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　　大環(huán)內(nèi)酯類藥物有哪些

　　時(shí)下沿用的大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大環(huán)內(nèi)酯類新品種(新大環(huán)內(nèi)酯類)有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等，其對(duì)流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強(qiáng)、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應(yīng)亦較少、臨床適應(yīng)證有所擴(kuò)大。

　　廣義的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素系指微生物產(chǎn)生的具有內(nèi)酯鍵的大環(huán)狀生物活性物質(zhì)，其中包括一般大環(huán)內(nèi)酯(狹義的大環(huán)內(nèi)酯)、多烯大環(huán)內(nèi)酯、安莎大環(huán)內(nèi)酯與酯肽等。

　　一般大環(huán)內(nèi)酯分為一內(nèi)酯與多內(nèi)酯。常見(jiàn)的一內(nèi)酯有：十二元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如酒霉素等)、十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素等)和十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如柱晶白霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等)，至今最大者已達(dá)六十元環(huán)，如具有抗腫瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。多內(nèi)酯中二內(nèi)酯有：抗細(xì)菌與真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄欖霉素、硼霉素等。

　　大環(huán)內(nèi)酯類藥物有哪些適應(yīng)癥

　　1. 紅霉素(含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素)等沿用大環(huán)內(nèi)酯類：

　　(1)作為青霉素過(guò)敏患者的替代藥物，用于以下感染：①β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎;③白喉及白喉帶菌者。

　　(2)軍團(tuán)菌病。

　　大環(huán)內(nèi)酯類藥物有哪些不良反應(yīng)

　　大環(huán)內(nèi)酯類毒性較低，一般很少引起不良反應(yīng)。

　　1.胃腸道反應(yīng)：紅霉素口服或靜注均可引起胃腸道反應(yīng)。新大環(huán)內(nèi)酯類發(fā)生率較紅霉素低，亦能耐受。臨床癥狀可見(jiàn)腹痛﹑腹脹﹑惡心。

　　2.肝損害：以膽汁淤積為主，亦可致肝實(shí)質(zhì)損害，可見(jiàn)阻塞性黃疸﹑轉(zhuǎn)氨酶升高等。紅霉素酯化物易發(fā)生，發(fā)生率高達(dá)40%。本類其他藥物發(fā)生率較低。肝功能不良者禁用紅霉素。

　　3.耳毒性：耳聾多見(jiàn)，先為聽(tīng)力下降，前庭功能受損。劑量高于每日4g，易發(fā)生;用藥兩周時(shí)出現(xiàn);老年腎功能不良者發(fā)生多。

　　4.心臟毒性：為一特殊不良反應(yīng)，表現(xiàn)為心電圖復(fù)極異常，即Q-T間期延長(zhǎng)﹑惡性心律失常﹑尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，可出現(xiàn)昏厥或猝死。靜脈滴注速度過(guò)快時(shí)易發(fā)生。

　　(3)衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。

　　(4)其他：口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。

　　麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革蘭陽(yáng)性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。