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喹諾酮類藥物作用機(jī)制

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  喹諾酮類藥物與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性,應(yīng)用方便,具有強(qiáng)大的抗菌活性和良好的生物利用度、適中價(jià)位等特點(diǎn),那么喹諾酮類藥物作用機(jī)制有誰知道呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的喹諾酮類藥物作用機(jī)制的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

  喹諾酮類藥物作用機(jī)制

  喹諾酮類通過抑制DNA螺旋酶作用,干擾DNA超螺旋結(jié)構(gòu)的結(jié)旋,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

  哺乳動(dòng)物的細(xì)胞內(nèi)也含有生物活性與細(xì)菌DNA螺旋酶相似的酶,稱為拓樸異構(gòu)酶Ⅱ。氟喹諾酮類藥對(duì)人體細(xì)胞拓樸異構(gòu)酶Ⅱ影響較小,不影響人體細(xì)胞生長。

  喹諾酮類藥物的注意事項(xiàng)

  1、左氧氟沙星等喹諾酮類藥物注射劑僅可經(jīng)靜脈滴注給藥,如果使用同一條靜脈通路連續(xù)輸注一些不同的藥物,注意給藥前后要沖管,以防止與其他藥物發(fā)生相互作用。

  2、本類藥物可影響軟骨發(fā)育,可能會(huì)造成關(guān)節(jié)病變和肌腱炎、肌腱斷裂,注意孕婦、未成年兒童應(yīng)盡量避免使用,哺乳期婦女及重癥肌無力患者應(yīng)避免使用。如果患者出現(xiàn)疼痛、水腫、肌腱炎癥或肌腱斷裂應(yīng)立即停用。

  3、使用喹諾酮類藥物可能導(dǎo)致結(jié)晶尿、血尿和管型尿,嚴(yán)重者可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。故患者在服藥期間應(yīng)注意多飲水,稀釋尿液,每日進(jìn)水量應(yīng)在1200ml以上。對(duì)于接受左氧氟沙星等注射劑治療的患者,應(yīng)當(dāng)維持適當(dāng)?shù)乃?,以防止形成高度濃縮尿。腎功能不好的患者在使用時(shí),除了要減量外,更要特別注意其不良反應(yīng)[4]。

  4、莫西沙星經(jīng)肝臟代謝,大劑量或長期應(yīng)用本類藥物易致肝損害,使用過程中應(yīng)注意隨訪肝功能。

  5、左氧氟沙星幾乎全部以原型經(jīng)腎臟排泄,因高齡患者大多腎功能低下,可能會(huì)出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度,特別提醒,老年人在使用時(shí)應(yīng)注意適當(dāng)調(diào)整劑量。老年患者在應(yīng)用喹諾酮類藥物進(jìn)行抗感染治療時(shí),應(yīng)通過評(píng)估患者的腎功能情況來調(diào)整藥物劑量。[5]

  6、在接受本品治療時(shí)應(yīng)注意避免過度陽光曝曬和人工紫外線,因?yàn)楸绢愃幬锟赡芤鹌つw光敏反應(yīng),即暴露在陽光下會(huì)出現(xiàn)蕁麻疹、水腫、水泡或紅斑,嚴(yán)重者可引起皮膚脫落、糜爛。

  7、曾有關(guān)于左氧氟沙星和加替沙星引起血糖紊亂如癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,這種情況多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥或使用胰島素的糖尿病患者[5,6]。所以要注意密切監(jiān)測(cè)其血糖變化情況。如出現(xiàn)低血糖反應(yīng),應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)?shù)闹委?a href='http://www.yishupeixun.net/fanwen/cuoshi/' target='_blank'>措施。實(shí)際上,目前加替沙星的不良反應(yīng)由于比較多,已經(jīng)全球撤市,很少應(yīng)用。

  8、 氟喹諾酮類藥品可能引起的周圍神經(jīng)病變且可能是不可逆轉(zhuǎn)的。周圍神經(jīng)病變?cè)谑褂梅Z酮藥物治療后很快就會(huì)發(fā)生,通常在幾天之內(nèi)。在一些患者中,盡管已經(jīng)停用,癥狀卻可以持續(xù)超過一年。注意如果患者出現(xiàn)神經(jīng)元病的癥狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯(cuò)亂時(shí),應(yīng)立即停止使用以免發(fā)展為不可逆性損傷。

  9、本類藥物可能會(huì)使QT 間期延長,少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常。注意已知 QT 間期延長的患者,未糾正的低血鉀患者及使用 IA 類(奎尼丁、普魯卡因胺)和Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物的患者應(yīng)避免使用,老年患者更容易引起藥物相關(guān)的 QT 間期的影響。有基礎(chǔ)疾病且使用洋地黃的患者,不應(yīng)聯(lián)合使用喹諾酮藥物。

  10、在使用過程中注意避免低速過快,滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病史的患者避免使用。喹諾酮類藥物可以導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高和中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀,從而引起震顫、抽搐、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識(shí)模糊、幻覺、妄想、抑郁、失眠等。如果患者出現(xiàn)這些反應(yīng),應(yīng)立即停藥,并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?/p>

  喹諾酮類藥物的相互作用

  (1)堿性藥物、抗膽堿藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少,應(yīng)避免同服。

  (2)利福平(RNA合成抑制藥)、氯霉素(蛋白質(zhì)合成抑制藥)均可使本類藥物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和環(huán)丙氟哌酸的作用部分抵消。

  (3)氟喹諾酮類抑制茶堿的代謝,與茶堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí),使茶堿的血藥濃度升高,可出現(xiàn)茶堿的毒性反應(yīng),

  (4)制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少本類藥物的吸收,應(yīng)避免同用。

  (5)依諾沙星、培氟沙星等與咖啡因、丙磺舒、茶堿類、華法林和環(huán)孢素同用可減少后數(shù)種藥物的清除,使其血藥濃度升高。


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