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抗組胺藥物有哪些

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  抗組胺藥物有哪些

  抗組胺藥根據(jù)其藥效、作用時(shí)間及產(chǎn)生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。第一代即指?jìng)鹘y(tǒng)的抗組胺藥,這類(lèi)藥作用時(shí)間較短,具有鎮(zhèn)靜、口干等副作用。代表藥物有:

  曲吡那敏(撲敏寧):鎮(zhèn)靜作用較弱,但腸胃反應(yīng)較多。

  苯海拉明:特點(diǎn)是鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng),腸胃反應(yīng)較弱。

  撲爾敏:抗過(guò)敏與中樞抑制作用均較強(qiáng)。

  羥嗪(安泰樂(lè)):藥效較強(qiáng),也較持久,兼有對(duì)抗另一過(guò)敏物質(zhì)5-羥色胺的作用。

  賽庚啶:抗過(guò)敏作用強(qiáng),劑量亦小。

  酮替芬:是一種特殊的抗組胺藥,除具有抗組胺效能外,還有穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜和抗5-羥色胺作用。

  第一代抗組胺藥具有抑制血管滲出、減少組織水腫和抑制平滑肌收縮的效能,但因具有中樞抑制和抗膽堿作用,可引起嗜睡、口干等副作用,且作用時(shí)間短,每天需服藥2~4次,使其應(yīng)用受到了一定的限制。

  第二代抗組胺藥治療過(guò)敏性鼻炎最突出的特點(diǎn)是中樞抑制作用輕微,且多數(shù)為緩釋長(zhǎng)效制劑,每日只需服用1~2次,給患者帶來(lái)方便。其代表藥物有: 特非那定(敏迪):每片60毫克,一日服2次,每次1片。它是最早的第二代抗組胺藥,在我國(guó)廣泛應(yīng)用。但自20世紀(jì)90年代初發(fā)現(xiàn)有嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)后,現(xiàn)已限制使用與生產(chǎn)。

  阿司咪唑(息斯敏):每片10毫克,一日服1片。藥效可維持1周。也曾在國(guó)內(nèi)風(fēng)行一時(shí)。但它也有心臟毒性作用,目前基本不用。

  西替利嗪(仙特敏):是羥嗪的體內(nèi)代謝物,部分患者服用后有輕微嗜睡作用。一日1次,每次10毫克。可使過(guò)敏反應(yīng)引起的分泌物增多和血管擴(kuò)張得到控制。

  美喹他嗪(玻麗瑪朗):特點(diǎn)是有較明顯的抗膽堿作用,服后口干明顯,對(duì)與膽堿能有關(guān)的蕁麻疹 療效更為確切,推薦劑量為一日2次,每次5毫克。

  氯雷他定(克敏能、開(kāi)瑞坦):除具有抗組胺作用外,還有拮抗細(xì)胞間粘附分子的作用,達(dá)到減輕變態(tài)反應(yīng)性炎癥的效果。一日1次,每次10毫克。

  鹽酸左卡巴斯汀(立復(fù)汀):是一種強(qiáng)效的局部用抗組胺藥,它避免了全身應(yīng)用產(chǎn)生的不良反應(yīng),起效迅速,效果確實(shí)。噴一次藥效可維持10小時(shí)以上,故一日噴2次即可。

  抗組胺藥物的用途

  抗組胺藥由于制作容易,價(jià)格便宜,給藥方便,且對(duì)多種變態(tài)反應(yīng)病有效,所以臨床用途廣泛。除了治療速發(fā)變態(tài)反應(yīng)外,也常用于防止藥物反應(yīng)和輸血反應(yīng);這類(lèi)藥物大多有中樞抑制和麻醉作用,所以也用于輔助治療某些精神病神經(jīng)病;它對(duì)前庭有抑制作用,所以又適用于梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車(chē)等場(chǎng)合;此外,它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮(zhèn)靜,或作為麻醉前用藥。它對(duì)支氣管平滑肌的解痙作用較差,這是因?yàn)?a href='http://www.yishupeixun.net/yangsheng/xiaochuan/' target='_blank'>哮喘發(fā)作時(shí),白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠(yuǎn)較組胺為明顯的緣故。所以抗組胺藥不作為治療哮喘的主要藥物。H2受體拮抗劑主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起困倦的副作用,所以司機(jī)、高空作業(yè)者、操作高速轉(zhuǎn)動(dòng)機(jī)器的工人等應(yīng)慎用。息斯敏、特非那丁等沒(méi)有這方面的副作用。

  抗組胺藥物的藥理作用

  大多數(shù)抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團(tuán):X-CH2-CH2-N。抗組胺類(lèi)藥物根據(jù)其和組胺競(jìng)爭(zhēng)的靶細(xì)胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類(lèi)。根據(jù)是否有中樞鎮(zhèn)靜作用而分為嗜睡性和非嗜睡性?xún)深?lèi)。根據(jù)其化學(xué)基團(tuán)類(lèi)別又可分為氨烴醚類(lèi)、烴胺類(lèi)、哌嗪類(lèi)、乙烯二胺類(lèi)和吩噻嗪類(lèi)等。各種抗組胺藥的抗組胺作用強(qiáng)弱不同,有些則具有其他藥理作用,包括抗乙酰膽堿、抗腎上腺素、抗5-羥色胺等作用??菇M胺藥從胃腸道和注射部位迅速吸收,多數(shù)制劑在30~60分鐘內(nèi)生效,維持4~12小時(shí),在肝內(nèi)羥化及與葡萄糖醛酸結(jié)合,于24小時(shí)內(nèi)從尿中排出,只有少量以原形排出。


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