磷霉素鈉的不良反應(yīng)
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磷霉素鈉的不良反應(yīng)
?、敝饕獮檩p度胃腸道反應(yīng)、如惡心,納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續(xù)用藥。
?、才伎砂l(fā)生皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多,周圍血象紅細(xì)胞,血小板一過(guò)性降低、白細(xì)胞降低、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高,頭暈,頭痛等反應(yīng)。停藥后即可消失。
?、吃诳焖偌按髣┝康巫r(shí)偶見靜脈炎。
?、礃O個(gè)別患者可能出現(xiàn)休克。
磷霉素鈉的禁忌癥
?、睂?duì)該品過(guò)敏患者禁用。
?、苍撈房赏高^(guò)胎盤,迅速進(jìn)入胎兒循環(huán),但對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察,因此孕婦應(yīng)禁用。
?、吃撈芬部赏ㄟ^(guò)乳汁排泄,故哺乳期婦女應(yīng)避免使用,若必須用藥,則應(yīng)暫停哺乳。
?、?a href='http://www.yishupeixun.net/news/ertong/' target='_blank'>兒童應(yīng)用該品的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應(yīng)禁用,5歲以上兒童應(yīng)慎用并減量使用。
?、涤捎谠撈分饕阅I排泄,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應(yīng)慎用,并需根據(jù)患者情況減量用藥。
磷霉素鈉的注意事項(xiàng)
1.該品靜脈滴注速度宜緩慢,每次靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在1~2小時(shí)以上。
2.肝、腎功能減退者慎用。
3.用于嚴(yán)重感染時(shí)除需應(yīng)用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β內(nèi)酰胺類或氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。用于金黃色葡萄球菌感染時(shí),也宜與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。
4.應(yīng)用較大劑量時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
5.該品在體外對(duì)二磷酸腺苷(ADP)介導(dǎo)的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時(shí)更為顯著,但臨床應(yīng)用中尚未見引起出血的報(bào)道。
磷霉素鈉的藥物相互作用
1.與β內(nèi)酰胺類抗生素合用對(duì)金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用。
2.與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)具協(xié)同作用。
3.該品的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強(qiáng)該品的作用。
磷霉素鈉的藥理毒理
磷霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具抗菌作用。對(duì)大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強(qiáng)的抗菌活性。磷霉素可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成,其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)同一轉(zhuǎn)移酶,使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受到抑制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
磷霉素鈉的藥代動(dòng)力學(xué)
單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時(shí)后即下降至50%左右。每6小時(shí)靜注磷霉素鈉0.5g,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結(jié)合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時(shí)。在體內(nèi)各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等??赏ㄟ^(guò)胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經(jīng)腎排泄,靜脈給藥后24小時(shí)內(nèi)約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
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