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喹諾酮類的不良反應(yīng)

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  喹諾酮類對(duì)多種革蘭陰性菌有殺菌作用,廣泛用于泌尿生殖系統(tǒng)疾病、胃腸疾病,以及呼吸道、皮膚組織的革蘭陰性細(xì)菌感染的治療,那么喹諾酮類的不良反應(yīng)你了解多少呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的喹諾酮類的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  喹諾酮類的不良反應(yīng)

  一、胃腸道反應(yīng)

  在喹諾酮類抗生素的不良反應(yīng)中,以胃腸道反應(yīng)最為常見(jiàn)。大約有3%~5%的患者在服用該類藥后會(huì)出現(xiàn)食欲不振、上腹部隱痛、惡心、嘔吐、腹瀉便秘等胃腸道癥狀。最近幾年,隨著第三代喹諾酮類抗生素的問(wèn)世與劑型的改革,其胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率已有所降低,即使發(fā)生,癥狀也較輕微。因此,只要遵醫(yī)囑服用,并注意在飯前服藥,服藥后及時(shí)進(jìn)餐,絕大多數(shù)患者可以避免這一不良反應(yīng)的出現(xiàn)。

  二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)

  臨床統(tǒng)計(jì)顯示,在服用第三代喹諾酮類藥物依諾沙星(氟啶酸)的患者中,約有2%的人會(huì)出現(xiàn)嗜睡、頭痛、頭暈及肢體麻木等輕微癥狀。引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的這些反應(yīng)主要與服藥劑量過(guò)大、服藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)有關(guān)。這是由于喹諾酮類藥物可透過(guò)血腦屏障,如果一次使用劑量過(guò)大或服藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng),醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理透過(guò)血腦屏障的藥物量就會(huì)增大,從而可影響大腦邊緣系統(tǒng)的功能,會(huì)導(dǎo)致患者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。所以,在服用喹諾酮類藥物時(shí),一定要嚴(yán)格控制藥量,不可隨意增加用量和服藥次數(shù);同時(shí)應(yīng)注意用藥的持續(xù)時(shí)間,一般使用喹諾酮類藥物應(yīng)控制在5-7天左右。如果服藥期間出現(xiàn)了上述癥狀,就要及時(shí)減少劑量,必要時(shí)可停藥或在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整用藥。

  三、一般性過(guò)敏反應(yīng)

  在服用喹諾酮類抗生素時(shí),還有極個(gè)別的患者會(huì)出現(xiàn)皮疹、藥物熱及蕁麻疹等一般性過(guò)敏表現(xiàn)。與其他抗生素相比,此類藥物的過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率較低,且不會(huì)引起如過(guò)敏性休克等嚴(yán)重的過(guò)敏癥狀。因此,遇到此類情況時(shí),患者不必驚慌,只須立即停藥,并適當(dāng)服用抗過(guò)敏藥物如西替利嗪,或外用止癢劑即可。必要時(shí)可在醫(yī)生的指導(dǎo)下加用糖皮質(zhì)激素類藥。這樣,可很快緩解癥狀,消除皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng)。需要注意的是,這樣的患者此后不宜再服用此類藥物。

  喹諾酮類的作用原理

  喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結(jié)構(gòu),喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同,它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進(jìn)一步造成細(xì)菌DNA的不可逆損害,而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前,一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無(wú)交叉耐藥性。

  喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。

  喹諾酮類的分類

  喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。

  第一代喹諾酮類,只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現(xiàn)已少用。

  第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國(guó)外有生產(chǎn)。

  第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大,對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用,對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中,國(guó)內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

  第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾,結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基,有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽(yáng)性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應(yīng)更小,但價(jià)格較貴。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌抗菌活性增強(qiáng),對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng),對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長(zhǎng),如加替沙星與莫昔沙星。


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