克拉霉素的不良反應
克拉霉素是紅霉素的衍生物,那你知道克拉霉素的不良反應有哪些嗎?下面是學習啦小編為你整理的克拉霉素的不良反應的相關內容,希望對你有用!
克拉霉素的不良反應
1、可見惡心,胃灼熱,腹痛腹瀉,頭痛。暫時性轉氨酶升高,停藥后可恢復。有膽汁性肝炎的個例??赡艹霈F(xiàn)真菌或具抗藥性細菌導致的嚴重感染,這時應停藥,并作相應治療??砂l(fā)生過敏反應,輕者為藥疹,蕁麻疹,重者為過敏癥。曾有短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報告,如焦慮,頭暈,失眠,幻覺,惡夢及意識模糊。不良反應有腹瀉(3%)、惡心(3%)、味覺改變(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不適(2%)、頭痛(2%),一般程度較輕[5] 。
2、尚可見ALT、AST、LDH、堿性磷酸酶、膽紅素升高(均<1%);白細胞減少(<1%)、凝血酶原時間延長(1%)、BUN升高(4%)、血清肌酐值升高(<1%)等。
克拉霉素的禁忌癥
對大環(huán)內酯類藥物過敏者,孕婦,哺乳婦女,嚴重肝腎功能低下者,心律失常,心動過緩,Q-T間期延長,缺鐵性心臟病,充血性心力衰竭及水電解質紊亂者禁用或慎用.該品主要在肝內代謝和排泄,因此肝功能不全者、嚴重腎功能不全者和65歲以上老年人用藥時需特別注意不良反應。服藥過量時可出現(xiàn)胃腸道功能紊亂和全身癥狀、可予洗胃及支持療法。血透和腹膜透析都不能清除該品,故應從速排除尚未吸收的藥物(如洗胃),并給予對癥治療。孕婦禁用(該品在動物胚胎中濃度為人血清的2—17倍)。哺乳婦慎用(宜暫停哺乳)。
克拉霉素的過量處理
當服用大劑量的克拉霉素時,可能有胃腸不適。因過量引起的癥狀應迅速洗胃并適當給予支持療法。至今無報告過用血或腹膜透析來清除克拉霉素。但有必要盡快排除未被吸收的藥物,同時采取適當?shù)膶ΠY治療。
克拉霉素的藥物相互作用
該品可干擾卡馬西平代謝,使后者血藥濃度明顯增高,二者合用時應監(jiān)測血藥濃度,必要時調整用藥劑量。與茶堿合用可使茶堿血濃度增高,但一般不必調整茶堿的劑量。該品可使下列聯(lián)合應用的藥物血藥濃度發(fā)生變化:地高辛(上升)、茶堿(上升)、口服抗凝血藥(上升)、麥角胺或二氫麥角堿(上升)、三唑侖(上升)而顯示更強的作用。對于卡馬西平、環(huán)胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有類似的阻滯代謝而使作用加強。
克拉霉素的藥理作用
該品屬14元環(huán)大環(huán)內酯類抗生素。抗菌譜與紅霉素、羅紅霉素等相同,但對革蘭陽性菌如鏈球菌屬、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略優(yōu),且對誘導產(chǎn)生的紅霉素耐藥菌株亦具一定抗菌活性??死顾丶捌湓隗w內的代謝產(chǎn)物對流感桿菌的抗菌作用增強。該品對淋球菌、李斯忒菌、空腸彎曲菌也有一定作用,而對嗜肺軍團菌、肺炎支原體、沙眼衣原體、溶脲脲原體等的作用比紅霉素為強,在近年開發(fā)的新品種中作用較突出,MIC90約0.008~0.12mg/L。此外,對包柔螺旋體、鳥分枝桿菌、鼠弓形體等均具一定活性,且大多優(yōu)于其他品種。除對厭氧球菌具較強抗菌作用外,對脆弱類桿菌的作用優(yōu)于紅霉素等該品對金葡菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌等的抗生素后效作用明顯強于紅霉素。本藥屬大環(huán)內酯類抗生素,其機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結,抑制蛋白質的合成而產(chǎn)生抑菌作用。本藥對革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭氏陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用。此外對支原體也有抑制作用。本藥特點為在體外抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強。與紅霉素之間有交叉耐藥性。
克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩(wěn)定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/ml;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/ml。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16:4。蛋白結合率為42%~70%。主要經(jīng)糞及尿排泄。消除半減期為2.6~4.4h。輕度腎功能不全者、或老年人、或輕度至中度肝功能不全者無需調整用藥劑量。
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