半合成青霉素類藥物
由于天然青霉素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點,因此人們發(fā)明了半合成青霉素類藥物,那你知道什么是半合成青霉素類藥物嗎?下面學習啦小編為大家整理了半合成青霉素類藥物的相關(guān)類容,希望對大家有用。
半合成青霉素類藥物的簡介
由于天然青霉素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點,因此,通過改變天然青霉素G的側(cè)鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用于G+菌等等一系列不同品種的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。
以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行?;磻?,可制得各種類型的半合成青霉素。
6APA是利用微生物產(chǎn)生的青霉素?;噶呀馇嗝顾谿或 V而得到。酶反應一般在40~50℃、pH8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術(shù)已應用于6APA生產(chǎn),簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青霉素 G用化學法來裂解制得,但成本較高。側(cè)鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑制成酰氯,然后根據(jù)酰氯的穩(wěn)定性在水或有機溶劑中,以無機或有機堿為縮合劑,與6APA進行酰化反應??s合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
半合成青霉素類藥物的分類
耐酸青霉素類
包括青霉素V和非奈西林,特點:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌譜與青霉素G相同,抗菌活性較青霉素G弱,故不宜用于嚴重感染。
耐酶青霉素類
常用的有苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林。特點:耐酸可以口服,耐酶,對G+細菌的作用不及青霉素G,對革蘭陰性腸道桿菌或腸道球菌亦無明顯作用,主要用于耐青霉素G的金葡球菌感染以及需長期用藥的慢性感染。
廣譜青霉素類
包括氨芐西林、阿莫西林及匹氨西林。特點:耐酸可口服,不耐酶而對耐藥金葡菌感染無效,對G+和G-細菌均有殺菌作用,但對G+菌的作用略遜于青霉素G,對綠膿桿菌無效。用途:氨芐西林主要用于傷寒、副傷寒,也可用于尿路和呼吸道感染。阿莫西林對慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨芐西林。
抗綠膿桿菌廣譜青霉素類
包括羧芐西林、磺芐西林、哌拉西林等。特點:不耐酸不能口服,不耐酶,廣譜且對綠膿桿菌作用較強。用途:主要用于治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細菌所致的感染。
主要作用于革蘭陰性菌的青霉素類
包括美西林和替莫西林。特點:對G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定但對G+菌的作用甚微,因此主要用于革蘭陰性菌感染的治療。