阿司匹林的說明書
阿司匹林也叫乙酰水楊酸,是使用比較廣泛的的解熱鎮(zhèn)痛藥。不少人在發(fā)燒時服用阿司匹林,那阿司匹林的說明書是怎么樣的呢?下面是學習啦小編為你整理的阿司匹林的說明書的相關內容,希望對你有用!
阿司匹林的說明書
【藥品名稱】
阿司匹林。
【阿司匹林的別名】
乙酰水楊酸、阿司匹林緩釋膠囊、阿司匹靈。
【阿司匹林的藥理作用】
1、鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。
2、消炎作用;確切的機制尚不清楚,可能由于該品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關。
3、解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。
4、抗風濕作用:該品抗風濕的機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于消炎作用。
5、對血小板聚集的抑制作用:是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
阿司匹林的藥用說明書
【阿司匹林的藥代動力學】
1、口服后吸收迅速且完全。吸收率與溶解度與胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。阿司匹林與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,并滲入關節(jié)腔、腦脊液中。
2、阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。成人的分布容積達到170ml/kg。血藥濃度高時,蛋白質上的結合部位就會達到飽和,分布容積隨之增加。t1/2為15~20min。水楊酸鹽的t1/2長短則取決于劑量的大小和尿的pH,每次服小劑量時約為3.1~3.5h;大劑量(1g)時可達9h,反復用藥時還可能更見延長。1次口服阿司匹林0.65g后,乳汁中水楊酸鹽的t1/2為3.8~12.5h。
3、阿司匹林在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽;然后在肝內代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisicacid)。
4、阿司匹林大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸隨尿排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
5、血管內皮細胞的環(huán)氧化酶對阿司匹林的敏感性比血小板低,服藥6h后大約60%酶的活性已經恢復。緩釋型阿司匹林可能在門靜脈系統(tǒng)作用于血小板,然后在肝臟中水解為乙酸和水楊酸,這樣身體其他部分的血液中幾乎不含阿司匹林,保證了血管內皮細胞的環(huán)氧化酶不被藥物抑制;另外緩釋型阿司匹林對胃腸道的局部刺激較小。女性因其環(huán)氧化酶不易被乙?;氨旧憝h(huán)氧化酶活性較低等因素,用阿司匹林效果可能差。
【阿司匹林的適應癥】
1、可緩解輕中度疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒、流行性感冒等退熱。
2、抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的首選藥物。阿司匹林不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他并發(fā)癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質激素,在風濕癥狀控制之后,停用激素之前,加用阿司匹林治療,以減少停用激素后引起的反跳現象。
3、關節(jié)炎:除風濕性關節(jié)炎外,阿司匹林也用于治療類風濕性關節(jié)炎、增生性骨關節(jié)病、強直性脊椎炎、幼年型關節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛。
4、抗血栓:由于具有抗血小板聚集作用,可用于預防短暫性大腦缺血性發(fā)作、心肌梗死、心房纖顫、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
5、兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。
阿司匹林的研發(fā)歷史
早在1853年夏爾,弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與乙酸酐合成了乙酰水楊酸,(乙酰化的水楊酸)但沒能引起人們的重視。1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成,并為他父親治療風濕關節(jié)炎,療效極好。在1897年,費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質,但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下,并且完全采用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。
阿司匹林于1898年上市,發(fā)現它還具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使其高分子化,所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
1899年由德萊塞介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。根據文獻記載,阿司匹林的發(fā)明人是德國的費利克斯·霍夫曼,但這項發(fā)明中,起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發(fā)生在1934年至1949年間。
1934年,費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發(fā)明了阿司匹林。
當時的德國正處在納粹統(tǒng)治的黑暗時期,對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下,狂妄的納粹統(tǒng)治者更不愿意承認阿司匹林的發(fā)明者有猶太人這個事實,于是便將錯就錯把發(fā)明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上,為他們的“大日耳曼民族優(yōu)越論”貼金。納粹統(tǒng)治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴,還把他關進了集中營。
第二次世界大戰(zhàn)結束后,大約在1949年前后,阿圖爾·艾興格林又提出這個問題,但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫(yī)學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜耳公司的特許,查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案,終于以確鑿的事實恢復了這項發(fā)明的歷史真面目。他指出:在阿司匹林的發(fā)明中,阿圖爾·艾興格林功不可沒。
到2015年為止, 阿司匹林已應用百年,成為醫(yī)藥史上三大經典藥物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評價其他藥物的標準制劑。在體內具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關。臨床上用于預防心腦血管疾病的發(fā)作。
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