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磺胺類藥物的作用

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  磺胺類藥物是一種很有用的人工合成抗菌藥,那么磺胺類藥物的作用是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的磺胺類藥物的作用的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  磺胺類藥物的作用

  抗菌作用

  磺胺類藥對(duì)許多革蘭氏陽(yáng)性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(chóng)(如瘧原蟲(chóng)和阿米巴原蟲(chóng))均有抑制作用。在陽(yáng)性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。對(duì)病毒、螺旋體、錐蟲(chóng)無(wú)效。對(duì)立克次氏體不但無(wú)效,反能促進(jìn)其繁殖。普遍認(rèn)為不同的磺胺類藥物,其抗菌力的差別是在量的方面,而不在質(zhì)的方面。對(duì)某一種類型細(xì)菌效價(jià)最高的化合物,對(duì)其他類型的菌效價(jià)也高。

  抗菌機(jī)理

  細(xì)菌不能直接利用其生長(zhǎng)環(huán)境中的葉酸,而是利用環(huán)境中的對(duì)氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸,四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶,參與核酸前體物(嘌呤、嘧啶)的合成(圖2)。而核酸是細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖所必須的成分?;前匪幍?a href='http://www.yishupeixun.net/xuexifangfa/huaxue/' target='_blank'>化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA類似,能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,影響了二氫葉酸的合成,因而使細(xì)菌生長(zhǎng)和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無(wú)殺菌作用,所以消除體內(nèi)病原菌最終需依靠機(jī)體的防御能力。為了保證磺胺藥在競(jìng)爭(zhēng)中占優(yōu)勢(shì),在臨床用藥時(shí)應(yīng)注意:①用量充足,首次劑量必須加倍,使血中磺胺的濃度大大超過(guò)PABA的量。②膿液和壞死組織中含有大量PABA,應(yīng)洗創(chuàng)后再用藥。③應(yīng)避免與體內(nèi)能分解出PABA的藥合用,如普魯卡因。

  磺胺類藥物的毒性反應(yīng)

  難吸收的磺胺藥物極少引起不良反應(yīng)。易吸收的不良反應(yīng)發(fā)生率約占 5%。

  ①過(guò)敏反應(yīng)。最常見(jiàn)為皮疹、藥熱。一般在用藥后5~9天發(fā)生,特別多見(jiàn)于兒童?;前匪幹g有交叉過(guò)敏,因此當(dāng)病人對(duì)某一磺胺藥產(chǎn)生過(guò)敏后,換用其他磺胺藥是不安全的。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥。長(zhǎng)效類磺胺藥由于與血漿蛋白結(jié)合率高,停藥數(shù)天血中仍有藥物存在,故危險(xiǎn)性很大。

  ②腎臟損害。由于乙?;前啡芙舛鹊?,尤其在尿液偏酸時(shí),易在腎小管中析出結(jié)晶,引起血尿、尿痛、尿閉等癥狀。為預(yù)防此毒性反應(yīng)的發(fā)生,可采取下述措施來(lái)預(yù)防:加服碳酸氫鹽或檸檬酸鹽使尿液堿化,增加排出物的溶解度;大量飲水,增加尿量,也可降低排出物的濃度;老人和腎功能不良者應(yīng)慎用。

  ③造血系統(tǒng)的影響。磺胺藥能抑制骨髓白細(xì)胞形成,引起白細(xì)胞減少癥。偶見(jiàn)粒細(xì)胞缺乏,停藥后可恢復(fù)。長(zhǎng)期應(yīng)用磺胺藥治療應(yīng)檢查血象。對(duì)先天缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶者可引起溶血貧血?;前匪幙赏ㄟ^(guò)母體進(jìn)入胎兒循環(huán),與游離膽紅素競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位,使游離膽紅素濃度升高,引起核黃疸。對(duì)孕婦、新生兒尤其早產(chǎn)兒不宜使用。

 ?、苤袠?a href='http://www.yishupeixun.net/yangsheng/shenjingnake/' target='_blank'>神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道反應(yīng)。多由于磺胺達(dá)到足量所致。

磺胺類藥物的作用

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