順爾寧顆粒劑是一種口服的白三烯受體拮抗劑，能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體，從而達(dá)到改善氣道炎癥，有效控制哮喘癥狀，那么順爾寧顆粒劑的說明書是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理順爾寧顆粒劑的說明書的的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　順爾寧顆粒劑的說明書

　　【藥品名稱】 孟魯司特鈉片。

　　【商品名】 順爾寧 。

　　【英文名】 Montelukast Sodium Tablets 。

　　【漢語拼音】 MenglusiteNa Pian 。

　　【主要成分】 本品主要成份及化學(xué)名稱為:孟魯司特鈉，[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉 。

　　【分子式】 C35H35ClNNaO3S 。

　　【分子量】 608.18 。

　　【性狀】 本品為淺黃色異形薄膜衣片。 。

　　【藥理毒理】 藥理學(xué)： 孟魯司特鈉片是一種能明顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示，孟魯司特該藥對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和α-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生LTC4，LTD4和LTE4的生理效應(yīng)作用而無任何受體激動活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不被認(rèn)為是拮抗CysLT2受體的拮抗劑。

　　毒理學(xué)： 急性毒性： 在小鼠和大鼠中，當(dāng)單次劑口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15,000mg/m2和29,500mg/m2)時，未出現(xiàn)發(fā)生死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50>5000mg/kg)，相當(dāng)于成人每日推薦劑量的25,000倍*。 長期毒?? 在猴子和大鼠中試驗長達(dá)53周，而在幼猴和小鼠中則長達(dá)14周。孟魯司特鈉的潛在毒性，經(jīng)一系列猴子和大鼠反復(fù)用藥長達(dá)53周及幼猴和小鼠反復(fù)用藥達(dá)14周的研究進(jìn)行評價。根據(jù)給藥總量，試驗結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。孟魯司特鈉顯示出在很大的安全范圍內(nèi)有良好的耐受性。在當(dāng)給試驗中研究中的所有動物至少應(yīng)使用至少是成對人推薦劑量的125倍的孟魯司特鈉時，未發(fā)現(xiàn)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響*。在成人和兒童患者中都未發(fā)現(xiàn)不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。對任何毒性參數(shù)均無影響*。無論成人和兒童，在治療劑量水平未發(fā)現(xiàn)有需要停藥的情況。 致癌性： 在大鼠口服劑量高達(dá)200100mg/kg/天、用藥106周的研究和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)顯示孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。 致突變性： 未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細(xì)胞突變試驗中，無論有無代謝活性激活，孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞的體外堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細(xì)胞體外染色體畸變試驗中，無論有無微粒體酶活性激活系統(tǒng)，均無基因毒性致畸。200mg/kg/天(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍*)的孟魯司特鈉藥物后，未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞的染色體異常的致畸作用。 生殖毒性： 在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)顯示對生育和生殖能力有的影響。，這些劑量分別高于為成人推薦劑量的4000倍和500倍*。 在對發(fā)育的毒性研究中，當(dāng)給大鼠使用應(yīng)用劑量高達(dá)400mg/kg/天和給兔使用應(yīng)用劑量高達(dá)100mg/kg/天的孟魯司特鈉時劑量，未出現(xiàn)無與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。觀察到相當(dāng)量的藥物濃度。 。

　　【藥代動力學(xué)】 吸收： 孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后，血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達(dá)到峰值濃度(Cmax)。,平均口服生物利用度64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時間候服用10mg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的顯示其安全性和有效性。

　　分布： 99%以上的孟魯司特鈉99%以上與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。大鼠同位素放射標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障分布。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。 代謝： 孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。在體外使應(yīng)用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究顯示，細(xì)胞色素P450 3A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果顯示，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。 排泄： 在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分?？诜凰胤派錁?biāo)記的孟魯司特后，在隨后5天采集的5天大便中檢測出有86%的放射活性，尿中測出的量<0.2%。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄泄。 一些研究中，在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為從2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi)，孟魯司特的藥代動力學(xué)近似線性關(guān)系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特藥的藥代動力學(xué)有差異性，每天服用一次服用10mg孟魯司特10mg，血漿中只有極少量的原藥積聚(～14%)。 特殊患者： 在對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。尚無嚴(yán)重肝功能不全(Child-Pugh評分>9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。 。

　　【適應(yīng)癥】 孟魯司特鈉片適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動誘發(fā)的支氣管收縮。 。

　　【用法用量】 每日一次，每次10mg，睡前服用。

　　一般建議： 以哮喘控制指標(biāo)來評價治療效果，孟魯司特鈉片的療效作用在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。起效，本品該藥可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持堅持服用順爾寧。 老年患者患者、腎功能不全患者患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。 孟魯司特鈉片治療與其它治療哮喘治療藥物的關(guān)系： 本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中正接受其它藥物治療者可加用順爾寧。 減少合并用治療藥物的劑量: 支氣管擴(kuò)張劑： 單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘的患者患者，可在治療方案中加入加用本品順爾寧，一旦有臨床治療反應(yīng)(一般出現(xiàn)在首劑用藥后)，根據(jù)患者患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑劑量可減少。 吸入皮質(zhì)類固醇： 對接受吸入皮質(zhì)類固醇治療的哮喘患者加用本品后，順爾寧能增加療效，可根據(jù)患者的患者耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)類固醇的劑量。

　　【不良反應(yīng)】 本品一般耐受性良好，副作用輕微，通常不需要終止治療。本品總的副作用發(fā)生率與安慰劑相似。

　　已在大約2600名15歲及15歲以上的成年患者中進(jìn)行了臨床研究，評價了本品的使用情況。在兩項設(shè)計相似，安慰劑對照的12周臨床試驗中，本品治療組中1%的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。 在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。 藥物孟魯司特鈉片上市使應(yīng)用后已有以下不良反應(yīng)的報告：超敏反應(yīng)(包括過敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤)、夜夢異常、嗜睡、激惹、煩躁不安、失眠、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉和包括肌肉痙攣的肌痛等。 。

　　【禁忌】 對孟魯司特鈉片及本產(chǎn)品中的任何成分過敏者禁用。 。

　　【注意事項】 口服孟魯司特鈉片治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性，雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類固醇劑量，但不應(yīng)用孟魯司特鈉片突驟然取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇制劑。

　　接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘治療藥物治療的患者患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時后，極少病例發(fā)生以下一項或多項情況癥狀：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征-一種系統(tǒng)全身性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果致病關(guān)系，但在接受本品治療的患者的患者，減少全身皮質(zhì)類固醇劑量減量時，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)測。 。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】 無妊娠婦女和哺乳期婦女服用本藥品的研究資料，建議權(quán)衡利弊，慎用。

　　【兒童用藥】 2歲至14歲兒童患者用藥可參見孟魯司特鈉咀嚼片的[用法用量]。2歲以下兒童患者患者的安全性和有效性尚未研究。 。

　　【老年人用藥】 臨床研究中，孟魯司特鈉片的有效性和安全性無年齡差異。

　　順爾寧顆粒劑的服用時間

　　順爾寧是一種強(qiáng)效的選擇性的白三烯D4(LTD4,cysLT1)受體拮抗劑，是新一代非甾體抗炎藥物。能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效預(yù)防和抑制白三烯所導(dǎo)致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細(xì)胞(EOS)浸潤及支氣管痙攣，能減少氣道因變應(yīng)原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎癥物質(zhì)，能抑制變應(yīng)原激發(fā)的氣道高反應(yīng)。這是順爾寧的作業(yè)機(jī)制，順爾寧不能擴(kuò)張氣管，但是順爾寧適用成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，能夠改善慢性氣道炎癥，改善肺功能，控制哮喘癥狀。

　　順爾寧顆粒的服用劑量及用法：每日一次，每次一片(10mg)。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身情況在需要時服用。同時患有過敏性鼻炎和哮喘的患者應(yīng)每晚用藥一次。15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日用藥一次，每次10mg。 (2-5歲患者應(yīng)服用順耳寧咀嚼片4mg) (6-14歲患者應(yīng)服用順耳寧咀嚼片5mg)。

　　順爾寧顆粒劑的功效

　　總的來說，順爾寧能夠適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動誘發(fā)的支氣管收縮。 同時，除了適用于哮喘，順爾寧還適用于15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。一般來說，順爾寧是一款比較好的治療呼吸道疾病的藥物。

　　呼吸道疾病的病理基礎(chǔ)為毛細(xì)支氣管的炎癥反應(yīng)，包括支氣管阻塞、氣道分泌物增加、黏膜水腫以及包括嗜酸粒細(xì)胞在內(nèi)的炎性細(xì)胞浸潤等 。白三烯是引發(fā)哮喘的一種重要炎性遞質(zhì)，它在支氣管哮喘的發(fā)生、發(fā)展等病理生理過程中起著關(guān)鍵作用。順爾寧為白三烯受體拮抗劑，目前已廣泛用于兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，療效肯定。

　　有大量的臨床結(jié)果顯示，順爾寧的研究組患兒治療后咳嗽、喘息癥狀、肺部噦音消失時間和住院時間較對照組短，差異有統(tǒng)計學(xué)意義，且研究組患兒均未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。所以可以肯定順爾寧治療嬰幼兒喘息療效確切，不良反應(yīng)少，值得臨床推廣應(yīng)用。所以說順爾寧的功效與作用就是很好的治療小兒及成人的哮喘，過敏性鼻炎以及嬰幼兒喘息等呼吸道疾病。

　　目前順爾寧的價格不算很貴。

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