磺胺嘧啶最常見(jiàn)的不良反應(yīng)
磺胺嘧啶的乙酰化率低,本品及其乙酰化物在尿中溶解度小,在尿液偏酸性時(shí)易析出結(jié)晶,那么你知道磺胺嘧啶最常見(jiàn)的不良反應(yīng)嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的磺胺嘧啶最常見(jiàn)的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
磺胺嘧啶最常見(jiàn)的不良反應(yīng)
1.較為多見(jiàn)?;前粪奏ひ滓鸾Y(jié)晶尿、血尿,嚴(yán)重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒癥。
2.過(guò)敏反應(yīng):較為常見(jiàn)。可表現(xiàn)為藥疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也可表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
3.血液系統(tǒng)反應(yīng):缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶患者用藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見(jiàn);此外,用藥后也可見(jiàn)粒細(xì)胞減少或缺乏癥,血小板減少癥及再生障礙性貧血。
4.膽紅素腦病:由于磺胺嘧啶與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素濃度增高,游離膽紅素進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)后可導(dǎo)致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對(duì)膽紅素處理差,尤易發(fā)生。
5.肝臟損害:偶可發(fā)生黃疸、肝功能減退等。
6.胃腸道反應(yīng):癥狀輕微。主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。
磺胺嘧啶的用法用量
1.(1)口服給藥:①一般感染:首次劑量為2g,以后每天2g,分2次服用;②預(yù)防流行性腦脊髓膜炎:每天2g,分2次服用,療程2天。③治療流行性腦脊髓膜炎:首次量為2g,維持量每次1g,每天4次。(2)靜脈給藥:①一般感染:每次1~1.5g,每天3~4.5g;②治療流行性腦脊髓膜炎:首次劑量為50mg/kg,維持量為每天100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或靜脈注射。
2.兒童口服給藥:(1)用于治療2個(gè)月以上嬰兒及兒童的一般感染:首次劑量為50~60mg/kg(總量不超過(guò)2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用;(2)預(yù)防流行性腦脊髓膜炎:每天0.5g,療程2~3天。
磺胺嘧啶的藥理作用
磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應(yīng)用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機(jī)制是因其在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需要的四氫葉酸,進(jìn)而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而起抗菌作用?;前粪奏な腔前奉愃幹醒獫{蛋白結(jié)合率最低和血-腦脊液屏障透過(guò)率最高的藥物,對(duì)預(yù)防和治療流行性腦膜炎有突出療效;但由于磺胺嘧啶在尿中溶解度低,易出現(xiàn)結(jié)晶尿,故不適宜用于尿路感染的治療?;前粪奏た咕V較廣,對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。此外,磺胺嘧啶對(duì)衣原體、放線菌和瘧原蟲(chóng)等微生物也有一定作用。在革蘭陽(yáng)性菌中,鏈球菌對(duì)磺胺嘧啶高度敏感;葡萄球菌對(duì)磺胺嘧啶中度敏感;炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌及部分李斯特菌對(duì)磺胺嘧啶較敏感。在革蘭陰性菌中,腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌對(duì)磺胺嘧啶高度敏感;大腸桿菌、傷寒桿菌,痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、奇異變形桿菌等對(duì)磺胺嘧啶中度敏感。
磺胺嘧啶的動(dòng)力學(xué)
磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上),但吸收較緩慢。單次口服2g后,3~6h達(dá)血藥濃度峰值,游離血藥濃度峰值約為30~60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中?;前粪奏ひ淄高^(guò)血-腦脊液屏障,也能進(jìn)入乳汁和通過(guò)胎盤(pán)屏障。腦膜無(wú)炎癥時(shí),腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時(shí),腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%~80%?;前粪奏ぱ獫{蛋白結(jié)合率低,約為38%~48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h,腎衰竭者可達(dá)34h。藥物主要在肝臟經(jīng)過(guò)乙?;x而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結(jié)合而失效?;前粪奏ぶ饕?jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄,給藥后48~72h內(nèi)以原形藥物經(jīng)尿中排出給藥量的60%~85%。此外,另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。
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