喹硫平的副作用
喹硫平用于各型精神分裂癥，不僅對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果，那么喹硫平的副作用你想知道嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的喹硫平的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
喹硫平的副作用
(1)遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)喹硫平使一個(gè)鼠傷寒沙門(mén)氏試驗(yàn)菌株突變率增加，而人淋巴細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
(2)生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予喹硫平50、150mg/kg(按mg/m2 計(jì)算，分別相當(dāng)于最大人用劑量的0.6和1.8倍)，可使大鼠交配能力和生育力降低(交配間隔延長(zhǎng)，交配次數(shù)減少)。高劑量組停藥后2周仍然可觀察到上述影響。雄鼠未見(jiàn)影響劑量為25mg/kg; 雌鼠在劑量為10和50mg/kg時(shí)出現(xiàn)動(dòng)情周期紊亂，其未見(jiàn)影響劑量為1mg/kg。致畸敏感期毒性：大鼠和家兔分別經(jīng)口給予喹硫平 25～200mg/kg和25～100mg/kg(按mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于最大人用劑量的0.3～2.4倍和0.6～2.4倍)，出現(xiàn)了胎仔骨化延遲 (大鼠和家兔劑量分別為50～200mg/kg和50～100mg/kg)，胎仔體重減輕(大鼠和家兔劑量分為200mg/kg和100mg/kg)，軟組織異常發(fā)生率增加(家兔劑量為100mg/kg);高劑量組大鼠和所有劑量組家兔出現(xiàn)母體毒性(如體重降低或死亡)，但未見(jiàn)致畸作用。圍生期毒性：大鼠經(jīng)口給予喹硫平1、10、20mg/kg，未見(jiàn)藥物相關(guān)的影響。但在圍生期毒性預(yù)試驗(yàn)中，在劑量為150mg/kg時(shí)，胎仔和幼鼠死亡率增加，幼鼠平均體重降低。
喹硫平的注意事項(xiàng)
1.慎用于有心血管疾病、腦血管疾病或其他有低血壓傾向的患者，有抽搐病史的患者。2.與其他抗精神病藥一樣，用于老年人也應(yīng)慎重，尤其在開(kāi)始用藥時(shí)，老年人的起始劑量應(yīng)為25mg，一日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。有效劑量可能較一般人低。兒童和青少年：尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)胎兒有影響，孕婦應(yīng)慎用。本藥是否會(huì)經(jīng)乳汁排出尚不清楚，服用本藥的婦女不應(yīng)哺乳。3.藥物過(guò)量所致癥狀及處理：在臨床實(shí)驗(yàn)中，對(duì)于此藥過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)不多，有人曾服用超過(guò)10g的量，未致死，而且患者完全恢復(fù)，無(wú)后遺癥。一般情況下，所報(bào)道的癥狀和體征是該藥已知藥理作用的增強(qiáng)，即困倦和鎮(zhèn)靜，心悸和低血壓?？蚱綗o(wú)特異的解毒劑，遇到嚴(yán)重中毒的患者，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開(kāi)辟良好的氣道，保證適當(dāng)?shù)难鯕夤?yīng)和呼吸，并且監(jiān)測(cè)和維持心血管系統(tǒng)功能。應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測(cè)，直到患者恢復(fù)。4.肝、腎功能不全時(shí)是否需調(diào)整劑量：口服奎硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的患者中下降約25%，奎硫平在肝腎中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者，有腎臟或肝臟損害的患者，開(kāi)始劑量每天應(yīng)為25mg，隨后一日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。不良反應(yīng)
喹硫平的常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服藥早期有體位性低血壓，與劑量無(wú)關(guān)，該不良反應(yīng)有自限性，服藥2周內(nèi)可消失，老年或體弱患者在這段時(shí)間需要監(jiān)護(hù)。劑量依賴(lài)性的不良反應(yīng)為消化不良、腹痛及體重增加。臨床試驗(yàn)中還觀察到構(gòu)詞障礙、厭食、心悸、周?chē)运[、多汗等。少數(shù)患者可能發(fā)生肌緊張、震顫和靜坐不能等 EPS癥狀。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)，ALT增高及血清總膽固醇和三酰甘油增高。
喹硫平的用法用量
口服。(1)成人：治療第一周為劑量遞增期，第1、2天，每日三次，每次25mg;第3、4天，每日三次，每次50mg;第5、6天，每日三次，每次75mg;第7天，每日三次，每次100mg。治療第二周為計(jì)量調(diào)整期，根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性調(diào)整劑量，劑量調(diào)整的范圍在每日150～750mg。
(2)老年人：與其他抗精神病藥物一樣，喹硫平用于老年人也應(yīng)慎重。尤其在開(kāi)始用藥時(shí)老年人的起始劑量應(yīng)為25mg/d。每日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。老年人的有效劑量可能較一般年輕病人低。
(3)腎臟和肝臟損害：口服富馬酸喹硫平后的清除率在腎臟和肝脾損傷的病人中下降25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的患者，富馬酸喹硫平的開(kāi)始劑量應(yīng)為25mg/d。隨后每日增加劑量，幅度為25～50mg，直到有效劑量。喹硫平藥物過(guò)量
在臨床試驗(yàn)中，對(duì)于本品過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)不多，有人曾服用超過(guò) 10g喹硫平，未致死，而且病人完全恢復(fù)，無(wú)后遺癥。
藥物過(guò)量后出現(xiàn)的癥狀和體征是該藥已知藥理學(xué)作用的增強(qiáng)，即困倦和鎮(zhèn)靜，心悸和低血壓。
喹硫平無(wú)特異性解毒劑，遇到嚴(yán)重中毒的病人，應(yīng)考慮是由于多種藥物作用的可能，應(yīng)按照藥物過(guò)量處理的一般原則進(jìn)行治療，并采用積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開(kāi)放氣道、保證適當(dāng)?shù)难鯕夤?yīng)和呼吸通暢、監(jiān)測(cè)和維持心血管系統(tǒng)功能。應(yīng)采用嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測(cè)，直到病人恢復(fù)。
喹硫平的藥物相互作用
由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，在與其他作用于中樞的藥物或酒精合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。與鋰合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。喹硫平不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)，和苯妥英(一種微粒體酶誘導(dǎo)劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英或其他肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類(lèi)、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加喹硫平的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)，則喹硫平的劑量需要減少。合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。與抗抑郁藥丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的 CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。
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