吡喹酮常見不良反應
吡喹酮是廣譜抗蠕蟲藥，它殺滅血吸蟲的作用較呋喃丙胺強30倍，較硝硫氰胺強100倍以上，那么吡喹酮常見不良反應你知道嗎?下面是學習啦小編為你整理的吡喹酮常見不良反應的相關內(nèi)容，希望對你有用!
吡喹酮常見不良反應
?、俪Ｒ姷母弊饔糜蓄^昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。
?、谏贁?shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。
?、凵贁?shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。
?、芘伎烧T發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。
吡喹酮的使用注意事項
吡喹酮治療血吸蟲病雖然有著劑量小、療程短、毒副作用輕的優(yōu)點，但并非沒有毒副作用。2日療法雖然不良反應較少，但用藥后仍會有頭昏、乏力、出汗、頭痛、失眠、肌肉顫動、多夢、眼球震顫、肢端麻木和輕度腹瀉等副反應，少數(shù)患者還可能出現(xiàn)中毒性肝炎或誘發(fā)精神失常。
因此，在使用吡喹酮治療血吸蟲病時，特別是在應用6日療法時，無論是住院還是家庭治療，都要特別注意加強護理。
對無夾雜癥的慢性血吸蟲病人應做三級護理;對急性血吸蟲病、晚期血吸蟲病和有一兩種夾雜癥的血吸蟲病人，原則上做二級護理;對個別較嚴重的血吸蟲病人可做一級護理。定時做好體溫、脈搏、呼吸的觀察。服藥前測3天，服藥結束繼續(xù)測3～5天，每天測兩次，服藥期間每天測3次。同時應注意觀察病人的其它癥狀和藥物反應。對較重的病人應做好護送和解釋工作，防止因緊張而出現(xiàn)反應。
給病人發(fā)吡喹酮片劑時，特別是在家庭治療中，要嚴格堅持“三查七對”，發(fā)藥到手，看服到口。服藥時間安排在飯后半小時或餐間吃一碗飯服藥，服完藥再吃一碗飯)為好，以減少消化道反應。
服藥后要注意觀察病人反應，對急性血吸蟲病人和夾雜癥病人每小時觀察一次;對一般慢性病人每3～4小時觀察一次。
病人出現(xiàn)頭痛、咳嗽、乏力等一般反應時，也應給予對癥處理，不能認為吡喹酮的副作用輕而不予理睬，任其發(fā)展。病人有較重的反應，如惡心、嘔吐、心悸、胸悶、多汗等，應及時給予輸液和口服維生素B6。
對有思想顧的病人應做好宣傳解釋工作，使病人愉快地接受治療。農(nóng)村醫(yī)院安排床位時，應將用吡喹酮治療的病人安排在同一個病房，勿與其它病人特別是傳染病人同住，便于觀察反應。
吡喹酮新制劑的研制
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應用于醫(yī)學臨床，為了增加其療效與用途，降低毒副作用，克服首過效應大，生物利用度低，半衰期短等缺點，將其制成了脂質(zhì)體、微囊等新制劑，現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。
脂質(zhì)體
采用逆向蒸發(fā)法，將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，制得吡喹酮脂質(zhì)膜，加入磷酸鹽緩沖液，振搖使膜脫下，超聲處理20min，超速離心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂質(zhì)體混懸液。電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm，平均層數(shù)8.2，包封率為60%以上，滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天，包封率基本保持穩(wěn)定[4] 。將吡喹酮制成脂質(zhì)體后，不但可注射給藥，提高生物利用度，而且能提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少用量，較普通制劑優(yōu)勢明顯。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中，置50℃恒溫水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待顯微鏡監(jiān)測表明已成囊后，加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液，用甲醛固化，洗靜甲醛，減壓干燥，得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm，平均包封率為81.1%，且對熱穩(wěn)定[5] 。吡喹酮微囊，可肌肉注射，減緩釋放，提高了療效，降低了毒副作用。
凝膠劑
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質(zhì)，丙二醇40%學部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒，經(jīng)超聲處理2min，制得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮，能有效促進吡喹酮的經(jīng)皮滲透，體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實驗表明，吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體，釋藥速度較快，涂于皮膚上能形成透明的薄膜，可水洗，對蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
涂膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中，將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中，加95%乙醇至刻度，振搖使吡喹酮完全溶解，制成2%的吡喹酮涂劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊，裝入聚乙烯鋁塑包裝中，向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑，制成紙巾。經(jīng)測定該制劑可耐60℃高溫，40℃烘箱中恒溫加速試驗120天，含量無明顯變化 。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作，長時間需防止尾蚴侵入的護膚藥，吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應用油膏、噴霧劑防護時間短和實用性差的缺點。
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