同生長時期的生理活性,顯示:5月份1g干根為79SUA33/g(興奮作用單位),7月份活性明顯下降,到8月份落葉前可達(dá)到最大值116SUA33/g。刺五加葉也顯示類似變化(SUA33:實驗動物與對照動物比較,延緩衰竭時33%的劑量為1個SUA33)。刺五加根和葉的提取物分別可提高大鼠活動能量25%和70%。
3、抗癌作用:刺五加根的提取物和總甙對動物實驗性的移植瘤、藥物誘發(fā)瘤、癌的轉(zhuǎn)移和小鼠自發(fā)白血病都有一定的抑制作用,還能減輕抗癌藥物的毒性。在大鼠、小鼠身上接種肉瘤180及肉瘤256瘤種,刺五加對肉瘤的生長有一個較弱的抑制作用(4-28%)。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的陽性率和縮小癌的病灶,提高噻替派對移植和發(fā)展的艾氏腹水癌的作用。不能改變大鼠接種瓦克氏腹水肉瘤的移植陽性率,但能縮小肺上的病灶。能使小鼠接種LID-1及其他一些癌的移植陽性率減少,能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,減少6一MTU引起的甲狀腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自發(fā)乳腺癌及自發(fā)白血病的形成過程。服用環(huán)磷酰胺后的小鼠,再服用刺五加提取物可提高動物的生存時間和存活率。但當(dāng)與環(huán)磷酰胺同時給接種肉瘤180的小鼠服用時,刺五加則對環(huán)磷酰胺的毒性和抗癌作用均無影響。刺五加還可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的擴(kuò)散。減少氫化可的松在小鼠接種艾氏腹水癌后的血源性擴(kuò)散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180對環(huán)磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半數(shù)致死量從30mg/kg提高到46mg/kg,并能降低由乙基巴比妥和環(huán)磷酰胺在實驗動物身上引起的慢性中毒癥狀,如動物的體重、胸腺、腎上腺的重量及白細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞數(shù)等方面均有改善。
4、適應(yīng)原樣的作用:刺五加能增加機(jī)體的非特異性抵抗力刺五加對各種有害刺激因素,如物理的(寒冷、灼熱、過重或失重、過度運(yùn)動或強(qiáng)迫性不動、離心及放射)、化學(xué)的(各種化學(xué)物質(zhì))、生物的不良影響,均能增加機(jī)體的抵抗能力。刺五加能增加動物抵抗放射的能力,對一次急性X線照射或多次慢性照射,均有抗放射作用。如長期照射(總劑量1620-7000r),刺五加可延長大白鼠生命二倍,并能改善血相。與抗菌素一起使用可延長被照射60天(總劑量3000r)的大鼠的生命三倍。對紅細(xì)胞遭受放射樣作用物質(zhì)侵害時有保護(hù)作用,可作為放射損傷的預(yù)防和治療藥。
5、抗衰老作用:刺五加喂飼22月齡大鼠2月后,紅細(xì)胞脂質(zhì)過氧化物降低17.75、Na+,K+-ATP酶活性升高17.42%,提示有一定抗衰老作用。
6、對心血管系統(tǒng)的作用:麻醉貓皮下或者靜脈注射刺五加提取物能擴(kuò)張腦血管改善大腦的供血量。刺五加甙只有在大劑量時才能看到此作用。此外,結(jié)扎頸動脈或腦動脈引起的犬的急性貧血后,馬上給藥(1mg/(kg.天),皮下),連續(xù)2周,可緩和上述原因引起的貧血、降低的血壓和降低的血紅蛋白、紅細(xì)胞數(shù),以及改善所伴隨的疾病和代償性局部貧血的心電圖。刺五加提取物及其基葉的乙醇提取液對血小板聚集有很強(qiáng)的抑制作用。刺五加浸膏還有抗心律失常作用,使正常竇律時間增加,使異常動作電位顯著減少。刺五加提取物能減弱家兔心肌缺血組織損害,促進(jìn)表面細(xì)胞的再生和心肌梗塞區(qū)域的恢復(fù)。
7、抗菌消炎作用:刺五加對切除腎上腺的小鼠,在夏、秋和冬季可減輕熱性發(fā)炎性水腫,在春季稍有消炎作用。對切除腎上腺的大鼠,在冬天和春天能阻止甲醛性關(guān)節(jié)炎癥的發(fā)展。能減輕生理鹽水和15%蛋白溶液引起的炎癥。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后,第一個小時是降低了動物對感染的抵抗力,隨后明顯地提高了對感染的抵抗力,所以認(rèn)為它有提高機(jī)體腸道桿菌的能力。
8、對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:給靜止和游泳15分鐘后的大鼠服用刺五加未見明顯增加腎上腺素及血液中的可的松類激素的含量。但在5小時游泳后,則明顯地增加可的松的含量。有報道給藥后對腎上腺內(nèi)部組織沒有明顯改變,而對腎上腺的嗜鉻組織有直接顯著的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和葉中分離到的總甙或者刺五加甙B、B1和E,均增加了體重以及精囊與前列腺重量和RNA含量。甙在去勢雄性動物身上有預(yù)防精囊和前列腺的萎縮作用,對雌性小鼠有明顯的促雌性激素作用,而且促進(jìn)小鼠性早熟和體重增加。服用刺五加提取物后母雞產(chǎn)蛋量可提高20.4%,蛋的重量提高24%,并增加輸卵管中總氮量和蛋白質(zhì),這種母雞的蛋孵出的小雞提高了氮和蛋白質(zhì)的新陳代謝。
9、免疫增強(qiáng)作用:刺五加多糖(PES.)及其甙B(紫丁香甙)、D和E(兩種構(gòu)型的紫丁香樹脂酚甙)均能明顯提高細(xì)胞產(chǎn)生誘生干擾素的能力,對S801和S7811白血病細(xì)胞系的促誘生能力以PES(純品)最佳,PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加(50g/kg)對皮下注射環(huán)磷酰胺引起的白血球減少癥有保護(hù)作用,對苯引起的小鼠和兔的白血球減少癥亦有顯著的預(yù)防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制環(huán)磷酰胺所致的白細(xì)胞減少。刺五加多糖對B細(xì)胞功能重建有較好的效果,并可減輕環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少,明顯增強(qiáng)小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑試驗和小鼠對牛血清蛋白誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng)性。刺五加能增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力、腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力,提高玫瑰花結(jié)的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明顯增加CTL殺傷靶細(xì)胞的活性,促進(jìn)ConA刺激的小鼠脾細(xì)胞分泌白細(xì)胞介素-2。
刺五加的毒性
毒性:刺五加總甙對小鼠的半數(shù)致死量為4.75g/kg。100%煎劑用平板紙片法,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌有抑制作用。
毒副作用:關(guān)于服用刺五加的副作用報道極少。無論如何,副作用通常在較高劑量(每天三次,每次4.56ml)時出現(xiàn),其中包括失眠,過敏,憂郁和焦慮?;加酗L(fēng)濕性心臟病的志愿者報道在使用刺五加后會出現(xiàn)心包疼痛,頭痛,心悸和血壓上升。極少數(shù)使用者會出現(xiàn)短暫的輕微腹瀉。
在動物身上進(jìn)行的毒理實驗已證實刺五加提取物事實上是無毒的。刺五加33%乙醇提取物的LD50(50%致死劑量)為14.5ml/kg或20.0ml/kg。而且在以日常劑量5.0ml/kg服用刺五加33%乙醇提取物的小鼠身上沒有發(fā)現(xiàn)任何長期毒性。人體研究已證實刺五加提取物(33%乙醇)是非常容易承受而且其副作用非常罕見。