復奧美拉唑膠囊說明書
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復奧美拉唑膠囊說明書
通用名: 奧美拉唑、渥米派唑、奧克、洛賽克、沃必唑
英文名: Omeprazole Capsules,LOSEC,MOPRIAL
拼音名: Aomeilazuo Jiaonang
化學名稱:5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞砜}-1H-苯并咪唑
分子式:C17H19N3O3S分子量:345.41
藥品類別: 抗酸藥及抗?jié)儾∷?/p>
性狀: 本品為膠囊,內(nèi)含類白色腸衣小顆粒。熔點156°C。
適應癥: 適用于十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征(胃泌素瘤),也可用于胃潰瘍、應激性潰瘍和反流性食管炎。本品與阿莫西林和克拉霉素或甲硝唑與克拉霉素合用,可有效地殺滅幽門螺桿菌。
用法用量:
口服,不可咀嚼。
(1)消化性潰瘍(十二指腸潰瘍和胃潰瘍):一次20mg(一次1粒),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,十二指腸潰瘍療程通常2~4周,胃潰瘍療程通常為4~8周。
(2) 卓-艾二氏綜合征:一次60mg(一次3粒),一日1次,以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20~120mg(1~6粒),若一日總劑量需超過80mg(4粒)時,應分為兩次服用。
(3) 反流性食管炎:一次20~60 mg(一次1~3粒),一日1次。晨起吞服,療程通常為4~8周。
禁忌
不良反應: 本品耐受性良好,常見不良反應為惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發(fā)生,一般是輕微和短暫的,大多不影響治療。長期使用本品可能引起高胃泌素血癥。
對本品過敏者、嚴重腎功能不全者及嬰幼兒禁用;嚴重肝功能不全者慎用,必要時劑量減半。
本品具有酶抑制作用,一些經(jīng)肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物,如雙香豆素、地西伴、苯妥英、硝苯啶等,其t 1/2可因合用本品而延長。
孕婦及哺乳婦女用藥,雖然動物實驗表明,本品無胎兒毒性或致畸作用,但對孕婦一般不用,對哺乳婦女也應慎用。
復奧美拉唑膠囊的藥理毒理
藥理毒理:質(zhì)子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環(huán)境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中,并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合,生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。
本品對組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有明顯的抑制作用,對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。健康受試者每日口服本品30mg共4周,可使基礎和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制70%~80%,停藥后2天回復到治療前水平。用藥后隨胃酸分泌量的明顯下降、胃內(nèi)pH迅速升高。與雷尼替丁的臨床對照實驗表明,本品對胃灼熱和疼痛的緩解速度明顯快于后者。對十二指腸潰瘍的治愈率亦明顯高于現(xiàn)有的H2受體拮抗劑,且復發(fā)率較低。
復奧美拉唑膠囊的藥代動力學
口服本品后,經(jīng)小腸吸收,1小時內(nèi)起效,0.5~3.5小時血藥濃度達峰值,作用持續(xù)24小時以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,血漿蛋白結(jié)合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝,代謝物的約80%經(jīng)尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
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