西尼地平膠囊說明書
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西尼地平膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名稱:西尼地平膠囊
商品名稱:西尼地平膠囊
英文名稱:Cilnidipine Capsules
【主要成份】 本品主要成份為西尼地平,化學(xué)名稱為:(±)-3-(2-甲氧基乙基)-5-[3-苯基-2-(E)-丙烯基]-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸酯。
【成 份】
分子式:C27H28N2O7
分子量:492.53
【性 狀】 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為淡黃色顆粒或粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于高血壓患者的治療。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*7s
【用法用量】口服成人的初始劑量為每次5毫克(每次一粒),每天一次,早飯后服用。根據(jù)患者的臨床反應(yīng),可將劑量增加,最大可增至10毫克(每次二粒),每日一次,早飯后服用。
【不良反應(yīng)】患者對(duì)本品能很好奶壽。較常見的副反應(yīng)是眩暈、頭痛、外周水腫、面紅、牙齦增生、惡心、便秘。與其他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道,而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分,尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)異常。
【禁 忌】對(duì)本品中任何成分過敏的病人禁用。懷孕婦女禁用。由于會(huì)引起血壓過低等癥狀,故高空作業(yè)、駕駛機(jī)動(dòng)車及操作機(jī)器工作時(shí)應(yīng)禁用。
【注意事項(xiàng)】 1.在開始治療時(shí),隨著劑量的增加或在β-受體阻斷藥撤退時(shí),心絞痛可能加重,治療期間,逐漸好轉(zhuǎn)。 2.對(duì)有左室功能障礙的患者,不能與β-受體阻斷藥合用。 3.治療期間,轉(zhuǎn)胺酶可有輕度、短暫的升高。 4.此藥可引起多形性紅斑和剝脫性皮炎,出現(xiàn)此癥狀應(yīng)立即停藥。 5.本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分,應(yīng)避免使用。 6.老年人應(yīng)用時(shí),血藥濃度較高,但半衰期未延長,故宜適當(dāng)減少劑量。 7.下列情況慎用本品: (1)肝功能不全,此時(shí)血藥濃度可增高; (2)腎功能不全,但此時(shí)對(duì)本品藥動(dòng)力學(xué)影響小; (3)充血性心力衰竭; (4)低血壓; (5)外周水腫。 8.服用本品期間須定期測量血壓,做心電圖。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料,不推薦兒童應(yīng)用本品。
【老年患者用藥】高齡患者不能過度降壓,故對(duì)高齡患者使用時(shí)開始采用低劑量給藥(如5mg),經(jīng)充分觀察后,慎重給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁止使用(動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)胎兒有毒性并可引起滯產(chǎn))。因本品可通過乳汁分泌,故哺乳期婦女應(yīng)避免使用,若無法避免則應(yīng)終止哺乳。
【藥物相互作用】聯(lián)合用藥: 1.麻黃臨床上不推薦患者使用本品同時(shí)服用含麻黃類藥物。麻黃中的麻黃堿能夠加劇高血壓癥狀。 2.金絲桃本品與金絲桃類相互作用于臨床上未見報(bào)道。但是金絲桃類與本品的代謝途徑相同。本品被CYP450酶系統(tǒng)代謝,CYP450酶系統(tǒng)為P—糖蛋白藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的底物。金絲桃類能夠激活人體中的細(xì)胞色素P4503A4和P—糖蛋白。體外試驗(yàn)表明金絲桃類的提取物能夠抑制細(xì)胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此,能夠被細(xì)胞色素P4503A4代謝的鈣離子拮抗劑類的藥物應(yīng)該避免和金絲桃類聯(lián)合使用。 3.與其他降壓藥合用本品與其他降壓藥合用時(shí)可能有迭加作用,使降壓效應(yīng)增強(qiáng),可能導(dǎo)致血壓過度降低。 4.與地高辛合用地高辛和鈣拮抗劑合用可能使地高辛血藥濃度上升,甚至產(chǎn)生地高辛中毒癥狀,如:惡心、嘔吐、頭痛、視覺異常、心律不齊等,調(diào)節(jié)地高辛用量或終止鈣拮抗劑的給藥能夠改善相應(yīng)癥狀,可能機(jī)理為鈣拮抗劑能夠使地高辛的腎及腎外清除率減少所致。 5.與西米替丁合用鈣拮抗劑與西米替丁合用有作用增強(qiáng)的報(bào)道,可能是西米替丁使肝臟血流量降低,鈣拮抗劑在肝微粒體中的酶代謝被抑制,另外使胃酸降低,從而使鈣拮抗劑的吸收增加。 6.與利福平合用鈣拮抗劑與利福平合用有作用于減弱的報(bào)道,可能是利福平誘導(dǎo)肝藥酶,從而促進(jìn)鈣拮抗劑的代謝,使其清除率上升所致。 7.與偶氮類抗真菌藥合用本品與偶氮類抗真菌藥(如:酮康唑和伊曲康唑)合用時(shí)血藥濃度會(huì)增加,可能是偶氮類抗真菌藥抑制了CYP3A4而減少本品的代謝所致。 8.與葡萄汁合用葡萄汁中某些成分可抑制CYP3A4而減少本品的代謝,從而導(dǎo)致本品的血藥濃度上升。
【藥物過量】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),過大劑量服用本品對(duì)中樞有先興奮后抑制的作用,病人會(huì)出現(xiàn)血壓極度降低甚至休克、頭痛、嘔吐、惡心等癥狀,應(yīng)立即給予升壓藥,洗胃并服用活性炭促進(jìn)腸道中未被吸收的藥物自體內(nèi)排泄,也可輸液給予10%的葡萄糖促進(jìn)已吸收的藥物由腎排泄。
【藥理毒理】本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,能與血管平滑肌膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點(diǎn)結(jié)合,抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內(nèi)流,從而松弛、擴(kuò)張血管平滑肌,起到降壓作用。它還可通過抑制Ca2+通過交感神經(jīng)細(xì)胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末稍去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動(dòng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康志愿者一次性給藥:健康成年男子一次給藥5mg、10mg或20mg,血漿中藥物濃度在給藥后1.8-2.2小時(shí)達(dá)峰值,Cmax及AUC隨給藥劑量的增加而增加,但T1/2(2.1-2.5小時(shí))未見明顯變化。
【貯 藏】密封,陰涼干燥處保存
【包 裝】每板7粒,每盒1板。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20070109
西尼地平軟膠囊突然停藥會(huì)怎樣呢
西尼地平軟膠囊為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,西尼地平軟膠囊可以與血管平滑肌細(xì)胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點(diǎn)結(jié)合,西尼地平軟膠囊能抑制Ca[sup]2+[/sup]通過L型鈣通道的跨膜內(nèi)流,從而松弛、擴(kuò)張血管平滑肌,起到降壓作用。
西尼地平軟膠囊用于高血壓患者的治療。西尼地平軟膠囊可以通過抑制Ca2+通過交感神經(jīng)細(xì)胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動(dòng)。西尼地平軟膠囊對(duì)高血壓患者單次口服10mg本品后的血藥濃度變化,西尼地平軟膠囊對(duì)腎功能正常和腎功能異?;颊?血Cr:1.5-3.1mg/dl)之間沒有顯著差異,西尼地平軟膠囊給腎功能地下的患者每日1次服用本品10mg,連續(xù)用藥7日,西尼地平軟膠囊的血藥濃度的變化不會(huì)因多次服藥而受影響。
西尼地平軟膠囊為鈣拮抗劑,因突然停止給予鈣拮抗劑可能引起病情惡化,故需要停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量,并充分觀察癥狀后停藥,用量減至5mg時(shí)請(qǐng)使用其他藥物。停藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。
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