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氯雷他定常見不良反應(yīng)

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  氯雷他定常見不良反應(yīng)

  在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用醫(yī)學教|育網(wǎng)搜集整理。常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應(yīng)有有脫發(fā)、過敏反應(yīng)、肝功能異常、心動過速及心悸等。

  氯雷他定的注意事項

  1.嚴重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。

  2.如連續(xù)用氯雷他定在1個月以上者,應(yīng)更換藥物品種,以防產(chǎn)生耐藥性。

  3.飲酒者、經(jīng)常服用安定類藥物者在初用氯雷他定時,應(yīng)加強觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的情況,并注意調(diào)節(jié)用量,或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。

  4.在做藥物皮試前大約48h,應(yīng)停用氯雷他定,因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對所用抗原的陽性反應(yīng)。

  氯雷他定的藥物相互作用

 ?、俳?jīng)肝臟CYP450酶代謝,因此抑制肝藥酶活性的藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、抗真菌藥酮康唑等,可減緩本品的代謝,增加本品的血藥濃度,有可能導致不良反應(yīng)增加。

  ②與其他中樞抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥合用或飲酒,可引起嚴重嗜睡。

 ?、蹎伟费趸敢种扑幙稍黾颖酒凡涣挤磻?yīng)。

  氯雷他定的藥理學

  哌啶類抗組胺藥,為阿扎他定的衍生物,具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強。本品無鎮(zhèn)靜作用,無抗毒蕈堿樣膽堿作用。對乙醇無強化作用??诜笪昭杆?、良好。血藥濃度達峰時間tmax為1.5小時。與血漿蛋白結(jié)合率為98%。大部分在肝中被代謝,代謝產(chǎn)物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出,t1/2約為20小時。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障,但可出現(xiàn)于乳汁中。

  氯雷他定的藥代動力學

  口服吸收良好,在肝內(nèi)迅速而廣泛地代謝,經(jīng)尿和糞便排除。服藥后起效快,某些患者在30min內(nèi)就顯現(xiàn)作用,tmax為1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代謝產(chǎn)物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期則達17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長。氯雷他定和血漿蛋白結(jié)合率為97%~99%,DCL為73%~76%。服藥24h后,氯雷他定約27%從尿中排泄,10天后約40%從尿中消除,42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少,因此哺乳期用藥是安全。


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