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什么是放射性藥物

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  相信大家平??措娨暬蛘呗犝f都聽過放射性藥物,但是真的要說什么是放射性藥物很多人都不知道,那么什么是放射性藥物呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的什么是放射性藥物的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!

  放射性藥物的概念

  放射性藥物(radio pharmaceutical)指含有放射性核素供醫(yī)學(xué)診斷和治療用的一類特殊藥物。用于機體內(nèi)進行醫(yī)學(xué)診斷或治療的含放射性核素標(biāo)記的化合物或生物制劑。

  放射性藥物除了和一般藥物一樣必須符合藥典,如無菌、無熱源、化學(xué)毒性小等要求,還應(yīng)根據(jù)診治需要而對其發(fā)射的核射線種類、能量和放射性半衰期有一定要求。

  放射性藥物的分類

  診斷放射性藥物

  診斷藥物主要有99mTc標(biāo)記的各種化合物,占核醫(yī)學(xué)診斷用藥的80%以上,其次是201Tl,67Ga,123I,75Se,51Cr,113mIn等核素標(biāo)記的化合物,通過體外監(jiān)測γ射線裝置記錄它們在體內(nèi)的位置和變化。治療藥物是對病者提供體內(nèi)器官的放射性照射,有131I,32P,198Au,186Re等核素標(biāo)記的化合物。當(dāng)今醫(yī)用放射性核素主要由反應(yīng)堆和加速器生產(chǎn),部分可通過放射性核素發(fā)生器和核燃料后處理獲得。

  核射線中以γ光子(能量以100~300keV為宜)穿透力強,引入體內(nèi)后容易被核醫(yī)學(xué)探測儀器在體外探測到,從而適用于顯像;同時γ光子在組織內(nèi)電離密度較低,從而機體所受電離輻射損傷較小,因此,診斷用放射性藥物多采用發(fā)射γ光子的核素及其標(biāo)記物。

  99Tcm標(biāo)記放射性藥物99Tcm核性能優(yōu)良,為純γ光子發(fā)射體,能量140keV,T1/2為6.02h、方便易得、幾乎可用于人體各重要臟器的形態(tài)和功能顯像。99Tcm是顯像檢查中最常用的放射性核素,目前全世界應(yīng)用的顯像藥物中,99Tcm及其標(biāo)記的化合物占80%以上,廣泛用于心、腦、腎、骨、肺、甲狀腺等多種臟器疾患的檢查,并且大多已有配套藥盒供應(yīng)。

  2.131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其標(biāo)記藥物這類γ光子的核素及其標(biāo)記藥物也有較多應(yīng)用,在臨床中發(fā)揮著各自的特性和作用。

  3.正電子放射性藥物11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素(表1-2)在研究人體生理、生化、代謝、受體等方面顯示出獨特優(yōu)勢,其中氟[18F]脫氧葡萄糖(18F-FDG)是目前臨床應(yīng)用最為廣泛的正電子放射性藥物。

  治療放射性藥物

  適宜的射線能量和在組織中的射程是選擇性集中照射病變組織而避免正常組織受損并獲得預(yù)期治療效果的基本保證,各種常用治療放射性藥物的理化性能見表1-3。

  發(fā)射純β-射線的放射性治療藥物32P、89Sr、90Y等

  發(fā)射β-射線時伴有γ射線的放射性治療藥物131I、153Sm、188Re、117mSn、117Lu等

  131I目前仍是治療甲狀腺疾病最常用的放射性藥物;89SrCl2、153Sm-EDTMP、117Snm-DTPA和177Lu-EDTMP等放射性藥物在骨轉(zhuǎn)移癌的緩解疼痛治療中也取得了較為滿意的效果。近年來可由188W-188Re發(fā)生器獲得188Re作為治療用放射性藥物受到重視,它發(fā)射的β-射線能量為2.12MeV;γ射線能量為155keV,T1/2為16.9h。通過發(fā)射β-射線產(chǎn)生電離輻射生物效應(yīng)破壞病變組織,并可利用其發(fā)射的γ射線進行顯像,估算內(nèi)照射吸收劑量和評價治療前后病變范圍變化。目前188Re-HEDP已用于治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移骨痛、188ReO4-治療或預(yù)防血管成型術(shù)后再狹窄和188Re-碘油介入治療肝癌等。

  放射性藥物的發(fā)展現(xiàn)狀

  單光子

  單光子放射性藥物發(fā)展現(xiàn)狀:

  自1985年以后一批99mTc標(biāo)記的放射性藥物的研制和合成,如99mTc-sestamibi、99mTc-ECD、99mTc-DTPA等已成為心肌灌注顯像、腦血流灌注顯像和腎動態(tài)顯像的常用顯像劑,此外,99mTc-N(NOEt)2、99mTc-HL91、99mTc-TRADOT-1等一批新型放射性藥物也即將應(yīng)用于臨床。

  正電子

  正電子放射性藥物發(fā)展現(xiàn)狀:

  20世紀(jì)80年代,中國原子能科學(xué)研究院同位素研究所用反應(yīng)堆生產(chǎn)了18F,并人工合成了18F-FDG。

  由于生產(chǎn)的量不足,加之國內(nèi)沒有相應(yīng)臨床顯像裝置,該藥物沒有應(yīng)用于臨床。80年代末,該所從比利時IBA公司引進質(zhì)子加速器,但沒有引進PET掃描機,故一直未能生產(chǎn)正電子藥物,直到中日友好醫(yī)院采用國產(chǎn)二環(huán)PET后才開始了18F-FDG的臨床應(yīng)用。90年代初,北京幾家醫(yī)院曾先后申請成立PET中心,但未能成功。1995年山東淄博萬杰醫(yī)院從GE引進成套設(shè)備,開始了中國真正意義上的正電子藥物生產(chǎn)和應(yīng)用,但該設(shè)備僅生產(chǎn)18F-FDG和13N-NH+4兩種正電子藥物。中國科學(xué)院上海應(yīng)用物理研究所同期也引進IBA加速器和合成器,為醫(yī)院引進的PET提供18F-FDG藥物。90年代末北京、上海、廣州相繼引進小型質(zhì)子加速器,生產(chǎn)18F-FDG以供臨床使用。2000年在北京召開的第一屆高能正電子會議上,僅有18F-FDG和13N-NH+4兩種藥物的報道;到2002年上海召開第二屆高能正電子會議才有11C-Raclopride和11C-膽堿等藥物的報道。此后國內(nèi)研究和臨床應(yīng)用的正電子藥物不斷增加,目前其種類已經(jīng)超過了20種


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