消膽胺藥物的作用機(jī)制
消膽胺藥物是降膽固醇作用較強(qiáng)的藥物,別名為考來烯胺,消膽胺,消膽胺酯,降脂1號樹脂,那么消膽胺藥物的作用機(jī)制是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的消膽胺藥物的作用機(jī)制的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
消膽胺藥物的作用機(jī)制
該藥是降膽固醇作用較強(qiáng)的藥物。它屬一種高分子量季胺類陰離子交換樹脂??诜螅c腸內(nèi)膽酸結(jié)合,阻礙了膽酸的重吸收,使膽酸的排泄量較正常增加 3~15倍,肝中膽酸減少,肝微粒體內(nèi) 7-a羥化酶(限速酶)處于激活狀態(tài),促使膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸。同時,由于膽酸為腸道吸收膽固醇所必需的物質(zhì),該藥與腸內(nèi)膽酸結(jié)合后,腸內(nèi)膽酸量降低,故減少了食物中膽固醇的吸收,由此導(dǎo)致血中膽固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高為特征的Ia型高脂蛋白血癥。對于Ib型高脂蛋白血癥,需與能明顯降低血漿甘油三酯的藥物如安妥明或煙酸并用。 此外,該藥也可用于不完全梗阻性黃疸所致的皮膚嚴(yán)重瘙癢,有止癢功效。
消膽胺藥物的適應(yīng)癥
用于Ⅱa型高脂血癥、高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。本品還可以用于膽管不完全阻塞所致的瘙癢,以及治療回腸疾病患者腸道膽酸過多引起的腹瀉。
口服:一般開始4g~5g/次,3次/日,如病情需要,可增至每次6g,4次/日,于餐時和睡前服用。
消膽胺藥物的注意事項
1、便秘患者慎用。
2、合并甲狀腺功能減退癥、糖尿病、腎病、血蛋白異?;蜃枞愿尾』颊?,服用本品同時應(yīng)對上述疾病進(jìn)行治療。
3、長期服用應(yīng)注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產(chǎn)生高氯性酸中毒。
4、長期服用本品同時應(yīng)補(bǔ)充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
5、本品增加大鼠在服用強(qiáng)致癌物質(zhì)時的小腸腫瘤發(fā)生率。
6、對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養(yǎng)物質(zhì)的吸收,對胎兒產(chǎn)生不良作用。
7、對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服后幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養(yǎng)物質(zhì)的吸收,對乳兒產(chǎn)生不利影響。
消膽胺藥物的不良反應(yīng)
多發(fā)生于服用大劑量及超過60歲的病人。有報道,長期服用本品偶爾可致骨質(zhì)疏松。
1、較常見的有:(1)便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴(yán)重,可引起腸梗阻;(2)燒心感
2、較少見的有:(1)膽石癥;(2)胰腺炎;(3)胃腸出血或胃潰瘍;(4)脂肪瀉或吸收不良綜合征;(5)噯氣;(6)腫脹;(7)眩暈;(8)頭痛。
消膽胺藥物的藥理毒理
消膽胺本品在小腸內(nèi)與膽酸結(jié)合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結(jié)合后導(dǎo)致膽汁酸在肝內(nèi)合成的增加,由于膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內(nèi)膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積于皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強(qiáng)致癌物時的小腸腫瘤的發(fā)生率。
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