頭霉素類抗菌藥物有哪一些
頭霉素類抗菌藥物相信很多人都沒(méi)聽(tīng)過(guò)，也不知道頭霉素類抗菌藥物有什么用，那么頭霉素類抗菌藥物有哪一些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的頭霉素類抗菌藥物有哪一些的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
頭霉素類抗菌藥物
霉素類新型抗生素頭孢西丁鈉由美國(guó)默沙東公司研制開(kāi)發(fā)，在世界20多個(gè)國(guó)家上市。1992年注射劑在中國(guó)上市，2002年原料藥在中國(guó)上市。奇可是頭霉素類抗生素，系是由鏈霉菌產(chǎn)生的甲氧頭孢菌素，經(jīng)半合成制得的一類新型抗生素，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌性能也類似，習(xí)慣上也被列入第二代頭孢菌素類中。
對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定性
奇可由于抑制了細(xì)菌細(xì)胞壁合成而殺滅細(xì)菌，且由于本品結(jié)構(gòu)上的特點(diǎn)，使其對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有很高的抵抗性。相對(duì)于第一代頭孢菌素，奇可對(duì)第一代頭胞菌素耐藥的多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強(qiáng)，對(duì)厭氧菌有高效。
對(duì)產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶菌最有效的藥物
超廣譜β-內(nèi)酰胺酶能水解三代頭孢菌素如頭孢他啶、頭孢噻肟和頭孢曲松和氨曲南等新型廣譜頭孢菌素。本品超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大腸埃希菌有顯著活性。
頭霉素類抗菌藥物的作用
本類抗生素為廣譜抗生素，抗菌譜較青霉素G廣,對(duì)金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉?xiàng)U菌、肺炎桿菌、變形桿菌和流感桿菌等有效。
臨床上主要用于耐藥金葡菌及一些革蘭氏陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染，如肺部感染、尿路感染、敗血癥、腦膜炎及心內(nèi)膜炎等。
頭孢菌素一般不作首選藥，因?yàn)閷?duì)敏感細(xì)菌其抗菌活性常不及青霉素等。對(duì)于耐青霉素的細(xì)菌，由于本類抗生素價(jià)格昂貴，常可采用紅霉素或氯霉素等代替。
頭霉素類抗菌藥物的理化性質(zhì)
各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其游離酸或取代酸都是有機(jī)酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。
頭孢烷酸含有不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進(jìn)水解。所以臨床應(yīng)用的頭孢菌素注射劑型多制成固體劑型的粉針劑。
注射用頭孢菌素多制成鈉鹽和鉀鹽的干燥結(jié)晶或粉末,密封于安瓿中。這種粉針安瓿劑在室溫下可保存2～3年，臨用前加入注射溶媒溶解后需及時(shí)使用。
口服用頭孢菌素類是一些化學(xué)穩(wěn)定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。
作用機(jī)理
與青霉素相似。早期認(rèn)為唯一的作用是抑制轉(zhuǎn)肽酶而干擾細(xì)菌細(xì)胞壁質(zhì)的合成?，F(xiàn)已證明，β-內(nèi)酰胺化合物還可與某些蛋白質(zhì)(β-內(nèi)酰胺結(jié)合蛋白)結(jié)合，這些蛋白質(zhì)的本質(zhì)可能是細(xì)胞膜上的一些酶。由此改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，抑制蛋白質(zhì)合成，并釋放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成長(zhǎng)纖維狀。
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