厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊說明書
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厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名稱:厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊
商品名稱:厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊
英文名稱:Irbesartan and Hydrochloro-thiazide Capsules
【主要成份】 本品每粒含厄貝沙坦150mg,氫氯噻嗪12.5mg。
【性 狀】 本品為膠囊劑、內(nèi)容物為白色顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復(fù)方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。
【規(guī)格型號(hào)】150mg:12.5mg*7s
【用法用量】本品每日1次,空腹或進(jìn)餐時(shí)使用,用于治療單用厄貝沙坦150mg或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。 推薦患者對(duì)單一成分(即厄貝沙坦或氫氯噻嗪)進(jìn)行調(diào)整后,用復(fù)方進(jìn)行替代。 不推薦使用每日一次劑量大于厄貝沙坦300mg/氫氯噻嗪25mg。
【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。 文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對(duì)照組比沒有顯著性差異。大于1%,但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、竇性異常和心動(dòng)過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
【禁 忌】 1.對(duì)本品過敏者禁用。 2.妊娠和哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果,個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓,心動(dòng)過速或心動(dòng)過緩,應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。 4.藥物的相互作用: 本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。但與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時(shí),應(yīng)避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。 5.肝功能不全、輕中度腎功能不全及老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。 6.兒科使用:尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者不需要調(diào)節(jié)用量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠:見(禁忌)和(注意事項(xiàng))部分。 噻嗪類利尿劑能通過胎盤屏障和出現(xiàn)于臍帶血液中,引起胎盤灌注降低,胎兒電解質(zhì)紊亂和其它可能發(fā)生于成年人的作用。母親使用噻嗪類藥物治療有引起新生兒血小板減少、胎兒或新生兒黃疸的報(bào)道。由于本復(fù)方含氫氯噻嗪,在妊娠開始三個(gè)月時(shí)不推薦使用。在計(jì)劃懷孕時(shí)應(yīng)轉(zhuǎn)為合適的替代治療。 在懷孕的第4月至第9月,直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭,胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡,因此,本復(fù)方禁用于懷孕4月至9月的孕婦。如果被診斷為懷孕,盡早停用本品,如果由于疏忽治療了較長(zhǎng)時(shí)間,應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。 哺乳:由于對(duì)嬰兒的潛在的不良反應(yīng),本品禁用于哺乳期(見(禁忌))。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。噻嗪類藥可出現(xiàn)于人的乳汁中,可可能抑制泌乳。
【藥物相互作用】其它抗高血壓藥物:當(dāng)本品和其它降血壓藥物合用時(shí),其降血壓效應(yīng)可能增強(qiáng)。厄貝沙坦和氫氯噻嗪(厄貝沙坦和氫噻嗪的劑量直到300mg/25mg)可和其它降血壓藥物如鈣通道阻斷劑和β受體阻斷劑安全地合用。厄貝沙坦合用或不合用噻嗪類利尿劑治療,如果事先已用大劑量利尿劑,可能導(dǎo)致血容量降低,這時(shí)服用有致低血壓的危險(xiǎn),除非容量不足首先得到糾正(見(注意事項(xiàng)))。 鋰劑:有報(bào)道當(dāng)鋰劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí),可使血清鋰可逆性升高和出現(xiàn)毒性作用。而且噻嗪類利尿劑可減少腎臟對(duì)鋰的清除,因此和本品合用時(shí)有增加鋰劑中毒的風(fēng)險(xiǎn)。鋰劑和本品合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,推薦對(duì)血清鋰濃度進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)測(cè)。 影響血鉀的藥品:氫氯噻嗪的排鉀效應(yīng)可被厄貝沙坦的保鉀效應(yīng)所減弱。然而氫氯噻嗪對(duì)血清鉀的效應(yīng)可被其它有關(guān)鉀丟失和引起低鉀血癥的藥物所增強(qiáng)(例如其它排鉀利尿劑,輕瀉藥,兩性霉素,carbenoxolone,青霉素G鈉鹽,水楊酸衍生物)。 相反,基于其它能減輕腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物的臨床使用經(jīng)驗(yàn),合用保鉀利尿劑、補(bǔ)充鉀、含鉀的鹽替代物或者其它能增加血清鉀水平的藥物可以導(dǎo)致血清鉀的增高。受血清鉀紊亂影響藥品:當(dāng)本復(fù)方和其它受血清鉀紊亂影響藥品(例如洋地黃苷類,抗心律失常藥物)合用時(shí),推薦對(duì)血清鉀進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。 有關(guān)厄貝沙坦相互作用的其它信息:在健康男性受試者中,地高辛與厄貝沙坦150mg合用時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)沒有改變。當(dāng)和氫氯噻嗪合用時(shí),厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)沒有受影響。厄貝沙坦主要由CYP2C9代謝,較少部分通過葡萄糖醛酸酶代謝。抑制葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶途徑不會(huì)導(dǎo)致臨床意義的相互作用。 在體外試驗(yàn)中,可觀察到厄貝沙坦和華法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制劑)之間的相互作用。然而在健康男性受試者中,當(dāng)厄貝沙坦和華法林合用時(shí)沒有觀察到有意義的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)的相互影響,當(dāng)和尼非地平合用時(shí),厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響。 CYP2C9誘導(dǎo)劑如利福平對(duì)厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)的影響沒有相關(guān)研究?;隗w外試驗(yàn)資料,和那些代謝依靠細(xì)胞色素P450同工酶CYP1A1,CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2D6,GYP2E1或CYP3A4的藥物不會(huì)發(fā)生相互作用。 有關(guān)氫氯噻嗪相互作用的其它信息:當(dāng)下列藥物和噻嗪類利尿劑合用時(shí)可能發(fā)生相互作用; 酒精,巴比妥類或尼古?。嚎赡芗又伢w位低血壓發(fā)生; 抗糖尿病藥物(口服藥和胰島素):合用時(shí)可能需要調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量(見(注意事項(xiàng)));消膽胺和Colestipol樹脂:當(dāng)和陰離子樹脂合用時(shí),影響氫氯噻嗪的吸收;皮質(zhì)激素,ACTH:電解質(zhì)丟失可能增加,尤其是低鉀血癥; 洋地黃糖苷:噻嗪類誘發(fā)的低鉀血癥和低鎂血癥有利于洋地黃誘發(fā)的心律失常的發(fā)生(見(注意事項(xiàng))); 非甾體類抗炎藥物:和非甾體抗炎藥物合用在某些患者可減少噻嗪類利尿劑的利尿作用、利鈉作用和降血壓作用; 血管活性胺類(如去甲腎上腺素):血管活性胺類效應(yīng)可能降低,但不足以停止使用;非去極性骨骼肌松弛藥(如筒箭毒堿):非去極性骨骼肌松弛藥的作用可能被氫氯噻嗪增強(qiáng); 抗痛風(fēng)藥物:由于氫氯噻嗪能增加血清尿酸的水平,合用時(shí)可能需要調(diào)整其藥物劑量;可能需要增加丙磺舒和苯磺唑酮的用量。合用噻嗪類利尿劑可能增加別嘌醇發(fā)生過敏反應(yīng); 鈣鹽:噻嗪類利尿能降低鈣的分泌而可能增加血清鈣水平。如果必須使用鈣補(bǔ)充劑或保鈣藥(如維生素D治療),應(yīng)監(jiān)測(cè)血清鈣水平并調(diào)整相應(yīng)的鈣劑量; 其它藥物相互作用:噻嗪類利尿劑可能增加β受體阻斷劑和二唑嗪的致高血糖效應(yīng)??鼓憠A藥物(如阿托品,Beper iden)可能通過降低胃腸動(dòng)力和胃排空率而增加噻嗪類利尿劑的生物利用度。噻嗪類利尿劑可增加金剛胺引起不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。噻嗪類利尿劑可減少腎臟對(duì)細(xì)胞毒藥物的排泄(如環(huán)磷酰胺,氨甲喋呤),并增強(qiáng)它們的骨髓抑制作用。配伍禁忌,目前尚無資料。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗AT1受體,對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。 本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
【藥代動(dòng)力學(xué)】合并使用厄貝沙坦和氫氯噻嗪對(duì)其中任何一種藥品的藥代動(dòng)力學(xué)特性沒有影響。 厄貝沙坦和氫氯噻嗪是口服有效的藥物,它們發(fā)揮活性不需要生物轉(zhuǎn)化??诜酒泛?,其絕對(duì)生物利用度在厄貝沙坦和氫氯噻嗪分別是60-80%和50-80%。進(jìn)食不影響本品的生物利用度??诜蜇惿程购蜌渎揉玎汉笱獫{峰濃度分別為1.5-2小時(shí)和1-2.5小時(shí)。 厄貝沙坦血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血細(xì)胞結(jié)合,其分布容積為53-93升。氫氯噻嗪血漿蛋白結(jié)合率為68%,表觀分布容積為0.83-1.141/kg。 厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)呈線性和劑量相關(guān)性。當(dāng)口服劑量大于600mg時(shí),其吸收與劑量不成比例;其機(jī)理尚不明確。機(jī)體總清除率和腎清除率分別為157-176ml/min和3.0-3.5ml/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限((20%)。在一項(xiàng)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度稍高。然而,其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)值在老年人(≥65歲)比年輕人(18—40歲)稍高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。 氫氯噻嗪的平均血漿半衰期為5-15小時(shí)。 口服或靜脈給與14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟經(jīng)與葡萄糖醛酸結(jié)合和氧化而被代謝??诜饕拇x物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實(shí)驗(yàn)顯示厄貝沙坦主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,CYP3A4幾乎沒有作用。厄貝沙坦及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄。 口服或靜脈給與14C厄貝沙坦后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。不足2%的劑量以原型在尿液中排泄。氫氯噻嗪不被代謝,但很快經(jīng)腎臟排泄。至少口服劑量的61%在24小時(shí)內(nèi)以原型排泄。氫氯噻嗪可通過胎盤,但不能通過血腦屏障,可被分泌入乳汁。 腎功能損害:腎功能損害的患者或那些進(jìn)行血液透析的患者,厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。厄貝沙坦不能經(jīng)血液透析清除。肌酐清除率(20ml/min的患者,氫氯噻嗪的清除半衰期據(jù)報(bào)道可增加到21小時(shí)。 肝功能損害:對(duì)輕度至中度肝硬化的患者,厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯改變。對(duì)嚴(yán)重肝功能損害的患者沒有進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)的研究。
【貯 藏】密封,陰涼處保存。
【包 裝】150mg:12.5mg*7s/盒。
【有 效 期】18 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20130002
厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊能長(zhǎng)期服用嗎
厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失,腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果,個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。
病情不同,厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊的服用療程也不同,然而,是藥就有副作用,任何藥品都不適宜長(zhǎng)期服用,不良反映包括副作用和毒性反應(yīng)。副作用是藥物固有的,不可避免的,但是危害不大。而毒性作用危害很大,是可以避免的,長(zhǎng)期服用會(huì)有毒性作用,所以建議您不要長(zhǎng)期服用某種藥物,包括厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊。
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