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雙氯芬酸鈉滴眼液不良反應(yīng)是什么

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  雙氯芬酸鈉滴眼液不良反應(yīng)

  眼局部不良反應(yīng):大量的臨床報導(dǎo),15%的患者在應(yīng)用雙氯芬酸鈉滴眼液時有短暫的刺痛感和灼熱感,在白內(nèi)障的臨床試驗中,接受雙氯芬酸鈉滴眼液治療的患者大約有28%會導(dǎo)致角膜炎,并且絕大多數(shù)病例發(fā)生在藥物治療前期,15%的患者會引起眼內(nèi)壓升高,大多數(shù)病例發(fā)生在手術(shù)后和藥物治療前期。另外還會引起其它的眼疾病,比如眼房反應(yīng)及眼睛過敏。

  全身不良反應(yīng):1%的患者在應(yīng)用雙氯芬酸鈉滴眼液及0.5%的患者在應(yīng)用安慰劑時會出現(xiàn)惡心和嘔吐。對照組與安慰劑組的病毒感染率均≤1%。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的適應(yīng)癥

  用于治療葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治療眼內(nèi)手術(shù)后、激光濾簾成形術(shù)后或各種眼部損傷的炎癥反應(yīng),抑制白內(nèi)障手術(shù)中縮瞳反應(yīng);用于準(zhǔn)分子激光角膜切削術(shù)后止痛及消炎;春季結(jié)膜炎、季節(jié)過敏性結(jié)膜炎等過敏性眼病,預(yù)防和治療白內(nèi)障及人工晶體術(shù)后炎癥及黃斑囊樣水腫,以及青光眼濾過術(shù)后促進(jìn)濾過泡形成等。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的用法用量

  一日4~6次,一次1滴;眼科手術(shù)用藥:術(shù)前3、2、1和0.5小時各滴眼一次,一 次1滴。白內(nèi)障術(shù)后24小時開始用藥,一日4次,持續(xù)用藥二周;角膜屈光術(shù)后15分鐘即可用藥,一日4次,持續(xù)用藥三天。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的藥理毒理

  藥理作用:

  雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化。同時,它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動物實驗證實,前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一,能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加、白細(xì)胞趨化、非膽堿能機(jī)制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。雙氯芬酸鈉滴眼液對機(jī)械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強(qiáng)的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內(nèi)障術(shù)后炎癥,可降低前房的閃輝和細(xì)胞數(shù);應(yīng)用于角膜放射狀切開術(shù)或激光屈光角膜切削術(shù)的病人,能緩解術(shù)后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。

  非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對大鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。

  雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動力學(xué)

  給人0.1%雙氯芬酸鈉滴眼后,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時達(dá)到高峰值,為82ng/ml;濃度保持在20ng/ml以上的持續(xù)時間超過4個小時,而維持在3~16ng/ml水平可超過24小時;房水平均藥物滯留時間為7.4小時。如果一次滴眼多滴,房水藥物水平將增加,達(dá)峰時間可提前至1小時左右。

  給人兩眼同時滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴后,4個小時內(nèi)未檢測到血漿內(nèi)藥物(最低檢測限為10ng/ml),表明藥物滴眼后的全身吸收是非常有限的。


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