鹽酸坦洛新緩釋膠囊的不良反應(yīng)
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鹽酸坦洛新緩釋膠囊的不良反應(yīng)
1.神經(jīng)精神系統(tǒng):偶見(jiàn)頭暈、蹣跚感等。
2.循環(huán)系統(tǒng):偶見(jiàn)血壓下降、心率加快等。
3.過(guò)敏反應(yīng):偶爾可出現(xiàn)皮疹,出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。
4.消化系統(tǒng):偶見(jiàn)惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
5.肝功能:偶見(jiàn)ALT、AST、LDH升高,停藥后可恢復(fù)正常。
6.其它:偶見(jiàn)鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的禁忌
1.對(duì)本藥過(guò)敏者。
2.腎功能不全患者。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的注意事項(xiàng)
1.注意不要嚼碎服用,應(yīng)整個(gè)吞服。
2.體位性低血壓、冠心病患者應(yīng)慎重使用。
3.腎功能不全患者應(yīng)視Ccr情況慎用或禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進(jìn)行該頂實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
兒童用藥
未進(jìn)行該頂實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
老年用藥
因高齡患者中常有腎功能低下者,這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況,如得不到期待的效果,不應(yīng)繼續(xù)增量,而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?/p>
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥物相互作用
合用降壓藥時(shí),應(yīng)密切注意血壓變化。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥物過(guò)量
本品過(guò)量使用可能會(huì)引起血壓下降,因此要注意用量。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥理毒理
藥理作用
1、對(duì)交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用(參照哈樂(lè)®使用說(shuō)明書)
本品可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45-140倍。此外,本品對(duì)α1受體的親和性較其對(duì)比α2受體強(qiáng)5400-24000倍。
2、對(duì)尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體,因此本品對(duì)尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,使平滑肌松弛,尿道壓迫降低,其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3、改善排尿障礙的作用
本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力,而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無(wú)影響。
毒理研究
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道
1、亞急性毒性試驗(yàn)
以大鼠、小獵犬(經(jīng)□)連續(xù)給藥3個(gè)月后,發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。
2、致癌毒性
雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后,乳腺纖維 腺瘤(p<0.001)和腺癌(p>0.075)發(fā)生率升高,試驗(yàn)中雌性大鼠和小鼠發(fā) 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關(guān)。
3、致畸毒性
在已知的各種試驗(yàn)中,鹽酸坦洛新都被證明無(wú)致畸作用。
4、生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導(dǎo)致生殖功能顯著下降,但這沖作用是可逆的,生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期后得到改善,在多劑量停藥9星期后恢復(fù)正常,雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC時(shí)下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍)不會(huì)影響生殖功能。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)
成人單次口服0.2mg,消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小時(shí),峰時(shí)間(Tmax)為5.50± 1.10小時(shí),峰濃度(Cmax) 5.99±1.61ng/ml。本品和血漿蛋白的結(jié)合率高(約為99%),主要和α1酸性糖蛋白結(jié)合,其分布體積較小(約0.2L/Kg);本品在肝臟代謝,其首過(guò)作用可忽略;本品及其代謝物經(jīng)膽汁、糞便 及尿液排泄;本品無(wú)累積傾向。