藥物動(dòng)力學(xué)的參數(shù)是什么_什么叫藥物動(dòng)力學(xué)的參數(shù)
藥物動(dòng)力學(xué)是近20年迅速發(fā)展的新領(lǐng)域，所以很多人都對(duì)這個(gè)新領(lǐng)域表示一無所知，更不知道藥物動(dòng)力學(xué)的參數(shù)，那么藥物動(dòng)力學(xué)的參數(shù)是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的藥物動(dòng)力學(xué)的參數(shù)是什么的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
藥物動(dòng)力學(xué)的參數(shù)
消除速度常數(shù)
消除是指體內(nèi)藥物不可逆失去的過程，它主要包括代謝和排泄。其速度與藥量之間的比便常數(shù)K稱為表觀一級(jí)消除速度常數(shù)，簡稱消除速度常數(shù)，其單位為時(shí)間的倒數(shù)，K值大小可衡量藥物從體內(nèi)消除的快與慢。
藥物從體內(nèi)消除途徑有：肝臟代謝、腎臟排泄、膽汁排泄及肺部呼吸排泄等，所以藥物消除速度常數(shù)K等于各代謝和排泄過程的速度常數(shù)之和，即：
K=Kb+Ke+Kbi+Klu+……
消除速度常數(shù)具有加和性，所以可根據(jù)各個(gè)途徑的速度常數(shù)與K的比值，求得各個(gè)途徑消除藥物的分?jǐn)?shù)。
生物半衰期
生物半衰期(Half-life time)簡稱半衰期，即體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間，以t1/2表示，單位為時(shí)間。藥物的生物半衰期與消除速度常數(shù)之間的關(guān)系為：
因此，t1/2也是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。藥物的生物半衰期長，表示它在體內(nèi)消除慢、滯留時(shí)間長。
一般地說，正常人的藥物半衰期基本上相似，如果藥物的生物半衰期有改變，表明該個(gè)體的消除器官功能有變化。例如腎功能、肝功能低下的患者，其藥物的生物半衰期會(huì)明顯延長。測定藥物的生物半衰期，特別是確定多劑量給藥間隔以及肝腎器官病變時(shí)給藥方案調(diào)整都有較高的應(yīng)用價(jià)值。
根據(jù)半衰期的長短，一般可將藥物分為：t1/2<1小時(shí)，稱為極短半衰期藥物;t1/2在1~4小時(shí)，稱為短半衰期藥物;t1/2在4~8小時(shí)，稱為中等半衰期藥物;t1/2在8~24小時(shí)，稱為長半衰期藥物;t1/2>24小時(shí)，稱為極長半衰期藥物。
清除率
整個(gè)機(jī)體(或機(jī)體內(nèi)某些消除器官、組織)的藥物消除率，是指機(jī)體(或機(jī)體內(nèi)某些消除器官、組織)在單位時(shí)間內(nèi)消除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物。
Cl=(dX/dt)/C
=KV
從這個(gè)公式可知，機(jī)體(或消除器官)藥物的清除率是消除速度常數(shù)與分布容積的乘積，所以清除率Cl 這個(gè)參數(shù)綜合包括了速度與容積兩種要素。同時(shí)它又具有明確的生理學(xué)意義。
首劑量與維持劑量
在多劑量給藥時(shí)，達(dá)穩(wěn)態(tài)需要一段較長的時(shí)間，因此希望第一次給予一個(gè)較大的劑量，使血藥濃度達(dá)到有效治療濃度而后用維持劑量來維持共有效治療濃度。
藥物動(dòng)力學(xué)的選擇性
某些藥物相對(duì)無選擇性，它們可作用于許多不同的組織或器官。如阿托品在松弛胃腸平滑肌的同時(shí)可松弛眼肌和呼吸道并減少汗液和消化腺的分泌。另外一些藥物具很高選擇性并主要作用于某一單一器官和系統(tǒng)。例如，洋地黃，一種用于治療心臟病的藥物，它的主要作用是增加心臟的有效輸出量。睡眠輔助藥的靶器官是腦的神經(jīng)細(xì)胞。非類固醇抗炎藥如阿司匹林和布洛芬主要作用于炎癥存在的部位。
受體
許多藥物是通過和細(xì)胞表面(細(xì)胞膜)的受體結(jié)合而發(fā)揮作用。大多數(shù)細(xì)胞膜都有受體，通過它一些化學(xué)物質(zhì)如藥物、激素可影響細(xì)胞的活性。受體具有特殊的結(jié)構(gòu)，通過像鑰匙和鎖的關(guān)系和藥物結(jié)合。藥物的選擇性也可以解釋為對(duì)受體的選擇性。一些藥物只能和一種受體結(jié)合，另一些藥物可以和體內(nèi)多種受體結(jié)合。
受體并非因藥物而產(chǎn)生，體內(nèi)本身存在受體，藥物僅僅是和它結(jié)合。例如，嗎啡及其相關(guān)的鎮(zhèn)痛藥是和腦內(nèi)內(nèi)啡肽受體結(jié)合(內(nèi)啡肽是體內(nèi)產(chǎn)生的一種化學(xué)物質(zhì)，可以改變感受器的反應(yīng)性)。
激動(dòng)劑可以激活受體，觸發(fā)一系列反應(yīng)，或是增加細(xì)胞功能或是降低其功能。例如，氯化氨甲酰膽堿激活呼吸道膽堿受體，產(chǎn)生支氣管收縮，使氣道狹窄;另一激動(dòng)劑舒喘靈可以和呼吸道腎上腺素受體結(jié)合，使支氣管平滑肌松弛，支氣管擴(kuò)張。
拮抗劑可阻止激動(dòng)劑和受體的結(jié)合，阻斷或減低體內(nèi)存在的一些激動(dòng)劑(如神經(jīng)遞質(zhì))對(duì)細(xì)胞功能的影響。例如，膽堿受體阻斷劑異丙基阿托品可阻斷膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的收縮支氣管作用。
激動(dòng)劑和阻斷劑均可用于治療支氣管哮喘，腎上腺素受體激動(dòng)劑舒喘靈可以松弛支氣管平滑肌，它和膽堿受體阻斷劑異丙基阿托品合用，可抑制乙酰膽堿的縮支氣管作用而用于治療哮喘。
酶
除了受體外，藥物作用的另一靶部位是酶，這些酶可以幫助轉(zhuǎn)運(yùn)一些重要的化學(xué)物質(zhì)，調(diào)節(jié)化學(xué)反應(yīng)的速度及其他功能。藥物對(duì)受體的作用可分為激動(dòng)劑和阻斷劑，對(duì)酶的作用同樣也可分為激動(dòng)劑或抑制劑。如洛伐他丁(lovastatin)可以抑制HMG-CoA還原酶，而此酶是膽固醇代謝的關(guān)鍵酶，因而可用來治療高脂血癥。
藥物和受體、酶之間的作用絕大多數(shù)是可逆的，當(dāng)藥物消除后受體或酶的功能恢復(fù)正常。有時(shí)作用是不可逆的，如奧美拉唑(omeprazole)，一種能抑制胃酸分泌酶的藥，在體內(nèi)產(chǎn)生新的酶之前，藥物的作用始終存在。
藥物動(dòng)力學(xué)的耐受性
反復(fù)或持續(xù)用某種藥物可導(dǎo)致耐受性，藥物效應(yīng)降低，耐受性是機(jī)體對(duì)藥物持續(xù)存在的適應(yīng)性。產(chǎn)生耐受性有兩種機(jī)制：
(1)藥物代謝加速，絕大多數(shù)是由于肝藥酶活性增加;
(2)受體數(shù)目減少或?qū)λ幬锏挠H和力降低。耐受性是指個(gè)體對(duì)抗生素、抗病毒藥、抗癌藥等化療藥的不敏感性。產(chǎn)生耐受性后，可考慮增加藥物劑量或改用其他替代藥。
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