氟喹諾酮類的不良反應(yīng)
氟喹諾酮類又稱吡啶酮酸類，屬化學(xué)合成抗菌藥。臨床用于治療尿路、腸道、呼吸道以及皮膚軟組織、腹腔、骨關(guān)節(jié)等感染，取得良好療效，那么氟喹諾酮類的不良反應(yīng)你知道嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氟喹諾酮類的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
氟喹諾酮類的不良反應(yīng)
隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應(yīng)用，細菌耐藥和不良反應(yīng)也相繼發(fā)生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周后，因發(fā)現(xiàn)有過敏、溢血、腎衰等不良反應(yīng)而停用。故亦不是脂溶性越高，半衰期越長就越好，還應(yīng)從藥動學(xué)及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應(yīng)為：
1 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 因能較好透過血腦屏障，進入腦組織而引起，發(fā)生率1%～5%，輕者失眠、頭暈、頭痛，重者可誘發(fā)驚厥。故精神病及癲癇患者禁用。
2 關(guān)節(jié)病變 動物實驗中，所有喹諾酮類都可以引起未成年動物關(guān)節(jié)組織中軟骨損傷，狗最為敏感，在人類尚未發(fā)現(xiàn)，但為確保用藥安全，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用，十八歲以下青少年慎用為宜。
3 皮膚及光毒性 我國皮疹報道較多，發(fā)生率0%～2%，均屬可逆性。光毒性國外報道多，發(fā)生率可達28%，與藥物劑量有關(guān)，可通過穿衣防曬預(yù)防。
4 消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、胃部不適、腹瀉、腹痛等，發(fā)生率3%～5%。
5 肝腎毒性 有0.8%～4.3%患者可出現(xiàn)肝腎功能異常，故肝腎功能不良患者慎用。
6 血液系統(tǒng)毒性 可有血細胞及血小板減少，溶血性貧血，也有再障報道。
除以上不良反應(yīng)外，還應(yīng)注意配伍用藥，如與抗酸藥合用可減少喹諾酮類藥的吸收;與非甾體抗炎藥合用可增加神經(jīng)系統(tǒng)毒性;與咖啡及茶堿合用可減少后者代謝及消除而出現(xiàn)茶堿毒性反應(yīng)等。
氟喹諾酮類的藥物特點
① 抗菌譜廣，抗菌活性強，尤其對G-桿菌的抗菌活性
氟喹諾酮類藥物濃度和發(fā)光強度回歸曲線
氟喹諾酮類藥物濃度和發(fā)光強度回歸曲線
高，包括對許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;
② 耐藥發(fā)生率低，目前已有質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性發(fā)生;
③ 體內(nèi)分布廣，組織濃度高，可達有效抑菌或殺菌濃度;
?、?大多數(shù)系口服制劑，亦有注射劑，半衰期較長，用藥次數(shù)少，使用方便;
?、?為全化學(xué)合成藥，價格比療效相當(dāng)?shù)目股氐土?，性能穩(wěn)定，不良反應(yīng)較少。因而本類藥成為化學(xué)合成抗感染藥物中發(fā)展最為迅速，已成為臨床治療細菌感染性疾病的主要化療藥物。
6喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成染色體的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前，一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
氟喹諾酮類的藥物作用
在氟喹諾酮類較廣泛使用的品種中，對綠膿桿菌作用較強的為環(huán)丙氟哌酸，MIC90為1 mg.L-1，其次為氟嗪酸MIC90為2 mg.L-1。氟哌酸抗綠膿桿菌MIC90雖為2 mg.L-1，但其吸收差，血藥濃度低，不能有效控制感染，故環(huán)丙氟派酸為應(yīng)用較好品種。氟嗪酸對一般陰性桿菌的作用與環(huán)丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代后開發(fā)的新品種多氟哌酸類某些品種，不僅抗G-桿菌活性與環(huán)丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加強，對MRSA有效，對衣原體、支原體、厭氧菌亦有一定作用，明顯優(yōu)于環(huán)丙沙星。另據(jù)國外報導(dǎo)，此類藥已突破抗菌概念，在抗病毒、抗腫瘤方面亦有新進展，取得了令人注目的成就。預(yù)計本世紀(jì)末到下世紀(jì)初，本類藥物會有更多有希望的新品種問世。
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