阿莫沙平說明書
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阿莫沙平說明書
通用名稱:阿莫沙平
英文名稱:Amoxapine
中文別名:氯氧平、氯哌氧卓、嗶氯苯氧氮卓
英文別名:Anamox、Asendin、Demolox、Dimolax、Moxadil、Omnipress
【藥理】
本品為二苯并氧氮卓三環(huán)類抗抑郁藥,與丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,對心臟毒性低,抗膽堿作用與鎮(zhèn)靜作用弱。本品可通過抑制腦內(nèi)突觸前膜對NA的再攝取(對5-HT的再攝取影響小),產(chǎn)生較強(qiáng)的抗抑郁與精神興奮作用。口服后吸收迅速而完全,l—2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,在肺、心、腎、腦、脾組織中濃度較高。組織內(nèi)濃度比血漿濃度高10倍。經(jīng)肝臟代謝為7—羥基阿莫沙平和8羥基阿莫沙平,均有抗抑郁活性,其t1/2分別為6.5小時(shí)和30小時(shí)。大部分代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合,最后從腎臟排出,小量自糞便排出。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療各型抑郁癥,對其它抗抑郁藥治療無效的內(nèi)源性抑郁癥病人亦有效,但對精神病性抑郁癥療效差。
【用法用量】
口服:開始每次50mg每日3次,以后漸加量至每次100mg嚴(yán)重病例可增至每日600mg。
[制劑]片劑:每片50mg;100mg;150mg。
【禁用慎用】
禁用于嚴(yán)重心、肝、腎功能不良者。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)較輕,常見的有消化道反應(yīng):口干、便秘。偶見眩暈、嗜睡、肌震顫。長期大量應(yīng)用時(shí)可見錐體外系癥狀。罕見心率輕度升高、體位性低血壓。
阿莫沙平的藥物相互作用
1.醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、華法林等抗凝藥與本品合用時(shí),抗凝藥的代謝減少、吸收增加,增加了出血的風(fēng)險(xiǎn)。
2.奮乃靜、醋奮乃靜、奮乃靜/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻噸、氟奮乃靜、氟哌啶醇、美索達(dá)嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利達(dá)嗪、三氟丙嗪等藥物與本品合用時(shí),可相互干擾代謝。導(dǎo)致各種藥物血藥濃度的升高和毒性的加大。因?yàn)閮深愃幬锒季哂锌鼓憠A能活性,可增加抗膽堿能效應(yīng)。
3.苯丙胺類藥物與本品合用時(shí),由于去甲腎上腺素神經(jīng)傳遞的協(xié)同效應(yīng),可導(dǎo)致高血壓、其他心臟影響和興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)等不良反應(yīng)。
4.安潑那韋可抑制細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的本品的代謝,增加本品的血藥濃度和毒性作用(抗膽堿能效應(yīng)、鎮(zhèn)靜、精神錯(cuò)亂、心律失常)。
5.巴比妥類可增加本品的代謝和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),降低本品的血藥濃度。
6.芐普地爾與本品可發(fā)生協(xié)同效應(yīng),使Q-T間期更加延長。
7.卡馬西平與本品合用時(shí),后者的血藥濃度減少,卡巴西平血藥濃度增加,毒性(共濟(jì)失調(diào)、眼震、呼吸暫停、癲癇發(fā)作、昏迷)也增加。西咪替丁可減少本品的代謝,導(dǎo)致阿莫沙平中毒(口干、視力模糊、尿潴留)。
8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、鹵泛群、伊布利特、匹莫齊特、索他洛爾、司帕沙星等藥物與本品合用時(shí),有心臟毒性(QT延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常、心臟停搏)。
9.氯吉蘭、異丙煙肼、異卡波肼、嗎氯貝胺、尼亞拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯環(huán)丙胺與本品合用時(shí),可改變兒茶酚胺的攝取和代謝,導(dǎo)致神經(jīng)毒性、癲癇發(fā)作或5-羥色胺綜合征(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態(tài)改變)。
10.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉與本品合用時(shí),可抑制苯妥英鈉的代謝,增加苯妥英鈉中毒的危險(xiǎn)性(共濟(jì)失調(diào)、反射亢進(jìn)。