大家知道肺癌可以用靶向藥物來(lái)治療，其中一種靶向藥物叫特羅凱，你清楚了解肺癌靶向藥物特羅凱嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的肺癌靶向藥物特羅凱的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　肺癌靶向藥物特羅凱

　　特羅凱(鹽酸厄洛替尼片)，適應(yīng)癥為厄洛替尼單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期試驗(yàn)中，結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC 患者一線治療，相對(duì)單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。厄洛替尼單藥可用于經(jīng)4 個(gè)周期以鉑類為基礎(chǔ)的一線化療后處于疾病穩(wěn)定的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌患者的維持治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究(BO18192)結(jié)果[見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】]。目前尚未獲得比較一線化療后未進(jìn)展和進(jìn)展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數(shù)據(jù)。本品用于EGFR 突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫(yī)生根據(jù)本品和同類藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。

　　肺癌靶向藥物特羅凱的適應(yīng)癥

　　厄洛替尼單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

　　兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期試驗(yàn)中，結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC 患者一線治療，相對(duì)單用含鉑化療未增加臨床獲益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。

　　厄洛替尼單藥可用于經(jīng)4 個(gè)周期以鉑類為基礎(chǔ)的一線化療后處于疾病穩(wěn)定的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌患者的維持治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究(BO18192)結(jié)果[見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】]。目前尚未獲得比較一線化療后未進(jìn)展和進(jìn)展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數(shù)據(jù)。

　　本品用于EGFR 突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫(yī)生根據(jù)本品和同類藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。

　　肺癌靶向藥物特羅凱的藥理毒理

　　藥理作用：

　　厄洛替尼是表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)/人表皮生長(zhǎng)因子受體I(也稱為HER1)的酪氨酸激酶抑制劑。厄洛替尼可有效抑制細(xì)胞內(nèi)的EGFR 磷酸化，EGFR 通常表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。在非臨床試驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，EFGF 磷酸化的抑制可引起細(xì)胞生長(zhǎng)停滯和/或細(xì)胞死亡。

　　毒理研究：

　　慢性毒性實(shí)驗(yàn)研究顯示，至少在一種動(dòng)物種屬中出現(xiàn)了角膜病變(萎縮，潰瘍)，皮膚病變(濾泡變性、炎癥、紅腫和脫毛)，卵巢萎縮，肝組織壞死，腎乳頭壞死和腎小管擴(kuò)張，和胃腸道反應(yīng)(延遲胃排空和腹瀉)。紅細(xì)胞參數(shù)下降，白細(xì)胞參數(shù)(主要為嗜中性粒細(xì)胞)增加。出現(xiàn)了用藥相關(guān)的ALT、AST 和膽紅素升高。上述反應(yīng)均發(fā)生在臨床的藥物暴露水平之下。

　　厄洛替尼在UV 照射下有輕微光毒性。在一系列體外實(shí)驗(yàn)(細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。

　　根據(jù)厄洛替尼的作用模式認(rèn)為它具有潛在的致癌性。在臨床前研究中沒(méi)有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在遺傳毒性研究中，厄洛替尼既無(wú)遺傳毒性，也無(wú)致畸變作用。已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(zhǎng)期致癌性研究，6 個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。

　　生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示出現(xiàn)了生殖發(fā)育毒性(如大鼠的胚胎毒性、胚胎再吸收和家兔的胎仔毒性;大鼠胎仔生長(zhǎng)減緩和存活下降)，但未見(jiàn)致畸性和對(duì)生育力有影響。這些反應(yīng)均發(fā)生在臨床治療的有關(guān)濃度。

　　當(dāng)家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度(每日150mg 的AUC)3 倍時(shí)可以出現(xiàn)母體毒性導(dǎo)致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度(根據(jù)AUC)時(shí)在家兔和大鼠中不會(huì)增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/m2/d 到60mg/m2/d 的厄洛替尼(根據(jù)mg/m2 計(jì)算相當(dāng)于臨床劑量的0.3-0.7 倍)可以引起早期吸收而導(dǎo)致成活胎兒數(shù)量下降。