哌替啶最大的不良反應
哌替啶也叫杜冷丁,即鹽酸哌替啶,為人工合成的阿片受體激動劑,屬于苯基哌啶衍生物,是一種臨床應用的合成鎮(zhèn)痛藥,那么哌替啶最大的不良反應你了解嗎?下面是學習啦小編為你整理的哌替啶最大的不良反應的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
哌替啶最大的不良反應
杜冷丁引起胃腸道和泌尿道功能紊亂的作用弱于嗎啡,因而不易引起便秘和尿潴留,而可引起惡心和嘔吐。
即使在小劑量下(0.5mg/kg靜注)能減少呼吸的分鐘通氣量,使呼吸次數(shù)減少,呼出氣體中CO2的含量增加。給予治療劑量后呼吸抑制可持續(xù)2~4小時。
通常,杜冷丁對心血管系統(tǒng)無嚴重影響,但有些病例可見外周血管阻力下降、心搏減慢、血壓下降及中央靜脈壓升高(顯然是由于組胺釋放所致)。
有報告一例發(fā)生嚴重的可逆性帕金森病。一例口服此藥后發(fā)生多灶性肌陣攣及驚厥,停藥4天后恢復。
當杜冷丁用于產(chǎn)科時,主要的不良反應是新生兒的呼吸抑制。在分娩第一階段給予50mg杜冷丁,能緩解疼痛而不會引起任何重要的不良反應。如肌注100mg 時,可使新生兒出現(xiàn)明顯的呼吸抑制。若母體給予杜冷丁后1小時以上,胎兒尚未娩出,此新生兒最易出現(xiàn)呼吸抑制,這種遲發(fā)性作用顯然是杜冷丁的代謝產(chǎn)物(如去甲杜冷丁)對胎兒呼吸中樞的影響所致。產(chǎn)科麻醉臨床指南(2008 年)中也明確指出哌替啶對新生兒有一定的抑制作用,可導致新生兒呼吸抑制、Apgar 評分以及神經(jīng)行為能力評分降低。大劑量杜冷丁可引起昏迷、呼吸抑制、休克等癥狀。但也有個別敏感體質(zhì)的病人在正常臨床用藥的劑量下出現(xiàn)嚴重的過敏性休克。
應用單胺氧化酶的患者,若給予此藥時,能引起興奮、譫妄、高熱、驚厥及呼吸抑制。此藥與吩噻嗪類或三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可使杜冷丁的呼吸抑制作用增強。此藥與苯巴比妥合用時,危險性增大,可能由于后者通過增強N一去甲基化作用使杜冷丁的毒性代謝產(chǎn)物(包括去甲杜冷丁)的產(chǎn)生增多。杜冷丁可從血漿蛋白結(jié)合部位將丁哌卡因置換下來,而使后者的毒性增強。
長期應用杜冷丁可發(fā)生身體依賴性、成癮;成癮癥狀出現(xiàn)較早,消失也較快。長期用藥,對呼吸的不良反應可逐漸形成耐受性,對興奮性作用的耐受性的發(fā)生要緩慢得多,因而如劑量不斷增加,患者將會出現(xiàn)震顫、驚厥,對外界刺激的敏感性增強和幻覺。杜冷丁停用后引起的戒斷綜合征與嗎啡引起的略有不同,停用后出現(xiàn)明顯的自主神經(jīng)系統(tǒng)興奮。有報告一例膽囊術(shù)后綜合征患者,使用杜冷丁成癮后,突然發(fā)生精神癥狀。
納洛酮或烯丙嗎啡能拮抗杜冷丁中毒所引起的呼吸抑制。
哌替啶的藥理作用
1.(1)鎮(zhèn)靜作用比天然類阿片弱,產(chǎn)生睡眠的可能性較小。(2)鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱,為嗎啡的1/8~1/10;持效時間較短,為2~4h。在治療劑量時可產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)痛作用。(3)在治療劑量時可產(chǎn)生呼吸抑制作用,其程度與等效鎮(zhèn)痛劑量的嗎啡相等。(4)有催吐作用,能興奮延髓化學感受器(CT2)的觸發(fā)點,并增強前庭器官的敏感性。
2.外周作用:(1)杜冷丁具有平滑肌興奮作用,但導致痙攣的作用較輕是其主要優(yōu)點,口服效果較好,因此在一般情況下優(yōu)于嗎啡。(2)中度提高胃腸平滑肌及括約肌張力,減少推進性蠕動,但作用時間短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奧狄括約肌痙攣,導致膽道內(nèi)壓升高,但較嗎啡的作用弱。(4)可使腦內(nèi)壓升高,還可產(chǎn)生直立性低血壓。(5)對妊娠末期子宮,不對抗催產(chǎn)素收縮子宮的作用,故不改變子宮的節(jié)律性收縮,也不延緩產(chǎn)程。(6)治療量對支氣管無影響,大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。
哌替啶的用法用量
1.[口服]每次50~100mg。極量:每次150mg,每日600mg。
2.皮下注射或肌注:每次25~100mg,極量:每次150mg,每日600mg。2次用藥間隔不宜少于4小時。
杜冷丁學名哌替啶,又稱作嘜啶、德美羅、地美露,又稱鹽酸哌替啶。其鹽酸鹽為白色、無嗅、結(jié)晶狀的粉末,能溶于水,一般制成針劑的形式。作為人工合成的麻醉藥物,杜冷丁普遍地使用于臨床,它對人體的作用和機理與嗎啡相似,但鎮(zhèn)靜、麻醉作用較小,僅相當于嗎啡的1/10--1/8,作用時間維持2—4小時左右。主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),對心血管、平滑肌亦有一定影響。毒副作用也相應較小,惡心、嘔吐、便秘等癥狀均較輕微,對呼吸系統(tǒng)的抑制作用較弱,一般不會出現(xiàn)呼吸困難及過量使用等問題。
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