奧硝唑的不良反應(yīng)
奧硝唑是常用藥物之一,可是很多人都不清楚奧硝唑的不良反應(yīng)是什么。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的奧硝唑的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
奧硝唑的不良反應(yīng)
本品通常具有良好的耐受性,用藥期間可能會(huì)出現(xiàn)下列反應(yīng):
1.消化系統(tǒng):包括輕度胃部不適、惡心、口腔異味等;
2.神經(jīng)系統(tǒng):包括頭暈及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和精神錯(cuò)亂等;
3.過敏反應(yīng):如皮疹、瘙庠等;
4.其他:白細(xì)胞減少等。
奧硝唑的禁忌
1.禁用于對(duì)硝基咪唑類藥物過敏的患者;
2.禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者,羊癲瘋患者。
3.禁用于器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
奧硝唑的注意事項(xiàng)
1.肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同,使用藥間隔時(shí)間要加倍,以免藥物蓄積。
2.使用過程中,如有異常神經(jīng)癥狀反應(yīng)即停藥,并進(jìn)一步觀察治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期(妊娠前三個(gè)月)和哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童慎用。建議3歲以下兒童不用。
奧硝唑的藥物相互作用
1.同其它硝基咪唑類藥物相比,本品對(duì)乙醛脫氫酶無抑制作用。
2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝,使其半衰期延長,增強(qiáng)抗凝藥的藥效,當(dāng)與華法林同用時(shí),應(yīng)注意觀察凝血酶原時(shí)間并調(diào)整給藥劑量。
奧硝唑的藥理毒理
藥理作用 本品為硝基咪唑類衍生物,其發(fā)揮抗微生物作用的機(jī)理可能是通過其分子中的硝基,在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成,與細(xì)胞成份相互作用,從而導(dǎo)致微生物的死亡。
毒理研究 重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)2年給予本品劑量為400mg/Kg/日,未見對(duì)動(dòng)物的壽命有影響,也未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)的改變。犬連續(xù)1年給藥,劑量為250mg/Kg/日時(shí),出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,這些癥狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗(yàn)中均可見到。
遺傳毒性 與其它硝基咪唑類藥物類似,本品對(duì)多種細(xì)菌具有致突變作用,但是人淋巴細(xì)胞和小鼠顯性致死試驗(yàn)表明,本品對(duì)哺乳類動(dòng)物細(xì)胞染色體無影響。
生殖毒性 在所進(jìn)行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中,對(duì)胎兒和圍產(chǎn)期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達(dá)400mg/Kg/日,家兔劑量達(dá)100mg/Kg/日,未見致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。目前尚無充分和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響,所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)才可以在懷孕期間使用本品。
致癌性 大鼠連續(xù)2年給藥劑量達(dá)400mg/Kg/日時(shí),未見本品有致癌性 。
奧硝唑的藥代動(dòng)力學(xué)
1.國內(nèi)目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。
2.文獻(xiàn)報(bào)道的奧硝唑藥代動(dòng)力學(xué)研究情況如下:
1)據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報(bào)道,奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時(shí)內(nèi)就達(dá)到約為30μg/ml的最大血漿濃度、24小時(shí)后降到9μg/ml,48小時(shí)降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收,據(jù)報(bào)道,局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時(shí),最大血漿濃度約為5μg/ml。
奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率小于15%,廣泛分布于組織和體液中,包括腦脊液。
奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以軛合物和代謝物排泄,少量在糞便中排泄。已報(bào)道單劑量口服本品后于5天消除量為85%,尿中63%,糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。
2)國外文獻(xiàn)報(bào)道,健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑,其半衰期t1/2為14.1±0.5h,MRT為19.4±0.6h,血漿清除率為50.6±2.1ml/min,Vss值為0.86±0.02L/Kg。在體內(nèi)代謝有兩個(gè)主要代謝物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑),M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑),代謝產(chǎn)物M1、M4的濃度低于原形藥物,代謝物M1、M4的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑,其Cmax分別為85±6,120±6ng/ml,t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進(jìn)行,肝病患者的清除率會(huì)降低26~48%,半衰期及MRT值會(huì)增加19~38%,故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長,以避免藥物蓄積。
1~42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/Kg藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與成人一致 。
奧硝唑的不良反應(yīng)
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