抗瘧疾藥物是防治瘧疾的重要手段?，F(xiàn)有抗瘧藥中尚無(wú)一種能對(duì)瘧原蟲生活史的各個(gè)環(huán)節(jié)都有殺滅作用，那你知道抗瘧疾藥物的使用原則是什么嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的抗瘧疾藥物的使用原則的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　抗瘧疾藥物的使用原則

　　抗瘧藥的使用應(yīng)遵循安全、有效、合理和規(guī)范的原則。根據(jù)流行地區(qū)的瘧原蟲蟲種及其對(duì)抗瘧藥物的敏感性和患者的臨床表現(xiàn)，合理選擇藥物，嚴(yán)格掌握劑量、療程和給藥途徑，以保證治療效果和延緩抗藥性的產(chǎn)生。

　　(一)間日瘧治療藥物

　　首選磷酸氯喹片(簡(jiǎn)稱氯喹)、磷酸伯氨喹片(簡(jiǎn)稱伯氨喹)。治療無(wú)效時(shí)，可選用以青蒿素類藥物為基礎(chǔ)的復(fù)方或聯(lián)合用藥的口服劑型進(jìn)行治療。

　　(二)惡性瘧治療藥物

　　以青蒿素類藥物為基礎(chǔ)的復(fù)方或聯(lián)合用藥(ACT)，包括：青蒿琥酯片加阿莫地喹片、雙氫青蒿素哌喹片、復(fù)方磷酸萘酚喹片、復(fù)方青蒿素片等。

　　(三)重癥瘧疾治療藥物

　　1. 青蒿素類藥物注射劑，包括蒿甲醚和青蒿琥酯。

　　2. 磷酸咯萘啶注射劑。

　　二、用藥方案

　　(一)間日瘧的治療

　　氯喹加伯氨喹：氯喹口服總劑量1200mg。第1 日600mg 頓服，或分2 次服，每次300mg;第2、3 日各服1 次，每次300mg。伯氨喹口服總劑量180mg。從服用氯喹的第1 日起，同時(shí)服用伯氨喹，每日1次，每次22.5mg，連服8 日。此療法也可用于卵形瘧和三日瘧的治療。

　　(二)惡性瘧的治療(選用以下一種方案)

　　1. 青蒿琥酯片加阿莫地喹片：口服總劑量青蒿琥酯和阿莫地喹各12 片(青蒿琥酯每片50mg，阿莫地喹每片150mg)，每日頓服青蒿琥酯片和阿莫地喹片各4 片，連服3 日。

　　2. 雙氫青蒿素哌喹片：口服總劑量8 片(每片含雙氫青蒿素40mg，磷酸哌喹320mg)，首劑2 片，首劑后6—8 小時(shí)、24 小時(shí)、32 小時(shí)各服2 片。

　　3. 復(fù)方磷酸萘酚喹片：口服總劑量8 片(每片含萘酚喹50mg，青蒿素125mg)，一次服用。

　　4. 復(fù)方青蒿素片：口服總劑量4 片(每片含青蒿素62.5mg，哌喹375mg)，首劑2 片，24 小時(shí)后再服2 片。

　　(三)重癥瘧疾的治療(選用以下一種方案)。

　　1.蒿甲醚注射劑：肌注每日1 次，每次80mg，連續(xù)7 日，首劑加倍。若病情嚴(yán)重時(shí)，首劑給藥后4—6 小時(shí)可再肌注80mg。

　　2.青蒿琥酯注射劑:靜脈注射每日1 次，每次60mg，連續(xù)7 日，首劑加倍。若病情嚴(yán)重時(shí)，首劑給藥后4—6 小時(shí)，可再靜脈注射60mg。采用上述兩種注射療法治療，患者病情緩解并且能夠進(jìn)食后，改用ACT 口服劑型，再進(jìn)行一個(gè)療程治療。

　　3.咯萘啶注射劑:肌注或靜脈滴注，總劑量均為480mg。每日1次，每次160mg，連續(xù)3 日。需加大劑量時(shí)，總劑量不得超過(guò)640mg。

　　(四)孕婦瘧疾治療

　　孕婦患間日瘧可采用氯喹治療。孕期3 個(gè)月以內(nèi)的惡性瘧患者可選用磷酸哌喹，孕期3 個(gè)月以上的惡性瘧患者采用ACT 治療。孕婦患重癥瘧疾應(yīng)選用蒿甲醚或青蒿琥酯注射劑治療。

　　(五)間日瘧休止期根治

　　伯氨喹：口服總劑量180mg，每日1 次，每次22.5mg，連服8 日。

　　(六)預(yù)防服藥(選用以下一種方案)。

　　1.磷酸哌喹片：每月1 次，每次服600mg，睡前服。

　　2.氯喹：每7—10 天服1 次，每次服300mg。

　　注：

　?、俾揉?、磷酸哌喹、伯氨喹和咯萘啶的劑量均以基質(zhì)計(jì)。

　　②方案中劑量均為成人劑量，兒童劑量按體重或年齡遞減。

　?、鄣剜梢鹆＜?xì)胞缺乏，萘酚喹可引起血尿, 服用時(shí)如出現(xiàn)副反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。

　?、苁褂们噍镧プ⑸鋭┳鲮o脈注射時(shí)，需先將5%碳酸氫鈉注射液1ml 注入青蒿琥酯粉劑中，反復(fù)振搖2—3 分鐘，待溶解澄清后，再注入5ml 等滲葡萄糖或生理鹽水，混勻后緩慢靜脈推注(不宜滴注)。配制后的溶液如發(fā)生混濁，則不能使用。

　?、菔褂每┹拎ぷ⑸鋭┳鲮o脈滴注時(shí)，需將160mg 咯萘啶藥液注入500ml 等滲葡萄糖或生理鹽水中，靜脈滴注速度不超過(guò)60 滴/分。

　?、蘖姿徇哙懈闻K積蓄作用，采用磷酸哌喹片進(jìn)行預(yù)防服藥時(shí)，連續(xù)服藥時(shí)間不宜超過(guò)4 個(gè)月(需要時(shí)，應(yīng)停藥2—3 個(gè)月后再次進(jìn)行預(yù)防服藥)。

　?、咴袐D、1 歲以下嬰兒、有溶血史者或其家屬中有溶血史者應(yīng)禁用伯氨喹;葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏地區(qū)的人群，應(yīng)在醫(yī)務(wù)人員的監(jiān)護(hù)下服用伯氨喹。

　　抗瘧疾藥物的藥品分類

　　控制癥狀

　　1.氯喹(choroguine)：

　　人工合成的4-氨喹啉類衍生物

　　(1)對(duì)各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，可迅速控制癥狀。也可用于癥狀抑制性預(yù)防。其特點(diǎn)是療效高，生效快。對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效。因其影響DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄并致氨基酸缺乏而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。

　　(2)抗腸道外阿米巴病。

　　(3)抑制免疫反應(yīng)，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，蝶形紅斑狼瘡等。常規(guī)劑量不良反應(yīng)少且輕微，大劑量可引起視力障礙及肝腎損害。

　　2.奎寧(Quinine)：

　　對(duì)各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，能控制臨床癥狀。不良反應(yīng)有金雞納反應(yīng)，心肌抑制作用，特異質(zhì)反應(yīng)，子宮興奮作用和中樞抑制作用。主要用于耐氯喹或耐多藥的惡性瘧，尤其是腦型瘧疾的救治。

　　3.青蒿素(Artemisinin)和蒿甲醚(Artemether)：

　　青蒿素的過(guò)氧基團(tuán)可產(chǎn)生自由基，對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，用于治療間日瘧、惡性瘧，對(duì)腦型瘧和耐氯喹蟲株感染仍有良好療效。但最大缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高。不良反應(yīng)少見(jiàn)。但大劑量對(duì)動(dòng)物胚胎有毒性作用，孕婦禁用。蒿甲醚抗瘧活性比青蒿素強(qiáng)，近期復(fù)發(fā)率較低，不良反應(yīng)較輕。

　　4.木芴醇系甲氟喹類：

　　對(duì)間日瘧、惡性瘧有效，殺蟲徹底、作用持久，但控制癥狀慢，與蒿甲醚配伍。

　　控制復(fù)發(fā)

　　伯氨喹(Primaquine)

　　主要對(duì)間日瘧繼發(fā)性紅細(xì)胞外期和各種瘧原蟲的配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，是根治間日瘧和控制瘧疾傳播的最有效的藥物。此藥毒性大，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏癥的患者易發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。

　　病因性預(yù)防

　　乙胺嘧啶(Pyrimethamine)

　　對(duì)惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有抑制作用，是病因性預(yù)防的首選藥;又能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的孢子增殖，起控制傳播的作用;還抑制對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期的未成熟裂殖體，用于控制耐氯喹的惡性瘧癥狀發(fā)作，但生效較慢。抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，阻礙核酸的合成。常與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或砜類合用以增強(qiáng)療效，用于耐氯喹的惡性瘧。不良反應(yīng)少，大劑量可引起巨幼紅細(xì)胞性貧血。兒童誤服可引起驚厥、死亡。

　　抗瘧疾藥物的體內(nèi)階段

　　1.原發(fā)性紅外期

　　受瘧原蟲感染的按蚊叮咬者，孢子體隨其唾液注入人體血液，侵入實(shí)質(zhì)細(xì)胞，進(jìn)行裂殖，經(jīng)6～12日成熟，形成大量裂殖子，逸出肝細(xì)胞并進(jìn)入紅細(xì)胞。此期發(fā)生在進(jìn)入紅細(xì)胞之前，并不發(fā)生臨床癥狀，是瘧疾的潛伏期。應(yīng)用對(duì)此期有效的藥物，如乙氨嘧啶等即有預(yù)防作用。

　　2.繼發(fā)性紅外期

　　一部分孢子進(jìn)入肝細(xì)胞后緩慢或暫不發(fā)育，稱休眠體。休眠體經(jīng)4～6個(gè)月后陸續(xù)增殖分裂，成為繼發(fā)性紅外期，是瘧疾復(fù)發(fā)的根源。已知惡性瘧原蟲和三日瘧原蟲無(wú)此期，用氯喹、奎寧等治療后不再?gòu)?fù)發(fā);間日瘧原蟲及蛋形瘧原蟲有此期，因此常出現(xiàn)復(fù)發(fā)。伯氨喹、撲瘧隆等藥能作用于此期，故將它們與氯喹配合應(yīng)用，可以根治間日瘧。

　　3.紅內(nèi)期

　　進(jìn)入紅細(xì)胞的裂殖子發(fā)育成滋蕎體，再變?yōu)榱阎丑w，最后裂殖體成熟釋放出大量裂殖子而重新侵入其他紅細(xì)胞，重復(fù)其裂殖增殖。大量裂殖子逸出紅細(xì)胞時(shí)引起瘧疾癥狀發(fā)作。能殺滅裂殖體的藥物如氯喹、奎寧，可以控制瘧疾癥狀。

　　紅細(xì)胞內(nèi)的裂殖增殖，經(jīng)3～5代后，由于人體內(nèi)情況對(duì)裂殖子增殖不利，于是部分紅細(xì)胞內(nèi)的裂殖子分化為雌雄配子體。當(dāng)按蚊吸血時(shí)，它們即進(jìn)入蚊體進(jìn)行有性生殖，最后形成孢子體而引起傳播與流行。由于配子體是瘧疾流行、傳播的根源，因此應(yīng)用殺滅或抑制配子體的藥物，如撲瘧喹、伯氨喹、乙氨嘧啶等，可以防止瘧疾傳播。

　　近年來(lái)，中、南美洲及東南亞地區(qū)相繼出現(xiàn)具有抗藥性的瘧原蟲株，其中惡性瘧原蟲抗氯喹株的增多使問(wèn)題更為嚴(yán)重。瘧原蟲對(duì)氯喹、乙胺嘧啶比較容易產(chǎn)生抗藥性，其次是奎寧和伯喹。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，耐乙胺嘧啶的瘧原蟲，其二氫葉酸還原酶大量增加或與乙胺嘧啶的結(jié)合力明顯降低，使乙胺嘧啶對(duì)瘧原蟲的抑制作用明顯減弱。為防止抗藥性現(xiàn)象的產(chǎn)生，臨床現(xiàn)提倡聯(lián)合用藥，即聯(lián)用不同作用點(diǎn)的抗瘧藥，使瘧原蟲的不同代謝環(huán)節(jié)受到藥物的干擾。例如聯(lián)用乙胺嘧啶(或甲氧芐氨嘧啶)和磺胺類(或砜類如氨苯砜)，前者抑制二氫葉酸還原酶，后者抑制二氫葉酸合成酶，兩者合用，對(duì)瘧原蟲的葉酸代謝產(chǎn)生雙重阻斷作用，因而使其核酸合成受抑制，細(xì)胞核不能分裂繁殖。

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