吡喹酮怎么用_具體的用法
吡喹酮是一種藥物名稱,白色或類白色結(jié)晶性粉末,味苦,那么吡喹酮該如何使用呢?以下是由學(xué)習(xí)啦小編整理關(guān)于吡喹酮的用法的內(nèi)容,希望大家喜歡!
吡喹酮的用法
治療吸蟲病
?、傺x病:各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg,頓服。
治療絳蟲病
?、倥H夂拓i肉絳蟲?。?0mg/kg,清晨頓服,1小時(shí)后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲?。?5mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
吡喹酮的不良反應(yīng)
?、俪R姷母弊饔糜蓄^昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響治療,不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動(dòng)過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失?;虺霈F(xiàn)消化道出血。
吡喹酮的注意事項(xiàng)
?、僦委熂纳诮M織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì),可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時(shí),須先手術(shù)摘除蟲體,而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時(shí),需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。
吡喹酮新制劑的研制
吡喹酮作為廣譜抗寄生蟲藥已廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床,為了增加其療效與用途,降低毒副作用,克服首過效應(yīng)大,生物利用度低,半衰期短等缺點(diǎn),將其制成了脂質(zhì)體、微囊等新制劑,現(xiàn)將新劑型的研究概述如下。
脂質(zhì)體
采用逆向蒸發(fā)法,將吡喹酮、膽固醇、十八胺及蛋黃卵磷脂(1:2:1:8)共溶于無水乙醇中。水浴中減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇,制得吡喹酮脂質(zhì)膜,加入磷酸鹽緩沖液,振搖使膜脫下,超聲處理20min,超速離心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂質(zhì)體混懸液。電鏡觀察制備的脂質(zhì)體平均直徑為4.6nm,平均層數(shù)8.2,包封率為60%以上,滲漏率小于10%。在4℃條件下放置60天,包封率基本保持穩(wěn)定[1] 。將吡喹酮制成脂質(zhì)體后,不但可注射給藥,提高生物利用度,而且能提高其對(duì)肝臟等靶組織的選擇性,維持有效血藥濃度,減少用量,較普通制劑優(yōu)勢明顯。
膠囊劑
將微粉化的吡喹酮1g混懸于3%明膠溶液中,置50℃恒溫水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待顯微鏡監(jiān)測表明已成囊后,加入與成囊體系相等濃度的硫酸鈉稀釋液,用甲醛固化,洗靜甲醛,減壓干燥,得類白色粉末狀微囊。顯微鏡下目測其微囊平均體徑為82.66μm,平均包封率為81.1%,且對(duì)熱穩(wěn)定[2] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,減緩釋放,提高了療效,降低了毒副作用。
凝膠劑
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質(zhì),丙二醇40%學(xué)部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經(jīng)超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。在凝膠劑中加入月桂氮?酮,能有效促進(jìn)吡喹酮的經(jīng)皮滲透,體外1%吡喹酮凝膠劑釋放實(shí)驗(yàn)表明,吡喹酮由凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程[3] 。
吡喹酮凝膠劑是透明的半固體,釋藥速度較快,涂于皮膚上能形成透明的薄膜,可水洗,對(duì)蠕形螨感染的酒渣型皮膚病等使用方便。
涂膚紙巾
稱取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,將二甲基亞砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振搖使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂劑。將20cm×20cm的軟無紡紙疊成大小合適的條塊,裝入聚乙烯鋁塑包裝中,向袋內(nèi)注入20ml吡喹酮涂劑,制成紙巾。經(jīng)測定該制劑可耐60℃高溫,40℃烘箱中恒溫加速試驗(yàn)120天,含量無明顯變化。
作為在血吸蟲病疫區(qū)勞作,長時(shí)間需防止尾蚴侵入的護(hù)膚藥,吡喹酮涂膚紙巾克服了以往應(yīng)用油膏、噴霧劑防護(hù)時(shí)間短和實(shí)用性差的缺點(diǎn)。
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