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治療心絞痛的常用藥物

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  心臟是人體最重要的器官之一,但是心絞痛是非常危險(xiǎn)的,那么治療心絞痛的常用藥物由哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的治療心絞痛的常用藥物的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  治療心絞痛的常用藥物1

  硝酸甘油(nitroglycerin)是硝酸酯類的代表藥,由于其具有起效快、療效肯定、使用方便、經(jīng)濟(jì)等優(yōu)點(diǎn),是防治心絞痛最常用的藥物。硝酸甘油口服因受首關(guān)效應(yīng)等的影響,生物利用度僅為8%,故臨床上舌下含服或外用(軟膏或貼膜)。

  藥理作用

  硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,但對(duì)不同組織器官的選擇性有差別,以對(duì)血管平滑肌的作用最顯著。由于硝酸甘油擴(kuò)張了體循環(huán)血管及冠狀血管,因而具有如下作用:

 ?、俳档托募『难趿?小劑量硝酸甘油可明顯擴(kuò)張靜脈血管,減少回心血量,心室內(nèi)壓減小,心室壁張力降低,射血時(shí)間縮短,心肌耗氧量減少。稍大劑量也可顯著舒張動(dòng)脈血管,降低了心臟的射血阻力,從而降低了左室內(nèi)壓和心室壁張力,降低心肌耗氧;

  ②擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈增加缺血區(qū)血液灌注;

 ?、劢档妥笫页溆瘔?,增加心內(nèi)膜供血,改善左室順應(yīng)性;

 ?、鼙Wo(hù)缺血的心肌細(xì)胞減輕缺血損傷。

  作用機(jī)制

  硝酸甘油通過(guò)與內(nèi)源性血管內(nèi)皮舒張因子(endothelium derived relaxing factor, EDRF, 即NO)相同的作用機(jī)制松弛平滑肌而又不依賴于血管內(nèi)皮細(xì)胞。因此,在內(nèi)皮有病變的血管仍可發(fā)揮作用。。硝酸甘油在平滑肌細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出NO。NO與可溶性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶活性中心的Fe2+結(jié)合后可激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,增加細(xì)胞內(nèi)cGMP的含量,進(jìn)而激活cGMP依賴性蛋白激酶,減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+釋放和外Ca2+內(nèi)流,細(xì)胞內(nèi)Ca2+減少使肌球蛋白輕鏈去磷酸化,而松弛血管平滑肌。硝酸甘油擴(kuò)血管作用中還有PGI2和細(xì)胞膜超極化的機(jī)制參與。此外,硝酸甘油通過(guò)產(chǎn)生NO而抑制血小板聚集、粘附,也有利于冠心病的治療。

  臨床應(yīng)用

  舌下含服硝酸甘油能迅速緩解各種類型心絞痛。在預(yù)計(jì)可能發(fā)作前用藥也可預(yù)防發(fā)作。對(duì)急性心肌梗死者,多靜脈給藥,不僅能降低心肌耗氧量、增加缺血區(qū)供血,還可抑制血小板聚集和粘附,從而縮小梗死范圍。此外,由于硝酸甘油可降低心臟前、后負(fù)荷,因此也可用于心衰的治療。還可舒張肺血管、降低肺血管阻力,改善肺通氣,用于急性呼吸衰竭及肺動(dòng)脈高壓的患者。

  注意事項(xiàng)

  多數(shù)不良反應(yīng)是由其血管舒張作用所引起,如面頰部皮膚潮紅,搏動(dòng)性頭痛,眼內(nèi)壓升高等。大劑量可出現(xiàn)直立性低血壓及暈厥。劑量過(guò)大可使血壓過(guò)度下降,冠狀動(dòng)脈灌注壓過(guò)低,并可反射性興奮交感神經(jīng)、增加心率、加強(qiáng)心肌收縮性,反而可使耗氧量增加而加重心絞痛發(fā)作。超劑量時(shí)還會(huì)引起高鐵血紅蛋白血癥,表現(xiàn)為嘔吐、紫紺等。

  硝酸甘油連續(xù)應(yīng)用2周左右可出現(xiàn)耐受性,劑量大小、用藥頻度、給藥途徑、劑型等都影響耐藥性的產(chǎn)生。用藥劑量大或反復(fù)應(yīng)用過(guò)頻易產(chǎn)生耐受性。不同類的硝酸酯之間存在交叉耐受性,停藥1~2周后耐受性

  同類藥還有硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯,其作用及機(jī)制與硝酸甘油相似,但作用較弱,起效較慢,作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。主要口服用于心絞痛的預(yù)防和心肌梗死后心衰的長(zhǎng)期治療。

  治療心絞痛的常用藥物2

  β腎上腺素受體拮抗藥可使心絞痛病人心絞痛發(fā)作次數(shù)減少、改善缺血性心電圖、增加患者運(yùn)動(dòng)耐量、減少心肌耗氧量、改善缺血區(qū)代謝,縮小心肌梗死范圍。現(xiàn)已作為一線防治心絞痛的藥物。

  抗心絞痛作用

  1.降低心肌耗氧量 β受體拮抗藥通過(guò)拮抗β受體使心肌收縮力減弱、心肌纖維縮短速度減慢、減慢心率及降低血壓,可明顯減少心肌耗氧量。但它抑制心肌收縮力可增加心室容積,延長(zhǎng)心室射血時(shí)間,導(dǎo)致心肌耗氧增加,但總效應(yīng)仍是減少心肌耗氧量。

  2.改善心肌缺血區(qū)供血 冠脈血管β受體阻斷后,非缺血區(qū)與缺血區(qū)血管張力差增加促使血液流向已代償性擴(kuò)張的缺血區(qū),從而增加缺血區(qū)血流量。其次,由于心率減慢,心舒張期相對(duì)延長(zhǎng),有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。此外,也可增加缺血區(qū)側(cè)枝循環(huán),增加缺血區(qū)血液灌注量。

  此外,本類藥物因拮抗β受體,可抑制脂肪分解酶活性,減少心肌游離脂肪酸含量;改善心肌缺血區(qū)對(duì)葡萄糖的攝取和利用,改善糖代謝,減少耗氧;促進(jìn)氧合血紅蛋白結(jié)合氧的解離而增加組織供氧。

  臨床應(yīng)用

  β受體拮抗藥對(duì)硝酸酯類不敏感或療效差的穩(wěn)定型心絞痛,可使發(fā)作次數(shù)減少,對(duì)伴有心律失常及高血壓者尤為適用。長(zhǎng)期使用β受體阻斷藥能縮短僅有缺血心電改變而無(wú)癥狀的心絞痛患者的缺血時(shí)間。β受體阻斷藥還能降低有心肌梗死者心絞痛的發(fā)病率和死亡率。

  對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛不宜應(yīng)用。對(duì)心肌梗死也有效,能縮小梗死區(qū)范圍,但因抑制心肌收縮力,故應(yīng)慎用。β受體拮抗藥和硝酸酯類合用,宜選用作用時(shí)間相近的藥物,通常以普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯合用。β受體拮抗藥能對(duì)抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強(qiáng),硝酸酯類可縮小β受體拮抗藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng),二藥合用能協(xié)同降低耗氧量,減少用量,副作用也減少。

  β受體拮抗藥一般宜口服給藥,因劑量的個(gè)體差異大,應(yīng)從小量開(kāi)始逐漸增加劑量。停用β受體拮抗藥時(shí)應(yīng)逐漸減量,如突然停用可導(dǎo)致心絞痛加劇或/和誘發(fā)心肌梗死。對(duì)心功能不全、支氣管哮喘、哮喘既往史及心動(dòng)過(guò)緩者不宜應(yīng)用。長(zhǎng)期應(yīng)用后對(duì)血脂也有影響,本類藥物禁用于血脂異常的患者。

  治療心絞痛的常用藥物3

  鈣通道阻滯藥是臨床用于預(yù)防和治療心絞痛的常用藥,特別是對(duì)變異型心絞痛療效最佳。

  抗心絞痛作用

  1.降低心肌耗氧量 鈣通道阻滯藥能使心肌收縮力減弱,心率減慢,血管平滑肌松弛,血壓下降,心臟負(fù)荷減輕,從而使心肌耗氧減少。

  2.舒張冠狀血管 本類藥物對(duì)冠脈中較大的輸送血管及小阻力血管有擴(kuò)張作用,特別是對(duì)處于痙攣狀態(tài)的血管有顯著的解除痙攣?zhàn)饔?,從而增加缺血區(qū)的血液灌注。此外還可增加側(cè)枝循環(huán),改善缺血區(qū)的供血和供氧。

  3.保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 Ca2+通道阻滯藥通過(guò)抑制外鈣內(nèi)流,減輕缺血心肌細(xì)胞的Ca2+超負(fù)荷而保護(hù)心肌細(xì)胞,對(duì)急性心肌梗死者,能縮小梗死范圍。

  4.抑制血小板聚集 不穩(wěn)定型心絞痛與血小板粘附和聚集、冠狀動(dòng)脈血流減少有關(guān),大多數(shù)急性心肌梗死也是由動(dòng)脈粥樣硬化斑塊破裂,局部形成血栓突然阻塞冠狀動(dòng)脈所致。鈣通道阻滯藥阻滯Ca2+內(nèi)流,降低血小板內(nèi)Ca2+ 濃度,抑制血小板聚集。

  有報(bào)道,鈣通道阻滯藥還有促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生及釋放內(nèi)源性NO的作用。

  臨床應(yīng)用

  鈣通道阻滯藥治療心絞痛有如下優(yōu)點(diǎn):

  ①鈣通道阻滯藥有強(qiáng)大的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用,變異型心絞痛是最佳適應(yīng)證;

 ?、阝}通道阻滯藥因有松弛支氣管平滑肌作用,故更適合心肌缺血伴支氣管哮喘者;

 ?、垅}通道阻滯藥抑制心肌作用較弱,特別是硝苯地平還具有較強(qiáng)的擴(kuò)張外周血管、降低外周阻力作用且血壓下降后反射性加強(qiáng)心肌收縮力,可部分抵消對(duì)心肌的抑制作用,因而較少誘發(fā)心衰;

 ?、苄募∪毖橥庵苎墀d攣性疾病患者禁用β受體拮抗藥,而鈣通道阻滯劑因擴(kuò)張外周血管恰好適用于此類患者的治療。常用于抗心絞痛的鈣通道阻滯藥有硝苯地平、維拉帕米、地爾硫zhuo、哌克昔林及普尼拉明。由于鈣通道阻滯藥有顯著解除冠狀動(dòng)脈痙攣的作用,因此對(duì)變異型心絞痛療效顯著,對(duì)穩(wěn)定型心絞痛及急性心肌梗死等也有效。

  鈣通道阻滯藥與β受體拮抗藥聯(lián)合應(yīng)用,特別是硝苯地平與β受體拮抗藥合用更為安全,二者合用對(duì)降低心肌耗氧量起協(xié)同作用,β受體拮抗藥可消除鈣通道阻滯藥引起的反射性心動(dòng)過(guò)速,后者可抵消前者收縮血管作用。臨床證明對(duì)心絞痛伴高血壓及運(yùn)動(dòng)時(shí)心率顯著加快者最適宜。

  治療心絞痛的常用藥物4

  卡維地洛(carvedilol)β1、β2和α受體阻斷藥,又具有一定的抗氧化作用,故可用于心絞痛、心功能不全和高血壓的治療。

  嗎多明(molsidomine)代謝產(chǎn)物作為NO的供體,釋放NO,發(fā)揮與硝酸酯類相似的作用。舌下含服或噴霧吸入用于穩(wěn)定型心絞痛或心肌梗死伴高充盈壓者療效較好。

  尼可地爾(nicorandil)是K+通道激活劑,既有激活血管平滑肌細(xì)胞膜K+通道,促進(jìn)K+外流,使細(xì)胞膜超極化,抑制Ca2+內(nèi)流作用,還有釋放NO,增加血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cGMP生成的作用。使冠脈血管擴(kuò)張,減輕Ca2+超載對(duì)缺血心肌細(xì)胞的損害。主要適用于變異型心絞痛和慢性穩(wěn)定型心絞痛,且不易產(chǎn)生耐受性。同類藥還有吡那地爾(pinacidil)和克羅卡林(cromakalim)。

治療心絞痛的常用藥物

心臟是人體最重要的器官之一,但是心絞痛是非常危險(xiǎn)的,那么治療心絞痛的常用藥物由哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的治療心絞痛的常用藥物的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用! 治療心絞痛的常用藥物1 硝酸甘油(nitroglycerin)是硝酸酯類的代表藥,由于其具有起效快
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