四環(huán)素類藥物有哪些
提起四環(huán)素藥物,首先閃過腦海的就是其特征性的“四環(huán)素牙”,那大家真的了解四環(huán)素類藥物嗎?四環(huán)素類藥物有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的四環(huán)素類藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
四環(huán)素類藥物有哪些
藥物品種:米諾環(huán)素(二甲胺四環(huán)素)、強力霉素、金霉素、四環(huán)素、土霉素
?、磐撩顾仡A(yù)防劑量為每1000kg飼料添加200-400g,治療劑量為400-1000g.
?、扑沫h(huán)素堿或鹽酸鹽預(yù)防量為每1000kg飼料添加100-200g,治療量為250-300g.
?、墙鹈顾仡A(yù)防量為每1000kg飼料添加100-200g,治療量為300g.
?、葟娏γ顾仡A(yù)防量為每1000kg飼料添加100g,治療量為200-300g.
四環(huán)素類藥物的不良反應(yīng)
1.局部刺激:口服可引起惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀,餐后服用可減輕刺激癥狀,但影響藥物吸收,肌內(nèi)注射刺激性大,禁用,靜脈滴注易引起靜脈炎;
2.二重感染:真菌感染,多由白假絲酵母菌引起,表現(xiàn)為鵝口瘡、腸炎,應(yīng)立即停藥并同時進(jìn)行抗真菌治療??股叵嚓P(guān)性腹瀉,對四環(huán)素耐藥的難辨梭狀芽孢桿菌感染所致的假膜性腸炎,應(yīng)立即停藥并口服萬古霉素或甲硝唑;
3.影響骨骼、牙齒生長。
四環(huán)素類藥物的藥代動力學(xué)
該品為四環(huán)素堿,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收??诜帐苁澄锖徒饘匐x子的影響,后者與藥物形成絡(luò)合物使吸收減少。單劑口服該品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg(每6小時服藥1次后),穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達(dá)1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán),但不易透過血-腦脊液屏障,能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質(zhì)中。該品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達(dá)母血濃度的60%~80%。蛋白結(jié)合率為55%~70%,,該品主要自腎小球濾過排出體外,腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為6~11小時,無尿患者可達(dá)57~108小時,其未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。該品可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。
四環(huán)素類藥物的藥理毒理
該品為廣譜抑菌劑, 高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌以及厭氧菌外,多數(shù)立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對該品敏感。該品對革蘭氏陽性菌的作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對該品敏感。該品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌對四環(huán)素也耐藥。該品對弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭氏陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性,對部分厭氧菌屬細(xì)菌具一定抗菌作用,但遠(yuǎn)不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此臨床上并不選用。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環(huán)素多數(shù)耐藥,并且,同類品種之間存在交叉耐藥。該品作用機制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA在該位上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
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