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卡培他濱的不良反應

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  相信大家對卡培他濱都會有有所耳聞,不過你知道卡培他濱的不良反應嗎?下面是學習啦小編為你整理的卡培他濱的不良反應的相關內容,希望對你有用!

  卡培他濱的不良反應

  本品的副反應可能與以下情況有關 :

  消化系統(tǒng) :最常見的副反應為可逆性胃腸道反應,如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3-4級)副反應相對少見。

  皮膚 :在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征 :表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感,皮膚腫脹或紅斑,脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎脫發(fā)較常見,但嚴重者很少見。

  全身不良反應 :常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等,但均不嚴重。

  神經系統(tǒng) :頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見,但嚴重者少見。

  心血管系統(tǒng) :下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統(tǒng)副作用。

  血液系統(tǒng) :少見中性粒細胞減少,極少見貧血,但都不嚴重。

  其他 :常見厭食及脫水,但重者極少見。

  卡培他濱的禁忌癥

  曾經出現本品嚴重副反應或對氟嘧啶(卡培他濱的代謝產物)有過敏史者禁用。

  卡培他濱的注意事項

  需限制劑量的毒性包括 :腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數接受本品治療者會誘發(fā)腹瀉,對發(fā)生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監(jiān)測并給予補液治療。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉,每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉,每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發(fā)生2、3或4級腹瀉,則應停用本品,直到腹瀉停止或腹瀉次數減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征,但多為1-2級,3級綜合征者不多見。多數副反應可以消失,但需要暫時停止用藥或減少用量,無須長期停止治療。

  卡培他濱的藥物相互作用

  聯合用藥 :本品與大量藥物,如抗組胺藥、非甾體抗炎藥、嗎啡、撲熱息痛、阿斯匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等合用,未見具有臨床意義的副作用。

  卡培他濱的藥代動力學

  通過以502-3514 mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明,用藥第1天和第14天時,卡培他濱,5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時,5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時其濃度無繼續(xù)增加。使用治療劑量時,除5-氟尿嘧啶外,卡培他濱及其代謝產物的藥代動力學參數與劑量比例相稱。

  吸收 :口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收,進而完全轉化為5‘ -脫氧-5-氟胞苷及5’ -脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會影響其吸收率,但對5’ -脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。

  分布:對人類血清的體外研究表明,卡培他濱,5‘-脫氧-5-氟胞苷,5’-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結合的比率分別為54%、10%和62%。

  代謝 :卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內首先通過羧酸脂酶轉化為5‘ -脫氧-5-氟胞苷然后再通過胞苷脫氨酶轉化為5’ -脫氧-5-氟尿苷,在腫瘤細胞內的腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶,從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對正常組織的損害。使用所推薦的劑量時,卡培他濱,5’ -脫氧-5-氟胞苷,5‘ -脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線下面積分別為7.40 mg·hr/mL、5.21 mg·hr/mL、21.7 mg·hr/mL和1.63 mg·hr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲線下面積大約比靜脈注射(劑量為600 mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現有別于5-氟尿嘧啶的其他細胞毒性,用藥2小時后,卡培他濱,5‘ -脫氧-5-氟胞苷,5’ -脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達到峰值。然后以半衰期為0.7-1.14小時的指數逐漸降低。用藥3小時后,5-氟尿嘧啶的分解產物α-氟-β-丙氨酸達到峰值,其半衰期為3-4小時。

  清除 :卡培他濱的代謝產物主要由腎臟排除,71%在尿中恢復原形,α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產物(52%)。

  蛋白結合 :卡培他濱與血清蛋白結合率較低(64%),通過置換能與蛋白緊密結合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無法預測。

  與細胞色素P450酶間的相互作用 :在體外實驗中,未發(fā)現卡培他濱對人類肝微粒體P450酶產生影響。

卡培他濱的不良反應

相信大家對卡培他濱都會有有所耳聞,不過你知道卡培他濱的不良反應嗎?下面是學習啦小編為你整理的卡培他濱的不良反應的相關內容,希望對你有用! 卡培他濱的不良反應 本品的副反應可能與以下情況有關 : 消化系統(tǒng) :最常見的副反應為可逆性胃腸道反應,如腹瀉
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