磺胺類藥物的抑菌作用
可能很多人都對磺胺類藥物不會陌生,因為磺胺類藥物已經用于臨床很久了,但你肯定不知道磺胺類藥物的抑菌作用。下面是學習啦小編為你整理的磺胺類藥物的抑菌作用的相關內容,希望對你有用!
磺胺類藥物的抑菌作用
磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。對病毒、螺旋體、錐蟲無效。對立克次氏體不但無效,反能促進其繁殖。普遍認為不同的磺胺類藥物,其抗菌力的差別是在量的方面,而不在質的方面。對某一種類型細菌效價最高的化合物,對其他類型的菌效價也高。
磺胺類藥物的基本結構
臨床常用的磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結構的衍生物
磺酰胺基上的氫,可被不同雜環(huán)取代,形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比,具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優(yōu)點。對位上的游離氨基是抗菌活性部分,若被取代,則失去抗菌作用。必須在體內分解后重新釋出氨基,才能恢復活性。
磺胺類藥物的毒性
難吸收的磺胺藥物極少引起不良反應。易吸收的不良反應發(fā)生率約占 5%。①過敏反應。最常見為皮疹、藥熱。一般在用藥后5~9天發(fā)生,特別多見于兒童?;前匪幹g有交叉過敏,因此當病人對某一磺胺藥產生過敏后,換用其他磺胺藥是不安全的。一旦發(fā)生過敏反應,應立即停藥。長效類磺胺藥由于與血漿蛋白結合率高,停藥數天血中仍有藥物存在,故危險性很大。②腎臟損害。由于乙酰化磺胺溶解度低,尤其在尿液偏酸時,易在腎小管中析出結晶,引起血尿、尿痛、尿閉等癥狀。為預防此毒性反應的發(fā)生,可采取下述措施來預防:加服碳酸氫鹽或檸檬酸鹽使尿液堿化,增加排出物的溶解度;大量飲水,增加尿量,也可降低排出物的濃度;老人和腎功能不良者應慎用。③造血系統(tǒng)的影響?;前匪幠芤种乒撬璋准毎纬?,引起白細胞減少癥。偶見粒細胞缺乏,停藥后可恢復。長期應用磺胺藥治療應檢查血象。對先天缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶者可引起溶血性貧血?;前匪幙赏ㄟ^母體進入胎兒循環(huán),與游離膽紅素競爭血漿蛋白結合部位,使游離膽紅素濃度升高,引起核黃疸。對孕婦、新生兒尤其早產兒不宜使用。④中樞神經系統(tǒng)和胃腸道反應。多由于磺胺達到足量所致。
磺胺類藥物的簡介
sulfa drugs
人工合成的一類抗菌藥物。1932年G.J.P.多馬克發(fā)現百浪多息能控制鏈球菌感染。1935年磺胺類藥正式應用于臨床。具有抗菌譜廣、性質穩(wěn)定、體內分布廣、制造不需糧食作原料、產量大、品種多、價格低、使用簡便、供應充足等優(yōu)點。盡管目前有效的抗生素很多,但磺胺類藥在控制各種細菌性感染的疾病中,特別是在處理急性泌尿系統(tǒng)感染中仍有其重要價值?;前奉愃幰桩a生耐藥性,在肝內的代謝產物──乙?;前返娜芙舛鹊?,易在尿中析出結晶,引起腎的毒性,因此用藥時應該嚴格掌握劑量、時間,同服碳酸氫鈉并多飲水。
磺胺類藥物的抑菌作用
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